دواء Hypevas 20mg Ha Tay لعلاج ارتفاع ضغط الدم في نسبة الكوليسترول في الدم (6 بثور × 10 أقراص)

برافاستاتين هو مثبط تنافسي مع إنزيم اختزال 3-هيدروكسي-3-ميثيل غلوتاريل-coenzym (HMG -coA)، مما يمنع HMG-COA من التحول إلى Mevabonate، سلائف الكوليسترول. لذلك، يثبط برافاستاتين التخليق الحيوي للكوليسترول، ويقلل نسبة الكوليسترول في خلايا الكبد، ويزيد من كمية مستقبلات الكوليسترول LDL، وبالتالي يزيد من نقل الكوليسترول الضار LDL من الدورة الدموية. بالإضافة إلى ذلك، يثبط برافاستاتين أيضًا تخليق VLDL - كوليسترول الكبد، وسيتحول الكوليسترول VLDL إلى كوليسترول LDL.

في الجرعات العادية، لا يتم تثبيط إنزيم HMG - CoA Reductase تمامًا، لذلك لا يزال هناك ما يكفي من حمض الميفالونيك للعديد من العمليات الأيضية الأخرى.

في كل من الأشخاص الأصحاء والمرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم، يخفض برافاستاتين الصوديوم إجمالي الكوليسترول، وكوليسترول LDL، وصميم البروتين الدهني B. أ.الكولسترول VLDL، والدهون الثلاثية، والكوليسترول الجيد HDL، والبروتين البروتيني أ.

الحركية الدوائية الديناميكية

الامتصاص: دواء سريع الامتصاص ولا يتأثر بالطعام. في المتوسط، يتم امتصاص 34% من الجرعة الفموية. التوافر البيولوجي منخفض (17%) لعملية التمثيل الغذائي الأولى من خلال الكبد القوي (> 60%). الحد الأقصى من 1 إلى 1.5 ساعة، وتكون التركيزات في البلازما متناسبة مع الجرعة،

التوزيع: يرتبط البرافاستاتين ببروتينات البلازما بنسبة 55 - 60%. حجم التوزيع 0.5/كجم. تفرز كمية صغيرة من برافاستاتين في حليب الثدي. والدواء له ماء مطر في الجسم ولا يمر عبر الحاجز الدموي.

الاستقلاب: يتم الاستقلاب بشكل رئيسي عن طريق الكبد إلى مواد نشطة وغير نشطة.

الإطراح: بعد الشرب يتم طرح 20% من الجرعة الأولية في البول و 70% في البراز، وتتراوح مدة الإخراج من ساعة ونصف إلى ساعتين.

الأطفال: بعد تناول جرعة 20 ملغ، يكون الحد الأقصى والمساحة تحت المنحنى من برافاستاتين لدى الأطفال متشابهين لدى البالغين.

المرضى الذين يعانون من فشل الكبد: يزداد التعرض للبرافاستاتين ومستقلباته بنسبة 50% في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الكحولي مقارنة بالمرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية.

مرضى الفشل الكلوي: لم تتغير الحرائك الدوائية بشكل ملحوظ في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف. ومع ذلك، في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المتوسط ​​والشديد، يجب التعرض للبرافاستاتين ومستقلباته مرتين.

الجرعة الموصى بها للأطفال من عمر 8 إلى 13 سنة هي: 10 - 20 ملغ/يوم (لا توجد دراسة كاملة بجرعة أكبر من 20 ملغ في هذه الفئة العمرية).

الجرعة الموصى بها للأطفال من عمر 14 إلى 18 عامًا هي: 10 - 40 مجم/يوم (بدون بحث مناسب بجرعة أكبر من 40 مجم في هذه الفئة العمرية).

لا توجد أبحاث للأطفال أقل من 8 سنوات.

كبار السن:

لا داعي لتعديل الجرعة إلا عند المرضى المعرضين لخطر فقدان العضلات أو بعض التداخلات الدوائية وبعض المرضى الخاصين.

مرضى الفشل الكلوي أو أمراض الكبد:

الجرعة الأولية الموصى بها هي 10 ملغ/يوم، مع مراقبة الجرعة وتعديلها إذا لزم الأمر.

ملاحظة:

يحتاج المرضى إلى اتباع نظام غذائي قياسي منخفض الكوليسترول، قبل تناول مثبطات HMG-CoA Reductase والاستمرار في الحفاظ على هذا النظام الغذائي أثناء العلاج.

اضبط جرعة برافاستاتين الصوديوم وفقًا لاحتياجات واستجابة كل شخص عن طريق زيادة بعضها البعض بفاصل لا يقل عن 4 أسابيع، حتى الوصول إلى مستوى الكوليسترول الضار LDL المطلوب، أو عند الوصول إلى الجرعة القصوى.

