Lek Huether-25 Davipharm leczy epilepsję, drgawki, zapobiega migrenie (6 blistrów x 10 tabletek)

Grupa farmakologiczna: leki przeciwpadaczkowe, preparaty przeciwpadaczkowe, inne leki stosowane w leczeniu migreny.

Topiramat jest sulfamatową pochodną monosacharydu. Dokładny mechanizm działania topiramatu przeciw napadom i zapobieganiu migrenom jest nadal nieznany. Badania fizjologii i biochemii hodowanych komórek nerwowych zidentyfikowały trzy właściwości, które mogą przyczyniać się do przeciwpadaczkowego działania topiramatu.

Powtarzające się działanie wynika z przedłużonej redukcji neuronów blokowanych przez topiramat w sposób zależny od czasu, powodując blokowanie kanałów sodowych w zależności od stanu. Topiramat zwiększa częstotliwość aktywacji receptorów GABAA przez Y-AminobutyRat (GABA) i zwiększa możliwość powodowania przez GABA linii jonów chlorkowych do Neuronu, co pokazuje, że Topiramat zwiększa aktywność neuroprzekaźników, które mają działanie hamujące.

Ponieważ właściwości przeciwpadaczkowe Topiramatu wyraźnie różnią się od benzodiazepiny, lek może osłabiać grupę receptorów Gabaa, która nie jest wrażliwa na benzodiazepinę. Topiramat antagonistami działania kainatu powoduje grupę kainat/ampa (kwas A-amino-3-hydroksy-5-metyloizoksazol-4propionowy) receptora aminokwasu, ma działanie stymulujące (glutaminian), ale nie wpływa na aktywność N-metylo-D-aspartatu (NMDA) w grupach receptorów NMDA. Te efekty topiramatu zależą od stężenia około 1–200 μm, przy minimalnym działaniu 1–10 μm.

Ponadto Topiramat hamuje niektóre izoenzymy anhydrazy węglanowej. To działanie farmakologiczne jest znacznie słabsze niż acetazolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej i uważa się, że nie ma on istotnego wpływu na działanie przeciwpadaczkowe topiramatu.

farmakokinetyka

W porównaniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, farmakokinetyka topiramatu od długiego czasu sprzedaje się w osoczu, farmakokinetyka liniowa, wyraźnie wydalana przez nerki, niezwiązana w istotny sposób z białkami i brak aktywnych metabolitów.

Topiramat nie wpływa na enzymy metaboliczne, można go przyjmować bez posiłku i nie ma konieczności regularnego monitorowania stężenia topiramatu w osoczu. W badaniach klinicznych nie ma związku pomiędzy stężeniem w osoczu a skutecznością lub niepożądanymi skutkami.

wchłanianie:

Topiramat wchłania się szybko i silnie. Po przyjęciu 100 mg topiramatu u zdrowych osób maksymalne stężenie (cmax) w osoczu wynosi 1,5 µg/ ml osiągane w ciągu 2-3 godzin (TMAX). Na podstawie ilości izotopów promieniotwórczych wykrywanych w moczu procent leków wchłoniętych po przyjęciu 100 mg topiramatu wynosi 14C co najmniej 81%. Wpływ pożywienia na biodostępność nie ma istotnego znaczenia klinicznego.

Dystrybucja:

Ogólnie 13 - 17% topiramatu wiąże się z białkami osocza. Zdolność wiązania się z niskimi krwinkami czerwonymi i nasyconymi w osoczu przy stężeniu 4 μg/ml. Rozkład całkowy jest odwrotnie proporcjonalny do dawki. Średni rozkład wskaźników wynosi 0,80 – 0,55 l/kg przy dawce 100 – 1200 mg. Na objętość dystrybucji wpływa płeć, wartości u kobiet wynoszą około 50% u mężczyzn, ze względu na większą zawartość tłuszczu w organizmie kobiety i nie powodują skutków klinicznych.

Metabolizm:

Topiramat jest w niewielkim stopniu metabolizowany (20%) u zdrowych ochotników. U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe wpływające na enzymy metaboliczne leku lek jest metabolizowany do 50%. Istnieje sześć metabolitów powstałych w wyniku hydroksylacji, hydrolizy i glukuronidu, które wyizolowano, opisano i poddano ocenie jakościowej z osocza, moczu i odchodów.

