Препарат Хьютер-25 Давифарм для лечения эпилепсии, судорог, профилактики мигрени (6 блистеров по 10 таблеток)

Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства, противоэпилептические препараты, другие методы лечения мигрени.

Топирамат – сульфаматное производное моносахарида. Точный механизм противосудорожного действия и профилактики мигрени Топирамата до сих пор неизвестен. Исследования по физиологии и биохимии культивируемых нервных клеток выявили три свойства, которые могут способствовать противоэпилептическому эффекту топирамата.

Повторяющаяся активность обусловлена ​​длительным сокращением количества нейронов, заблокированных топираматом, в зависимости от времени, вызывая блокаторы натриевых каналов в зависимости от состояния. Топирамат увеличивает частоту активации Y-аминобутиРат (ГАМК) рецепторов ГАМК и увеличивает вероятность того, что ГАМК вызывает линию хлорид-иона в нейроне, показывая, что топирамат увеличивает активность нейротрансмиттеров, которые обладают этим ингибирующим эффектом.

Благодаря противоэпилептическим свойствам Топирамат заметно отличается от бензодиазепина, препарат может смягчать группу рецепторов Габаа, нечувствительную к бензодиазепину. Топирамат является антагонистом действия каината, вызывающего каинат/ампа-группу (А-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) аминокислотного рецептора, оказывает стимулирующее действие (глутамат), но не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в группах рецепторов NMDA. Эти эффекты Топирамата зависят от концентрации примерно 1 – 200 мкм, при этом минимальный эффект составляет 1 – 10 мкм.

Кроме того, Топирамат ингибирует некоторые изоферменты карбоангидразы. Этот фармакологический эффект намного слабее, чем у ацетазоламида, карбонового ингибитора ангидразы, и, как говорят, не сильно способствует противоэпилептическому эффекту топирамата.

Фармакокинетика

По сравнению с другими противоэпилептическими препаратами, фармакокинетика Топирамата давно продается в плазме, линейная фармакокинетика, четко выводится через почки, незначительно связана с белком и отсутствием активных метаболитов.

Топирамат не влияет на метаболические ферменты, его можно применять или без еды, нет необходимости регулярно контролировать концентрацию топирамата в плазме. В клинических исследованиях не выявлено связи между концентрацией в плазме и эффективностью или нежелательными эффектами.

поглощение:

Топирамат быстро и сильно всасывается. После приема 100 мг топирамата у здоровых людей пиковая концентрация (cmax) в плазме составляет 1,5 мкг/мл, достигается в течение 2-3 часов (TMAX). С учетом количества радиоактивных изотопов, обнаруженных в моче, процент всасываемого препарата при приеме 100 мг топирамата составляет 14С не менее 81%. Влияние пищи на биодоступность не имеет существенного клинического значения.

Распространение:

В целом 13 – 17% Топирамата связывается с белками плазмы. Способность связываться с низкими эритроцитами и насыщаться в плазме в концентрациях 4 мкг/мл. Интегральное распределение обратно пропорционально дозе. Средний показатель распределения составляет 0,80 – 0,55 л/кг при дозе 100 – 1200 мг. На объем распределения влияет пол, значения у женщин составляют около 50% у мужчин, что связано с более высоким содержанием жира в женском организме и не вызывает клинических последствий.

Обмен веществ:

Топирамат мало метаболизируется (20%) у здоровых добровольцев. Препарат метаболизируется до 50% у пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, влияющие на метаболические ферменты препарата. Существует шесть метаболитов, образующихся путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронидов, которые были выделены, описаны и квалифицированы из плазмы, мочи и навоза.

На каждый метаболический счет приходится

Эра:

У человека основной путь выведения топирамата постоянный и метаболизируется через почки (не менее 81% дозы). Около 66% дозы Топирамата, меченной 14С, выводится в виде неизмененной мочи в течение 4 дней. После применения топирамата в дозе 50 мг и 100 мг х 2 раза/сут почечный клиренс составляет около 18 мл/мин и 17 мл/мин. Имеются данные о реабсорбции в почечных канальцах. Исследования на крысах показывают значительное увеличение почечного клиренса топирамата при применении с пробенецидом. Плазменный клиренс у человека после употребления алкоголя составляет около 20 – 30 мл/мин.

линейный:

Различия плазменных концентраций среди объектов при применении топирамата невелики, поэтому можно прогнозировать фармакокинетику. При постоянном плазменном клиренсе фармакокинетика линейного топирамата и площадь под кривой концентрации в плазме увеличиваются пропорционально дозе в разовой дозе 100 - 400 мг перорально у здоровых людей. Пациентам с нормальной функцией почек может потребоваться 4-8 дней для достижения стабильной концентрации в плазме. CMAX после приема повторной дозы по 100 мг х 2 раза/сут у здоровых людей составляет 6,76 мкг/мл. После повторения дозы Топирамата 50 мг и 100 мг х 2 раза/сут средняя продолжительность действия в плазме составляет около 21 часа.

