Medicamentul Huether-25 Davipharm tratează epilepsia, convulsiile, prevenirea migrenei (6 blistere x 10 comprimate)

Grupa farmacologică: medicamente antiepileptice, preparate antiepileptice, alte tratamente pentru migrene.

Topiramat este un derivat sulfamat al monosaccaridului. Mecanismul exact de prevenire a convulsiilor și a migrenei Topiramat este încă necunoscut. Cercetările fiziologice și biochimice asupra celulelor nervoase cultivate au identificat trei proprietăți care pot contribui la efectul antiepileptic al Topiramat.

Activitatea repetitivă se datorează reducerii extinse a neuronilor blocați de Topiramat într-un mod dependent de timp, provocând blocante ale canalelor de sodiu în funcție de stare. Topiramat crește frecvența Y-AminobutyRat (GABA) care activează receptorii GABAA și crește posibilitatea ca GABA să provoace linia de clorură ionică în neuron, arătând că Topiramat crește activitatea neurotransmițătorilor care au acest efect inhibitor.

Datorită proprietăților anti-epileptice ale Topiramat este vizibil diferită de benzodiazepină, medicamentul poate modera grupul receptor Gabaa care nu este sensibil la benzodiazepină. Antagoniștii de topiramat efectul kainatului care provoacă gruparea kainat/ampa (acid A-amino-3-hidroxi-5-metilizoxazol-4propionic) a receptorului de aminoacizi are un efect de stimulare (glutamat), dar nu afectează activitatea N-metil-D-aspartat (NMDA) în grupurile de receptori NMDA. Aceste efecte ale Topiramat depind de concentrația de aproximativ 1 - 200 μm, cu efectul minim de 1 - 10 μm.

În plus, Topiramat inhibă unele izoenzime ale anhidrazei carbonice. Acest efect farmacologic este mult mai slab decât acetazolamidul, un inhibitor anhidraz carbonic și se spune că nu contribuie prea mult la efectul antiepileptic al Topiramat. rinichi, care nu au legătură semnificativ cu proteinele și cu lipsa metaboliților activi.

Topiramat nu atinge enzima metabolică, poate fi utilizat sau fără alimente și nu este necesară monitorizarea regulată a concentrației de topiramat în plasmă. În cercetarea clinică, nu există nicio relație între concentrațiile plasmatice și eficiență sau efecte nedorite.

absorbție:

Topiramat este absorbit rapid și puternic. După administrarea a 100 mg Topiramat la persoane sănătoase, concentrația maximă (cmax) în plasmă este de 1,5 μg/ml atinsă în 2-3 ore (TMAX). Pe baza cantității de izotopi radioactivi recuperați în urină, procentul de medicamente absorbit la administrarea a 100 mg Topiramat marchează 14C cel puțin 81%. Efectul alimentelor asupra biodisponibilității nu are o semnificație clinică semnificativă.

Distribuție:

În general, 13 - 17% Topiramat este conectat la proteinele plasmatice. Capacitatea de a se lega de globule roșii scăzute și saturate la concentrații plasmatice de 4 μg/ml. Distribuția integrală este invers proporțională cu doza. Distribuția medie a indicatorului este de 0,80 - 0,55 l/kg cu o doză de 100 - 1200 mg. Volumul de distribuție este afectat de sex, valorile la femei sunt de aproximativ 50% la bărbați, datorită ratei mai mari de grăsime în corpul feminin și nu provoacă efecte clinice.

Metabolism:

Topiramat nu este foarte metabolizat (20%) la voluntari sănătoși. Medicamentul este metabolizat până la 50% la pacienții cu medicamente antiepileptice care ating enzimele metabolice ale medicamentului. Există șase metaboliți formați prin hidroxilare, hidroliză și glucuronid, care au fost izolați, descriși și calitați din plasmă, urină și gunoi de grajd.