Każdy metabolit metaboliczny stanowi

Epoka:

U ludzi główna linia eliminacji topiramatu jest stała, a metabolizm odbywa się przez nerki (co najmniej 81% dawki). Około 66% dawki topiramatu oznaczonej jako 14C zostało wyeliminowane w postaci niezmienionego moczu w ciągu 4 dni. Po zastosowaniu Topiramatu w dawkach 50 mg i 100 mg x 2 razy na dobę klirens nerkowy wynosi około 18 ml/ min i 17 ml/ min. Istnieją dowody na wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych. Badania na szczurach wykazały znaczny wzrost klirensu nerkowego topiramatu stosowanego z probenecydem. Klirens osocza u ludzi po wypiciu wynosi około 20–30 ml/min.

liniowy:

Różnice w stężeniach w osoczu pomiędzy obiektami podczas stosowania topiramatu są niewielkie, dlatego możliwe jest przewidzenie farmakokinetyki. Przy stałym klirensie osoczowym farmakokinetyka liniowego topiramatu i pole powierzchni pod krzywą stężenia w osoczu zwiększają się proporcjonalnie do dawki podanej doustnie w pojedynczej dawce 100–400 mg u zdrowych osób. Pacjenci z prawidłową czynnością nerek mogą potrzebować 4-8 dni do osiągnięcia stabilnego stężenia w osoczu. CMAX po wielokrotnym przyjęciu dawki 100 mg x 2 razy/dobę u osób zdrowych wynosi 6,76 µg/ml. Po powtórzeniu dawki 50 mg i 100 mg Topiramatu x 2 razy dziennie, średni czas utrzymywania się osocza wynosi około 21 godzin.

Stosuj z innymi lekami przeciwpadaczkowymi:

Należy stosować wielokrotne połączenie topiramatu w dawce 100–400 mg dwa razy dziennie z fenytoiną lub karbamazepiną, zwiększając dawkę proporcjonalnie do dawki topiramatu w osoczu.

Przedmioty specjalne:

Pacjenci z niewydolnością nerek:

Klirens osoczowy i klirens nerkowy topiramatu zmniejsza się u pacjentów ze średnimi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CLCR ≤ 70 ml/ minutę). Dlatego stężenia w osoczu w stanie stabilnym mogą być wyższe w przypadku stosowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponadto u pacjentów z niewydolnością nerek osiągnięcie stabilnego stanu po każdej dawce zajmuje więcej czasu. U pacjentów ze średnią i ciężką niewydolnością nerek zaleca się zmniejszenie dawki początkowej i dawki podtrzymującej. Topiramat jest skutecznie eliminowany z krwotoku poprzez hemolizę. Długotrwała hemoliza może zmniejszyć stężenie topiramatu poniżej poziomu niezbędnego do utrzymania działania przeciwdrgawkowego. Aby uniknąć szybkiego zmniejszenia stężenia leku w osoczu podczas hemolizy, można zastosować dodatkową dawkę topiramatu. Należy odnotować rzeczywistą dawkę dostosowawczą:

Klirens osoczowy topiramatu zmniejsza się średnio o 26% u pacjentów z ciężką lub ciężką niewydolnością wątroby. Dlatego należy zachować ostrożność stosując Topiramat u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Osoby starsze:

Klirens osoczowy topiramatu jest stały u osób w podeszłym wieku bez chorób nerek.

Dzieci (farmakokinetyka dzieci do 12 lat):

Farmakokinetyka topiramatu u dzieci, podobnie jak u dorosłych stosujących leki w ramach dodatkowego leczenia, jest liniowa i niezależnie od dawki zależy od dawki, a stabilne stężenie w osoczu wzrasta proporcjonalnie do dawki. Dzieci mają jednak większy prześwit i krótszy czas sprzedaży. Stężenie topiramatu w osoczu po tej samej dawce mg/kg może być niższe u dzieci niż u dorosłych. Podobnie jak u dorosłych, leki przeciwpadaczkowe z enzymami wątrobowymi zmniejszają stężenie w osoczu w stanie stabilnym.

