Huether-25 Davipharm ilacı epilepsiyi, konvülsiyonları ve migreni önler (6 kabarcık x 10 tablet)

Farmakolojik grup: anti-epileptik ilaçlar, anti-epileptik preparatlar, diğer migren tedavileri.

Topiramat monosakkaritin bir sülfamat türevidir. Topiramat'ın nöbet önleme ve migren önleme mekanizmasının kesin mekanizması hala bilinmemektedir. Kültürlenmiş sinir hücreleri üzerinde fizyolojik ve biyokimya üzerine yapılan araştırmalar, Topiramat'ın anti-epileptik etkisine katkıda bulunabilecek üç özelliği tanımlamıştır.

Tekrarlayan aktivite, Topiramat tarafından zamana bağlı bir şekilde bloke edilen nöronların uzun süreli azalmasından kaynaklanır ve duruma bağlı olarak sodyum kanalı blokerlerine neden olur. Topiramat, GABAA reseptörlerini aktive eden Y-AminobutyRat'ın (GABA) sıklığını arttırır ve GABA'nın Neuron'a doğru klorür iyon hattına neden olma olasılığını artırır; bu da Topiramat'ın bu inhibitör etkiye sahip nörotransmitterlerin aktivitesini arttırdığını gösterir.

Topiramat'ın anti-epileptik özellikleri benzodiazepin'den belirgin şekilde farklı olduğundan, ilaç benzodiazepine duyarlı olmayan Gabaa reseptör grubunu kontrol altına alabilir. Topiramat antagonistleri, kainat etkisine neden olan amino asit reseptörünün kainat/ampa grubunun (A-amino-3-hidroksi-5-metilizoksazol-4propiyonik asit) uyarıcı etkisine (glutamat) sahiptir, ancak NMDA reseptör gruplarında N-Metil-D-Aspartatın (NMDA) aktivitesini etkilemez. Topiramat'ın bu etkileri yaklaşık 1 - 200 μm konsantrasyona bağlıdır, minimum etki ise 1 - 10 μm'dir.

Ayrıca Topiramat anhidraz karbonik izoenzimlerin bazılarını da inhibe eder. Bu farmakolojik etki, bir anhidraz karbonik inhibitörü olan asetazolamidden çok daha zayıftır ve Topiramat'ın anti-epileptik etkisine çok fazla katkıda bulunmadığı söylenmektedir.

farmakokinetiği

Diğer anti-epileptik ilaçlarla karşılaştırıldığında, Topiramat'ın farmakokinetiği uzun süredir plazma satmaktadır, böbrekler yoluyla net bir şekilde temizlenen doğrusal farmakokinetiği vardır, proteine ​​önemli ölçüde bağlı değildir ve aktif metabolitlerin eksikliğidir.

Topiramat metabolik enzime dokunmaz, gıdasız veya kullanılabilir ve plazmadaki topiramat konsantrasyonunun düzenli olarak izlenmesine gerek yoktur. Klinik araştırmalarda plazma konsantrasyonları ile verimlilik veya istenmeyen etkiler arasında herhangi bir ilişki yoktur.

emilim:

Topiramat hızlı ve güçlü bir şekilde emilir. Sağlıklı kişilerde 100 mg Topiramat aldıktan sonra, plazmadaki en yüksek konsantrasyon (cmaks) 2-3 saat içinde (TMAX) elde edilen 1,5 μg/ml'dir. İdrarda geri kazanılan radyoaktif izotopların miktarına bağlı olarak, 100 mg Topiramat alındığında emilen ilaçların yüzdesi 14C'yi en az %81 olarak gösterir. Gıdanın biyoyararlanım üzerindeki etkisi klinik açıdan anlamlı değildir.

Dağıtım:

Genel olarak Topiramat'ın %13 - 17'si plazma proteinlerine bağlanır. Düşük kırmızı kan hücrelerine bağlanma yeteneği ve 4 μg/ml'lik plazma konsantrasyonlarında doymuş. İntegral dağılım dozla ters orantılıdır. Ortalama indikatör dağılımı 100 - 1200 mg dozda 0,80 - 0,55 l/kg'dır. Dağılım hacmi cinsiyetten etkilenir, kadın vücudundaki yağ oranının daha yüksek olması nedeniyle kadınlarda değerler erkeklerde %50 civarındadır ve klinik etkilere neden olmaz.