Fiecare cont metabolic reprezintă

Era:

La om, linia principală de eliminare a Topiramat este constantă și metabolică se face prin rinichi (cel puțin 81% din doză). Aproximativ 66% din doza de Topiramat a marcat 14C eliminată sub formă de urină nemodificată în decurs de 4 zile. După utilizarea Topiramat 50 mg și 100 mg x 2 ori/zi, clearance-ul renal este de aproximativ 18 ml/ min și 17 ml/ min. Există dovezi ale reabsorbției în tubii renali. Cercetările pe șobolani arată o creștere semnificativă a clearance-ului renal al Topiramat atunci când este utilizat cu Probenecid. Clearance-ul plasmatic la om este de aproximativ 20 - 30 ml/ minut după consum.

liniar:

Diferențele în concentrațiile plasmatice între obiecte atunci când se utilizează topiramat sunt scăzute, astfel încât este posibil să se prezică farmacocinetica. Cu clearance-ul plasmatic constant, farmacocinetica topiramatului linear și aria de sub curba concentrației în plasmă crește proporțional cu doza în doza unică de 100 - 400 mg orală la persoanele sănătoase. Pacienții cu funcție renală normală pot avea nevoie de 4-8 zile pentru a atinge concentrațiile plasmatice într-o stare stabilă. CMAX după administrarea repetată a dozei, 100 mg x 2 ori/zi la persoanele sănătoase este de 6,76 Ug/ml. După ce se repetă doza de 50 mg și 100 mg Topiramat de 2 ori/zi, durata medie a plasmei este de aproximativ 21 de ore.

Utilizați împreună cu alte medicamente antiepileptice:

Utilizați o combinație repetată de Topiramat 100 - 400 mg de două ori pe zi cu fenitoină sau carbamazepină crește proporțional cu doza de concentrații plasmatice de Topiramat.

Subiecte speciale:

Pacienți cu insuficiență renală:

Clearance-ul plasmatic și clearance-ul renal al Topiramat scad la pacienții cu insuficiență renală medie și severă (CLCR ≤ 70 ml/minut). Prin urmare, concentrațiile plasmatice într-o stare stabilă pot fi mai mari atunci când se utilizează medicamentul la pacienții cu insuficiență renală. În plus, pacienții cu insuficiență renală au nevoie de mai mult timp pentru a atinge starea stabilă a fiecărei doze. La pacientii cu insuficienta renala medie si severa se recomanda reducerea dozei initiale si a dozei de intretinere. Topiramat este eliminat din hemoragie eficient prin hemoliză. Hemoliza prelungită poate reduce nivelurile de Topiramat sub necesar pentru a menține anti-convulsii. Pentru a evita scăderea rapidă a concentrațiilor plasmatice în timpul hemolizei, poate fi luată o doză suplimentară de Topiramat. Trebuie remarcată doza reală de ajustare:

Clearance-ul plasmatic al Topiramat scade în medie cu 26% la pacienții cu insuficiență hepatică severă până la severă. Prin urmare, aveți grijă când utilizați Topiramat la pacienții cu insuficiență hepatică.

Vârstnici:

Clearance-ul plasmatic al Topiramat este constant la vârstnicii fără afecțiuni renale.

Copii (farmacocinetica copiilor până la 12 ani):

Farmacocinetica topiramat la copii, ca și la adulții care utilizează medicamente în tratament suplimentar, este liniară, indiferent de doză, depinde de doză și stabilitatea concentrației plasmatice stabile crește proporțional cu doza. Cu toate acestea, copiii au un clearance mai mare și un timp de vânzare mai scurt. Concentrația plasmatică a topiramat are ca rezultat aceeași doză de mg/kg poate fi mai mică la copii decât la adulți. Ca și la adulți, medicamentele antiepileptice ale enzimelor hepatice reduc concentrațiile plasmatice într-o stare stabilă.