Bardzo często (może wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):

Działania niepożądane u dzieci są często takie same jak u dorosłych. Jednakże poniższe działania niepożądane występują częściej u dzieci niż u dorosłych.

Często (może wystąpić u 1 do 10 na 100 osób):

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

przed zastosowaniem tego leku, należy zgłosić się do lekarza, jeśli występują u Ciebie następujące problemy zdrowotne:

Jeśli nie masz pewności, czy cierpisz na którykolwiek z powyższych stanów, przed zastosowaniem leku Topiramat należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.

Nie należy przerywać stosowania leku bez konsultacji z lekarzem.

Należy także porozmawiać z lekarzem przed przyjęciem jakiegokolwiek leku zawierającego Topiramat w celu zastąpienia leku Huether-25/ Huether-50.

Podczas stosowania leku Topiramat możesz schudnąć, dlatego podczas przyjmowania leku Twoja masa ciała będzie regularnie sprawdzana. Jeżeli nastąpiła zbyt duża utrata masy ciała lub dzieci stosowały lek bez odpowiedniej masy ciała, należy skonsultować się z lekarzem.

Kilku pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak Topiramat, myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie. Jeśli kiedykolwiek wystąpią takie myśli, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Lek zawiera laktozę, należy poinformować lekarza, jeżeli stwierdzono u pacjenta brak tolerancji na jakikolwiek rodzaj cukru.

Leki zawierające Polisorbat 80 mogą powodować alergie, a oleje rycynowe mogą powodować wymioty, wymioty, bóle brzucha, biegunkę.

zażywanie narkotyków przez dzieci

Nie ma zaleceń stosowania topiramatu w leczeniu lub zapobieganiu migrenie u dzieci ze względu na niewystarczającą ilość informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności.

Wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Podczas stosowania topiramatu mogą wystąpić zawroty głowy, zmęczenie i problemy ze wzrokiem. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.

Stosuj leki dla kobiet w czasie ciąży i laktacji

Jeśli jesteś w ciąży lub karmisz piersią, przypuszczasz, że możesz być w ciąży lub zamierzasz zajść w ciążę, skonsultuj się z lekarzem przed zażyciem leku.

Twój lekarz omówi z Tobą stosowaną antykoncepcję, a także ustali, czy Topiramat jest dla Ciebie odpowiedni. Podobnie jak inne leki przeciwpadaczkowe, topiramat stosowany w czasie ciąży stwarza ryzyko dla płodu. Upewnij się, że rozumiesz ryzyko i korzyści stosowania topiramatu w leczeniu padaczki podczas ciąży.

Nie należy stosować leku Topiramat w celu zapobiegania migrenie, jeśli jesteś w ciąży lub istnieje prawdopodobieństwo zajścia w ciążę i nie stosujesz skutecznej antykoncepcji.

Kobiety karmiące piersią podczas stosowania leku Topiramat muszą jak najszybciej powiadomić lekarza, jeśli u dziecka wystąpią jakiekolwiek nieprawidłowe objawy.

Interakcje lecznicze

Poinformuj swojego lekarza lub farmaceutę o wszystkich przyjmowanych przez Ciebie lekach, w tym lekach na receptę i bez recepty, witaminach i ziołach leczniczych. Topiramat i niektóre leki mogą na siebie wpływać. Czasami należy dostosować dawkę topiramatu lub innych leków.

Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli zażywasz następujące leki:

Poinformuj swojego lekarza, jeśli wystąpią zmiany w cyklu krwawień podczas stosowania tabletek antykoncepcyjnych i topiramatu.

Zachowaj listę przyjmowanych leków i pokaż ją lekarzowi lub farmaceucie przed przyjęciem nowego leku.

Jeśli nie masz pewności, czy zdarzają się takie przypadki, przed zażyciem leku porozmawiaj ze swoim lekarzem lub farmaceutą.

Używaj narkotyków z jedzeniem i piciem:

Możesz przyjmować to samo lub nie z jedzeniem. Podczas stosowania leku Topiramat należy pić dużo wody w ciągu dnia, aby zapobiec tworzeniu się kamieni nerkowych. Podczas stosowania Topiramatu należy unikać picia.