نظرًا لأن تركيب الكوليسترول في الكبد يحدث بشكل رئيسي في الليل، فإن تناول الدواء في المساء سيزيد من فعالية الدواء.

التنسيق الموتى: يحتوي برافاستاتين الصوديوم والراتينج المثبت على حمض الصفراء (كوليسترامين، كوليستيبول) على آلية تكميلية لبعضهما البعض؛ الجمع بين هذه المجموعات من الأدوية له تأثير مركب على الكوليسترول الضار. عند استخدام برافاستاتين الصوديوم مع البلاستيك المثبت على حمض الصفراء، مثل الكولسترامين، يجب تناول برافاستاتين الصوديوم قبل ساعة واحدة أو بعد 4 ساعات من شرب البلاستيك مع حمض الصفراء لتجنب التفاعلات الواضحة بسبب الدواء الملتصق بالبلاستيك.

تقييد استخدام برافاستاتين الصوديوم مع أدوية الدهون الأخرى بسبب قدرته على زيادة أمراض العضلات.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند استخدام جرعة زائدة؟ لا يوجد تقرير خاص عن الأعراض عند تناول جرعة زائدة من برافاستاتين.

كيفية التعامل: لا يوجد إجراء محدد للمحاكمة. في حالة حدوث جرعة زائدة، يتم علاج الأعراض ودعم العلاج عند الضرورة. نظرًا لارتباط الدواء بقوة ببروتينات البلازما، فإن فصل الألوان لا يزيد بشكل كبير من تصفية الكرافاستاتين.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

يجب الحذر عند استخدام

يجب توخي الحذر الشديد عند تناول الدواء للمرضى في الحالات التالية:

لم يتم تقييم برافاستاتين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الناتج عن ارتفاع الكولسترول في الجينات. هذا العلاج غير مناسب لفرط كوليسترول الدم الناتج عن فرط كوليسترول HDL.

كما هو الحال مع مثبطات إنزيم HMG-Coa Reductase الأخرى، لا ينبغي أن تجمع برافاستاتين مع الفيبرات.

عند الأطفال قبل البلوغ، من الضروري تقييم الفوائد/المخاطر بعناية قبل بدء العلاج.

كن حذرًا عند استخدام برافاستاتين للمرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الكبد أو إدمان الكحول الشديد.

الاضطرابات الميكانيكية: مثل مثبطات إنزيم HMG-CoA الأخرى (الستاتين)، يرتبط برافاستاتين بألم العضلات وأمراض العضلات ونمط العضلات النادر جدًا. يجب أخذ الأمراض الميكانيكية في الاعتبار لدى جميع المرضى الذين يستخدمون الستاتينات بأعراض غير معروفة مثل الألم أو الألم الخفيف أو ضعف العضلات أو التشنجات. قبل بدء العلاج: الاحتياطات عند استخدامه في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي، أو قصور الغدة الدرقية، أو تاريخ من تسمم العضلات بالستاتين أو الفيبرات، أو تاريخ شخصي أو عائلي مصاب باضطرابات عضلية وراثية أو كحولية.

تحذير للمرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد: يزيد برافاستاتين من مستويات الترانساميناسات المعتدلة. في معظم الحالات، يعود تركيز الترانساميناز إلى قيمته الأصلية دون الحاجة إلى إيقاف العلاج. انتبه بشكل خاص إذا كان لدى المريض تركيز Transaminase وAlanin Aminotransferase (ALT) وAspartat Aminotransferase (AST) يتجاوز ثلاثة الحدود الطبيعية، فيجب التوقف عن العلاج باستخدام برافاستاتين.

مرض السكري: تشير بعض الأدلة إلى أن الستاتين يزيد من نسبة السكر في الدم لدى بعض المرضى. يجب مراقبة المرضى المعرضين للخطر (مثل الجوع عند 5.6 - 6.9 مليمول/لتر، ومؤشر كتلة الجسم> 30 كجم/م2، وزيادة الدهون الثلاثية، وارتفاع ضغط الدم) من الناحيتين السريرية والكيميائية الحيوية وفقًا
لإرشادات العلاج.

يجب إجراء اختبار إنزيم الكبد قبل بدء العلاج باستخدام برافاستاتين وأثناء العلاج إذا لزم الأمر سريريًا.

فكر في مراقبة الكرياتين كيناز (CK) في الحالة:

قبل العلاج، يجب إجراء اختبارات CK في حالة: اختلال وظائف الكلى، قصور الغدة الدرقية، وجود تاريخ شخصي أو عائلي مع أمراض وراثية، تاريخ من أمراض العضلات بسبب الستاتين أو الفيبرات، تاريخ من أمراض الكبد و/أو شرب الكثير من الكحول، المرضى المسنين (> 70 عامًا) معرضون لخطر قيادة العضلات، وبعض التفاعلات الطبية الخاصة وبعض المرضى الخاصين.

