O medicamento Huether-25 Davipharm trata epilepsia, convulsões, prevenção de enxaqueca (6 blisters x 10 comprimidos)

Grupo farmacológico: medicamentos antiepilépticos, preparações antiepilépticas, outros tratamentos para enxaqueca.

Topiramato é um derivado sulfamato do monossacarídeo. O mecanismo exato de anticonvulsivação e prevenção da enxaqueca do Topiramato ainda é desconhecido. Pesquisas fisiológicas e bioquímicas em células nervosas cultivadas identificaram três propriedades que podem contribuir para o efeito antiepiléptico do Topiramat.

A atividade repetitiva se deve à redução prolongada de neurônios bloqueados pelo Topiramat de forma dependente do tempo, causando bloqueadores dos canais de sódio dependendo do estado. O topiramato aumenta a frequência do Y-AminobutyRat (GABA) que ativa os receptores GABAA e aumenta a possibilidade de o GABA causar a linha de íons cloreto no Neuron, mostrando que o topiramato aumenta a atividade dos neurotransmissores que têm esse efeito inibitório.

Como as propriedades antiepilépticas do Topiramat são visivelmente diferentes das benzodiazepinas, o medicamento pode moderar o grupo de receptores Gabaa que não é sensível aos benzodiazepínicos. Antagonistas do topiramato o efeito do kainat causando o grupo kainat/ ampa (ácido A-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4propiônico) do receptor de aminoácidos tem um efeito estimulante (glutamato), mas não afeta a atividade do N-Metil-D-Aspartato (NMDA) em grupos de receptores NMDA. Esses efeitos do Topiramato dependem da concentração de cerca de 1 a 200 μm, com efeito mínimo de 1 a 10 μm.

Além disso, o Topiramato inibe algumas isoenzimas da anidrase carbônica. Este efeito farmacológico é muito mais fraco do que a acetazolamida, um inibidor da anidrase carbônica e diz-se que não contribui muito para o efeito antiepiléptico do Topiramat.

farmacocinética

Em comparação com outros medicamentos antiepilépticos, a farmacocinética do Topiramat tem um longo tempo de venda de plasma, farmacocinética linear, claramente eliminada pelos rins, não significativamente ligada a proteínas e falta de atividade metabólitos.

Topiramato não afeta a enzima metabólica, pode ser usado ou sem alimentos, e não há necessidade de monitorar regularmente a concentração de topiramato no plasma. Na pesquisa clínica, não há relação entre concentrações plasmáticas e eficiência ou efeitos indesejados.

absorção:

O Topiramat é absorvido rápida e fortemente. Depois de tomar 100 mg de topiramato em pessoas saudáveis, a concentração máxima (cmax) no plasma é de 1,5 μg/ ml alcançada em 2-3 horas (TMAX). Com base na quantidade de isótopos radioativos recuperados na urina, a porcentagem de medicamentos absorvidos ao tomar 100 mg de topiramato marca 14C pelo menos 81%. O efeito dos alimentos na biodisponibilidade não tem significado clínico significativo.

Distribuição:

Em geral, 13 - 17% do Topiramato está ligado às proteínas plasmáticas. A capacidade de se ligar a glóbulos vermelhos baixos e saturados em concentrações plasmáticas de 4 μg/ ml. A distribuição integral é inversamente proporcional à dose. A distribuição média do indicador é de 0,80 - 0,55 l/ kg com uma dose de 100 - 1200 mg. O volume de distribuição é afetado pelo sexo, os valores nas mulheres são cerca de 50% nos homens, devido à maior taxa de gordura no corpo feminino e não causa efeitos clínicos.

Metabolismo:

O topiramato não é muito metabolizado (20%) em voluntários saudáveis. A droga é metabolizada em até 50% em pacientes com medicamentos antiepilépticos que tocam as enzimas metabólicas da droga. Existem seis metabólitos formados por hidroxilação, hidrólise e glicuronídeo, que foram isolados, descritos e qualificados a partir de plasma, urina e esterco.

Cada conta metabólica é responsável por

Era:

Em humanos, a principal linha de eliminação do Topiramato é constante e metabólica é através dos rins (pelo menos 81% da dose). Cerca de 66% da dose de Topiramato marcada com 14C foi eliminada na forma de urina inalterada em 4 dias. Após usar Topiramato 50 mg e 100 mg x 2 vezes/dia, a depuração renal é de cerca de 18 ml/min e 17 ml/min. Há evidências de reabsorção nos túbulos renais. Pesquisas em ratos mostram um aumento significativo na depuração renal do Topiramato quando usado com Probenecida. A depuração plasmática em humanos é de cerca de 20 a 30 ml/ minuto após a ingestão.

linear:

As diferenças nas concentrações plasmáticas entre os objetos ao usar o topiramato são baixas, portanto é possível prever a farmacocinética. Com depuração plasmática constante, a farmacocinética do topiramato linear e a área abaixo da curva de concentração plasmática aumentam proporcionalmente à dose em dose única de 100 - 400 mg por via oral em pessoas saudáveis. Pacientes com função renal normal podem precisar de 4 a 8 dias para atingir concentrações plasmáticas estáveis. A CMAX após tomar a dose repetida de 100 mg x 2 vezes/dia em pessoas saudáveis ​​é de 6,76 Ug/ml. Após a repetição da dose de 50 mg e 100 mg de Topiramato x 2 vezes/dia, a duração média do plasma é de cerca de 21 horas.