Foarte frecvente (poate afecta mai mult de 1 din 10 persoane):

Efectele nedorite la copii sunt adesea aceleași ca la adulți. Cu toate acestea, următoarele efecte nedorite sunt mai frecvente la copii decât la adulți.

Frecvente (pot afecta 1 până la 10 din 100 de persoane):

Fiți precaut când utilizați

înainte de a utiliza acest medicament, anunțați medicul dacă aveți următoarele probleme de sănătate:

Dacă nu sunteți sigur dacă aveți una dintre afecțiunile de mai sus, discutați cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul înainte de a lua Topiramat.

Nu trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului fără a consulta medicul.

De asemenea, trebuie să discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a lua orice medicament care conține Topiramat pentru a înlocui Huether-25/Huether-50.

Puteți pierde în greutate când utilizați Topiramat, astfel încât greutatea dumneavoastră va fi verificată în mod regulat când luați medicamentul. Dacă pierdeți prea mult în greutate sau dacă copiii folosesc medicamentul fără o greutate adecvată, ar trebui să consultați un medic.

Câțiva pacienți tratați cu medicamente antiepileptice, cum ar fi Topiramat, au gândul de a se auto-vătăma sau de a se sinucide. Dacă aveți aceste gânduri în orice moment, contactați imediat medicul.

Medicamentul conține lactoză, anunțați medicul dacă vi s-a spus fără toleranță la orice tip de zahăr.

Medicamentele care conțin Polysorbat 80 pot provoca alergii și uleiurile de ricin care pot provoca vărsături, vărsături, dureri abdominale, diaree.

consumați droguri pentru copii

Nu există nicio recomandare de utilizare a Topiramat în tratamentul sau prevenirea migrenei la copii, din cauza lipsei de informații despre siguranță și eficacitate.

Efectul medicamentului asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

La utilizarea Topiramat pot apărea amețeli, oboseală și probleme de vedere. Nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje fără a consulta mai întâi medicul.

Utilizați medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, consultați-vă medicul înainte de a lua medicamentul.

Medicul dumneavoastră va discuta cu dumneavoastră despre contracepția utilizată, precum și dacă Topiramat este potrivit pentru dumneavoastră. Ca și alte medicamente antiepileptice, Topiramat prezintă riscuri pentru făt dacă este utilizat în timpul sarcinii. Asigurați-vă că înțelegeți riscurile și beneficiile utilizării Topiramat pentru a trata epilepsia în timpul sarcinii.

Nu trebuie să utilizați Topiramat pentru a preveni migrena dacă sunteți însărcinată sau este posibil să rămâneți gravidă și nu utilizați metode contraceptive eficiente.

Femeile care alăptează când iau Topiramat trebuie să anunțe medicul cât mai curând posibil dacă copilul prezintă semne anormale.

Interacțiunea medicamentoasă

Anunțați medicul sau farmacistul despre toate medicamentele pe care le utilizați, inclusiv medicamentele eliberate pe bază de rețetă sau fără prescripție medicală, vitaminele sau plantele medicinale. Topiramat și anumite medicamente se pot afecta reciproc. Uneori, doza de Topiramat sau alte medicamente trebuie ajustată.

Informați medicul sau farmacistul dacă luați următoarele medicamente:

Anunțați medicul dacă aveți o modificare a ciclului de sângerare în timp ce luați pilule contraceptive și Topiramat.

Păstrați o listă cu medicamentele pe care le luați și arătați-i medicului dumneavoastră sau farmacistului înainte de a lua un nou medicament.

Dacă nu sunteți sigur dacă există aceste cazuri, discutați cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul înainte de a lua medicamentul.

Utilizați medicamente cu alimente și băuturi:

Puteți lua același lucru sau nu cu mâncarea. Beți multă apă în timpul zilei pentru a preveni formarea pietrelor la rinichi atunci când utilizați Topiramat. Ar trebui să evitați să beți atunci când utilizați Topiramat.