في هذه الحالات، يجب مراعاة الفوائد / المخاطر والمراقبة السريرية عند العلاج باستخدام برافاستاتين. إذا كان ck> 5 أضعاف الحد الطبيعي أعلاه، فلا تبدأ العلاج باستخدام برافاستاتين.

أثناء العلاج بالبرافاستاتين، يحتاج المرضى إلى الإبلاغ عند ظهور أعراض آلام العضلات، وتصلب العضلات، وضعف العضلات... وعند وجود هذه المظاهر، يحتاج المرضى إلى اختبار CK لاتخاذ التدخلات المناسبة.

قبل بدء العلاج باستخدام برافاستاتين الصوديوم، من الضروري القضاء على أسباب الكوليسترول في الدم (مثل مرض السكري تحت السيطرة، ديسوبول الغدة الدرقية، المتلازمة الكلوية، اضطرابات بروتين الدم، مرض الكبد الصفراوي، بسبب بعض الأدوية الأخرى، إدمان الكحول) والحاجة
إلى كمية إجمالية من الكوليسترول، كوليسترول LDL، كوليسترول HDL وثلاثي الجليسريد.

قياس كمية الدهون بشكل دوري وتعديل الجرعة للاستجابة لدواء المريض مسافة تعديل الجرعة أقل من 4 أسابيع. الهدف من العلاج هو خفض الكولسترول LDL لذلك من الضروري استخدام مستويات الكولسترول LDL لبدء العلاج وتقييم العلاج.

فقط عندما لا يمكن اختبار الكولسترول LDL، سيتم استخدام الكولسترول الإجمالي للعلاج.

قم بتعليق أو إيقاف علاج برافاستاتين في أي حالة مريض من مظاهر مرض العضلات الحاد والشديد أو خطر القصور الكلوي الحاد بسبب نمط العضلات، أو الالتهابات البكتيرية الحادة الشديدة، أو انخفاض ضغط الدم، أو الجراحة والإصابات الكبيرة، أو خلل في التمثيل الغذائي، أو الهرمونات، أو الشوارد الكهربائية أو التشنجات غير المنضبطة.

لا يستخدم برافاستاتين إلا للنساء في سن الإنجاب عندما لا يكونن حوامل بالتأكيد وفقط في حالة ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم بشكل كبير دون الاستجابة لأدوية أخرى.

تم الإبلاغ عن مرض الرئة الخلالي عند استخدام بعض الستاتينات، خاصة عند العلاج طويل الأمد. قد تشمل المظاهر ضيق التنفس والسعال الجاف وضعف الصحة العامة (التعب وفقدان الوزن والحمى). إذا كان المريض يشتبه في إصابته بمرض الرئة الخلالي، فيجب عليه التوقف عن استخدام الستاتين.

السواغات:

مكونات اللاكتوز: يجب على المرضى الذين يعانون من اضطرابات وراثية نادرة في تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتيز أو اضطرابات امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز عدم استخدام هذا الدواء.

مكونات التارترازين: يمكن أن تسبب ردود فعل تحسسية.

استخدام الأدوية للحوامل والمرضعات

الحمل:

يُمنع استخدام برافاستاتين أثناء الحمل ويجب استخدامه فقط للمرضى الذين ليس لديهم نية للحمل ويجب الإبلاغ عن المخاطر المحتملة. إذا كانت المريضة تخطط لإبلاغ الطبيب فورًا ويجب عليها إيقاف الدواء بسبب المخاطر المحتملة على الجنين.

فترة الرضاعة الطبيعية:

تفرز كمية صغيرة من برافاستاتين في حليب الثدي، لذلك يمنع استخدام برافاستاتين أثناء الرضاعة الطبيعية.

تأثير الدواء على القيادة وتشغيل الآلات

لا يؤثر برافاستاتين أو يؤثر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. ومع ذلك، لا يجوز قيادة السيارة أو تشغيل الآلات إذا كانت هناك دوار واضطرابات بصرية أثناء العلاج.

التفاعلات الدوائية

قد تؤثر التفاعلات الدوائية على نشاط الدواء أو تسبب آثارًا جانبية. يجب إخطار الطبيب أو الصيدلي بقائمة الأدوية والأغذية الوظيفية التي تستخدمها. لا يجوز استعمال الدواء أو زيادة أو تقليل جرعة الدواء دون استشارة الطبيب.