Metabolizma:

Topiramat sağlıklı gönüllülerde fazla metabolize edilmez (%20). İlaç metabolik enzimlerine temas eden anti-epileptik ilaç kullanan hastalarda ilaç %50'ye kadar metabolize olur. Plazma, idrar ve gübreden izole edilmiş, tanımlanmış ve nitelenmiş, hidroksilasyon, hidroliz ve glukuronid tarafından oluşturulan altı metabolit vardır.

Her bir metabolik hesap, Topiramat'ın 14C işaretini aldıktan sonra atılan toplam radyoaktif dozun

Dönem:

İnsanlarda Topiramat'ın ana eliminasyon hattı sabittir ve metabolik süreç böbrek yoluyla gerçekleşir (dozun en az %81'i). 14C işaretli Topiramat dozunun yaklaşık %66'sı 4 gün içinde değişmemiş idrar şeklinde elimine edilir. Topiramat 50 mg ve 100 mg x 2 kez/gün kullanımından sonra renal klerens yaklaşık 18 ml/dakika ve 17 ml/dakikadır. Renal tübüllerde yeniden emilim olduğuna dair kanıtlar vardır. Sıçanlar üzerinde yapılan araştırmalar, Probenecid ile birlikte kullanıldığında Topiramat'ın böbreklerden temizlenmesinde önemli bir artış olduğunu göstermektedir. İçtikten sonra insanlarda plazma klerensi yaklaşık 20 - 30 ml/dakikadır.

doğrusal:

Topiramat kullanıldığında nesneler arasında plazma konsantrasyonlarındaki farklılıklar düşüktür, dolayısıyla farmakokinetiği tahmin etmek mümkündür. Sabit plazma klirensi ile doğrusal topiramatın farmakokinetiği ve plazmadaki konsantrasyon eğrisinin altındaki alan, sağlıklı insanlarda 100 - 400 mg oral tek dozda dozla orantılı olarak artar. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda stabil bir durumda plazma konsantrasyonlarına ulaşmak için 4-8 gün gerekebilir. Sağlıklı kişilerde 100 mg x 2 kez/gün dozunun tekrarlanarak alınmasından sonra CMAX 6,76 Ug/ ml'dir. 50 mg ve 100 mg Topiramat x 2 kez/gün dozunun tekrarlanması sonrasında plazmanın ortalama süresi yaklaşık 21 saattir.

Diğer anti-epileptik ilaçlarla birlikte kullanın:

Günde iki kez 100 - 400 mg Topiramat'ın fenitoin veya karbamazepin ile tekrarlanan bir kombinasyonunun kullanılması, Topiramat'ın plazma konsantrasyonlarının dozu ile orantılıdır.

Özel konular:

Böbrek yetmezliği olan hastalar:

Orta ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (CLCR ≤ 70 ml/dakika) Topiramat'ın plazma klerensi ve böbrek klerensi azalır. Bu nedenle, böbrek yetmezliği olan hastalarda ilaç kullanıldığında stabil durumdaki plazma konsantrasyonları daha yüksek olabilir. Ayrıca böbrek yetmezliği olan hastaların her dozun stabil duruma ulaşması daha fazla zaman alır. Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda başlangıç ​​dozunun ve idame dozunun azaltılması önerilir. Topiramat hemoliz yoluyla kanamadan etkili bir şekilde elimine edilir. Uzun süreli hemoliz, Topiramat düzeylerini nöbet önlemeyi sürdürmek için gerekli olanın altına düşürebilir. Hemoliz sırasında plazma konsantrasyonunun hızla düşmesini önlemek için ek bir Topiramat dozu alınabilir. Gerçek ayarlama dozu not edilmelidir:

Ağır ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda Topiramat'ın plazma klerensi ortalama %26 azalır. Bu nedenle karaciğer yetmezliği olan hastalarda Topiramat kullanırken dikkatli olun.

Yaşlılar:

Topiramat'ın plazma klerensi böbrek hastalığı olmayan yaşlılarda sabittir.

Çocuklar (12 yaşına kadar çocukların farmakokinetiği):

Çocuklarda topiramatın farmakokinetiği, ek tedavide ilaç kullanan erişkinlerde olduğu gibi doğrusaldır, dozdan bağımsız olarak doza bağlıdır ve plazma konsantrasyonu stabil stabilitesi dozla orantılı olarak artar. Bununla birlikte, çocukların gümrük işlemleri daha yüksek ve satış süreleri daha kısadır. Aynı doz mg/kg'lık topiramat plazma konsantrasyonu sonuçları çocuklarda yetişkinlere göre daha düşük olabilir. Yetişkinlerde olduğu gibi, karaciğer enziminin anti-epileptik ilaçları plazma konsantrasyonlarını stabil bir durumda azaltır.