Uso com outros medicamentos antiepilépticos:

Use uma combinação repetida de Topiramato 100 - 400 mg duas vezes ao dia com fenitoína ou carbamazepina aumenta proporcionalmente à dose das concentrações plasmáticas de Topiramato.

Assuntos especiais:

Pacientes com insuficiência renal:

A depuração plasmática e a depuração renal do Topiramato diminuem em pacientes com insuficiência renal média e grave (CLCR ≤ 70 ml/minuto). Portanto, as concentrações plasmáticas em estado estável podem ser maiores quando se utiliza o medicamento em pacientes com insuficiência renal. Além disso, pacientes com insuficiência renal levam mais tempo para atingir o estado estável de cada dose. Em pacientes com insuficiência renal média e grave, recomenda-se a redução da dose inicial e da dose de manutenção. O topiramato é eliminado da hemorragia de forma eficaz por hemólise. A hemólise prolongada pode reduzir os níveis de Topiramato abaixo do necessário para manter os anticonvulsivantes. Para evitar a rápida diminuição das concentrações plasmáticas durante a hemólise, pode ser tomada uma dose adicional de Topiramato. A dose de ajuste real deve ser anotada:

A depuração plasmática do topiramato diminui em média 26% em pacientes com insuficiência hepática grave a grave. Portanto, tenha cuidado ao usar Topiramato em pacientes com insuficiência hepática.

Idosos:

A depuração plasmática do Topiramato é constante em idosos sem doença renal.

Crianças (farmacocinética de crianças até 12 anos):

A farmacocinética do topiramato em crianças, assim como em adultos que usam medicamentos em tratamento adicional, é linear, independentemente da dose, depende da dose e a estabilidade estável da concentração plasmática aumenta proporcionalmente à dose. No entanto, as crianças têm maior folga e menor tempo de venda. A concentração plasmática de topiramato resulta na mesma dose de mg/kg e pode ser menor em crianças do que em adultos. Tal como acontece com os adultos, os medicamentos antiepilépticos de enzimas hepáticas reduzem as concentrações plasmáticas num estado estável.

Muito comum (pode afetar mais de 1 em cada 10 pessoas):

Os efeitos indesejados em crianças são frequentemente os mesmos que em adultos. No entanto, os seguintes efeitos indesejados são mais comuns em crianças do que em adultos.

Comum (pode afetar 1 a 10 em cada 100 pessoas):

Tenha cuidado ao usar

antes de usar este medicamento, avise seu médico se você estiver tendo os seguintes problemas de saúde:

Se você não tiver certeza se tem uma das condições acima, converse com seu médico ou farmacêutico antes de tomar Topiramat.

Você não deve parar o medicamento sem consultar o médico.

Você também deve conversar com seu médico antes de tomar qualquer medicamento que contenha Topiramat para substituir Huether-25 / Huether-50.

Você pode perder peso ao usar Topiramat, portanto, seu peso será verificado regularmente ao tomar o medicamento. Se você perdeu muito peso ou crianças usam o medicamento sem peso adequado, você deve consultar um médico.

Alguns pacientes tratados com medicamentos antiepilépticos, como o Topiramat, pensam em automutilação ou suicídio. Se você tiver esses pensamentos a qualquer momento, entre em contato com o médico imediatamente.

O medicamento contém lactose, avise seu médico caso tenha sido informado sem tolerância a qualquer tipo de açúcar.

Medicamentos contendo Polissorbato 80 podem causar alergias e óleos de rícino que podem causar vômitos, vômitos, dores abdominais e diarréia.

usar drogas para crianças

Não há recomendação de uso de Topiramat no tratamento ou prevenção de enxaqueca em crianças devido à falta de informações sobre segurança e eficácia.

O efeito do medicamento ao dirigir e operar máquinas

tonturas, fadiga e problemas visuais podem ocorrer ao usar Topiramat. Não dirija ou opere máquinas sem consultar primeiro o médico.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Se você está grávida ou amamentando, pensa que pode estar grávida ou pretende engravidar, consulte seu médico antes de tomar o medicamento.

Seu médico discutirá com você a contracepção usada, bem como discutirá se Topiramat é adequado para você. Como outros medicamentos antiepilépticos, o Topiramato apresenta risco para o feto se usado durante a gravidez. Certifique-se de compreender os riscos e benefícios do uso de Topiramat para tratar a epilepsia durante a gravidez.

Você não deve usar Topiramat para prevenir enxaquecas se estiver grávida ou com probabilidade de engravidar e não usar métodos contraceptivos eficazes.

As mulheres que amamentam enquanto tomam Topiramat devem notificar o médico o mais rápido possível se a criança apresentar algum sinal anormal.

Interação medicamentosa

Avise seu médico ou farmacêutico sobre todos os medicamentos que você está usando, incluindo medicamentos prescritos ou não, vitaminas ou ervas medicinais. O topiramato e certos medicamentos podem afetar uns aos outros. Às vezes, a dose de Topiramato ou de outros medicamentos precisa ser ajustada.

Notifique o médico ou farmacêutico se estiver tomando os seguintes medicamentos:

Notifique seu médico se você tiver uma alteração no ciclo hemorrágico enquanto estiver tomando pílulas anticoncepcionais e Topiramat.

Mantenha uma lista dos medicamentos que você está tomando e mostre ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar um novo medicamento.

Se você não tiver certeza se existem esses casos, converse com seu médico ou farmacêutico antes de tomar o medicamento.

Use drogas com alimentos e bebidas:

Você pode tomar o mesmo ou não com alimentos. Beba bastante água durante o dia para prevenir pedras nos rins ao usar Topiramat. Você deve evitar beber ao usar Topiramat.