الفيبرات: زيادة خطر تلف العضلات عند استخدامه بالتزامن مع الستاتين. يجب تجنب مشاركة برافاستاتين مع فيبرات (جيمفيبروزيل، فينوفيبرات)، إذا لزم الأمر معًا، فمن الضروري مراقبة الحالة تحت السريرية ومستوى ضغط الدم للمريض.

كوليسترامين/كوليستيبول: أدى في الوقت نفسه إلى انخفاض حوالي 40-50٪ من التوافر الحيوي للبرافاستاتين، وهذا ليس له معنى عندما يتم تناول برافاستاتين قبل ساعة واحدة من تناول ج كوليستيرامين أو بعده بأربع ساعات أو بعد ساعة واحدة. قبل تناول الكوليستينول.

يمكن للراتنجات المركبة على حمض الصفراء أن تقلل بشكل كبير من التوافر الحيوي للبرايوستان عند تناولها معها، لذلك يجب أن يكون وقت استخدام هذين العقارين منفصلاً.

السيكلوسبورين: يستخدم البرافاستاتين والسيكلوسبورين في وقت واحد، مما يؤدي إلى ظهور طور الفاستاتين 4 مرات وقد يكون أكبر لدى بعض المرضى.

إذا تم علاجهم بحمض فوسيدي، يحتاج المرضى إلى إيقاف استخدام المبيض، لأنه عندما يكون البرافاستاتين مع حمض الفوسيليك في نفس الوقت، يمكن أن يؤدي إلى ضعف العضلات أو آلام العضلات أو نمط العضلات.

الوارفارين ومضادات التخثر الفموية الأخرى: يمكن أن يزيد برافاستاتين من تأثيرات الوارفارين. يجب تحديد البروثرومبين قبل البدء في استخدام برافاستاتين ومراقبة منتظمة في المراحل الأولى من العلاج لضمان عدم حدوث تغيير في زمن البروثرومبين.

الأدوية الأيضية بواسطة السيتوكروم P450: استقلاب البرافاستاتين لا يكاد يذكر بالنسبة للغربال بواسطة السيتوكروم P450، لذا فإن الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة السيتوكروم P450 أو مثبطات السيتوكروم P450 يمكن أن تضيف علاجًا مستقرًا باستخدام برافاستاتين دون حدوث تغييرات كبيرة في تركيز البلازما في البلازما. أخرى.

لا يوجد تفاعل دوائي ملحوظ بين برافاستاتين والعديد من الأدوية، وخاصة مثبطات CYP3A4 مثل ديلتيازيم، فيراباميل، إيترلينزول، كيتوكونازول، مثبطات الأنزيم البروتيني، عصير الجريب فروت ومثبطات CYP2C9 (مثل فلوكونازول).

أنتيرين: إن استخدام برافاستاتين في نفس الوقت لا يؤثر على تصفية أنتيبيبين.

الإريثروميسين: زيادة (70%) وCmax (121%) من البرافاستاتين.

كلاريثروميسين: زيادة المساحة تحت المنحنى (110%) والحد الأقصى (127%) للبريفاستاتين.

على الرغم من التغيير الطفيف، إلا أنه من الضروري توخي الحذر عند الجمع بين برافاستاتين وإريثرومايسين أو كلاريثروميسين.

أدوية أخرى: في الدراسات التفاعلية، لم يتم الإبلاغ عن الفرق ذو دلالة إحصائية للتوافر البيولوجي عند استخدام برافاستاتين مع حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين)، أو مضادات الحموضة (عن طريق الفم قبل ساعة من تناول برافاستاتين)، أو حمض النيكوتينيك أو
بروبوكول.

زيادة خطر تلف العضلات عند استخدام الستاتين في وقت واحد مع الأدوية التالية:

إن تزامن استخدام أدوية الستاتين مع فيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد الوبائي سي (HCV) يمكن أن يزيد من خطر تلف العضلات، وأخطرها هو العضلات الصغيرة، ومتلازمة الكلى التي تؤدي إلى فشل كلوي ويمكن أن تكون قاتلة،

برافاستاتين بالتعاون مع كلارونافير وريتونافي: جرعة غير محدودة.

برافاستاتين بالتعاون مع لوبينافير وريتونافير: جرعة غير محدودة.

على الرغم من عدم وجود دراسات تفاعل سريري في التفاعل السريري، لا يوجد تفاعل سريري مهم ذو أهمية سريرية عند تناول برافاستاتين مع أدوية الأنجيوتنسين، حاصرات الرهان: 1، حاصرات القنوات، مدرات البول والأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

فرسان الدواء: لعدم وجود دراسات حول تطابق الدواء وعدم خلط هذا الدواء مع أدوية أخرى.