Çok yaygın (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir):

Çocuklarda istenmeyen etkiler genellikle yetişkinlerde görülenlerle aynıdır. Ancak aşağıdaki istenmeyen etkiler çocuklarda yetişkinlere göre daha yaygındır.

Yaygın (100 kişiden 1 ila 10'unu etkileyebilir):

Kullanırken dikkatli olun

Bu ilacı kullanmadan önce, aşağıdaki sağlık sorunlarınız varsa doktorunuza bildirin:

Yukarıdaki durumlardan birine sahip olup olmadığınızdan emin değilseniz Topiramat almadan önce doktorunuz veya eczacınızla konuşunuz.

Doktora danışmadan ilacı bırakmamalısınız.

Ayrıca Huether-25/ Huether-50 yerine Topiramat içeren herhangi bir ilacı almadan önce mutlaka doktorunuzla konuşmalısınız.

Topiramat kullanırken kilo verebilirsiniz, dolayısıyla ilacı kullanırken kilonuz düzenli olarak kontrol edilecektir. Çok fazla kilo kaybınız varsa ya da çocuğunuz yeterli kiloya sahip olmadan ilacı kullanıyorsa mutlaka doktora başvurmalısınız.

Topiramat gibi anti-epileptik ilaçlarla tedavi edilen az sayıda hastada kendine zarar verme veya intihar düşüncesi vardır. Herhangi bir zamanda bu düşüncelere sahipseniz derhal doktorunuza başvurun.

İlaç laktoz içermektedir, herhangi bir şeker türüne toleransınız olmadığı söylenmişse doktorunuza bildirin.

Polisorbat 80 içeren ilaçlar alerjiye neden olabilir ve hint yağları kusma, kusma, karın ağrısı, ishale neden olabilir.

çocuklar için uyuşturucu kullanın

Çocuklarda migren tedavisinde veya önlenmesinde Topiramat'ın güvenliliği ve etkinliği konusunda yeterli bilgi bulunmadığından kullanılmasına ilişkin bir öneri bulunmamaktadır.

İlacın araç ve makine kullanımına etkisi

Topiramat kullanıldığında baş dönmesi, yorgunluk ve görme sorunları ortaya çıkabilir. Doktora danışmadan araç ve makine kullanmayınız.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız, ilacı almadan önce doktorunuza danışın.

Doktorunuz, Topiramat'ın sizin için uygun olup olmadığı konusunda sizinle birlikte kullanılan doğum kontrolünü tartışacaktır. Diğer anti-epileptik ilaçlar gibi Topiramat da hamilelik sırasında kullanıldığında fetus için risk altındadır. Hamilelik sırasında epilepsiyi tedavi etmek için Topiramat kullanmanın risklerini ve faydalarını anladığınızdan emin olun.

Hamileyseniz veya hamile kalma olasılığınız varsa ve etkili doğum kontrol yöntemi kullanmıyorsanız, migreni önlemek için Topiramat kullanmamalısınız.

Topiramat alırken emziren kadınlar, çocukta herhangi bir anormal belirti görülmesi durumunda en kısa sürede doktora haber vermelidir.

Tıbbi etkileşim

Reçeteli veya reçetesiz ilaçlar, vitaminler veya şifalı bitkiler de dahil olmak üzere kullandığınız tüm ilaçlar hakkında doktorunuza veya eczacınıza bildirimde bulunun. Topiramat ve bazı ilaçlar birbirini etkileyebilir. Bazen Topiramat'ın veya diğer ilaçların dozunun ayarlanması gerekir.

Aşağıdaki ilaçları kullanıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza bildirin:

Doğum kontrol hapları ve Topiramat kullanırken kanama döngüsünde bir değişiklik olursa doktorunuza bildirin.

Aldığınız ilaçların bir listesini tutun ve yeni bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza gösterin.

Bu durumların olup olmadığından emin değilseniz ilacı almadan önce doktorunuz veya eczacınızla konuşunuz.

İlaçları yiyecek ve içecekle birlikte kullanın:

Aynısını yiyecekle de alabilirsin ya da almayabilirsin. Topiramat kullanırken böbrek taşlarını önlemek için gün içerisinde bol su içirin. Topiramat kullanırken içki içmekten kaçınmalısınız.