Применение с другими противоэпилептическими препаратами:

Применение повторной комбинации топирамата по 100 - 400 мг два раза в день с фенитоином или карбамазепином увеличивает пропорционально дозе концентрации топирамата в плазме.

Специальные предметы:

Пациенты с почечной недостаточностью:

Плазменный клиренс и почечный клиренс топирамата снижаются у пациентов со средним и тяжелым нарушением функции почек (ККК

Плазменный клиренс топирамата снижается в среднем на 26% у пациентов с тяжелой и тяжелой печеночной недостаточностью. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Топирамата у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пожилые люди:

Плазменный клиренс топирамата постоянен у пожилых людей без заболеваний почек.

Дети (фармакокинетика детей до 12 лет):

Фармакокинетика топирамата у детей, как и у взрослых, применяющих препараты в составе дополнительного лечения, носит линейный характер, причем независимо от дозы зависит от дозы и стабильная стабильность концентрации в плазме крови, увеличивается пропорционально дозе. Однако у детей более высокий клиренс и более короткое время продажи. Концентрация топирамата в плазме при одинаковой дозе мг/кг может быть ниже у детей, чем у взрослых. Как и у взрослых, противоэпилептические препараты ферментов печени снижают концентрацию в плазме крови в стабильном состоянии.

Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10):

Нежелательные эффекты у детей часто такие же, как и у взрослых. Однако следующие нежелательные эффекты чаще встречаются у детей, чем у взрослых.

Часто (может затронуть от 1 до 10 из 100 человек):

Будьте осторожны при применении

перед применением этого препарата сообщите врачу, если у вас возникли следующие проблемы со здоровьем:

Если вы не уверены, есть ли у вас одно из вышеперечисленных состояний, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Топирамат.

Не следует прекращать прием препарата без консультации с врачом.

Вам также следует проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать какой-либо препарат, содержащий Топирамат, который заменяет Huether-25/Huether-50.

Вы можете потерять вес при использовании Топирамата, поэтому во время приема препарата ваш вес будет регулярно проверяться. Если у вас слишком большая потеря веса или дети применяют препарат без достаточного веса, следует обратиться к врачу.

У некоторых пациентов, получавших противоэпилептические препараты, такие как Топирамат, возникают мысли о членовредительстве или самоубийстве. Если у вас возникнут эти мысли в любое время, немедленно обратитесь к врачу.

Препарат содержит лактозу, сообщите об этом врачу, если вам сообщили о непереносимости любого типа сахара.

Лекарственные средства, содержащие Полисорбат 80, могут вызывать аллергию, а касторовое масло может вызывать рвоту, рвоту, боли в животе, диарею.

употребляют наркотики детям

Рекомендаций по использованию Топирамата для лечения или профилактики мигрени у детей нет из-за недостаточной информации о безопасности и эффективности.

Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами

При применении Топирамата могут возникнуть головокружение, утомляемость и проблемы со зрением. Не водите машину и не работайте с механизмами без предварительной консультации с врачом.

Используйте препараты для женщин во время беременности и кормления грудью

Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что можете быть беременной или собираетесь забеременеть, проконсультируйтесь с врачом перед приемом лекарства.

Ваш врач обсудит с вами используемые методы контрацепции, а также обсудит, подходит ли вам Топирамат. Как и другие противоэпилептические препараты, Топирамат представляет опасность для плода при применении во время беременности. Убедитесь, что вы понимаете риск и преимущества использования Топирамата для лечения эпилепсии во время беременности.

Не следует использовать Топирамат для предотвращения мигрени, если вы беременны или существует вероятность забеременеть и не используете эффективные средства контрацепции.

Женщины, кормящие грудью во время приема топирамата, должны как можно скорее уведомить врача, если у ребенка появятся какие-либо аномальные признаки.

Лекарственное взаимодействие

Сообщите своему врачу или фармацевту обо всех лекарствах, которые вы используете, включая лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта, витамины или лекарственные травы. Топирамат и некоторые препараты могут влиять друг на друга. Иногда требуется коррекция дозы Топирамата или других препаратов.

Сообщите врачу или фармацевту, если вы принимаете следующие препараты:

Сообщите своему врачу, если у вас изменится цикл кровотечений во время приема противозачаточных таблеток и топирамата.

Сохраните список принимаемых вами лекарств и покажите его врачу или фармацевту, прежде чем принимать новое лекарство.

Если вы не уверены в наличии подобных случаев, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать лекарство.

Употребляйте наркотики вместе с едой и напитками:

Вы можете принимать то же самое или нет во время еды. Пейте много воды в течение дня, чтобы предотвратить образование камней в почках при применении Топирамата. При использовании Топирамата следует избегать употребления алкоголя.