Hypevas 20mg Ha Tay 血中コレステロール高張症治療薬（6水疱×10錠）

プラバスタチンは、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素 (HMG -coA) レダクターゼとの競合阻害剤であり、HMG-COA がコレステロールの前駆体であるメバボン酸に変換されるのを防ぎます。したがって、プラバスタチンはコレステロール生合成を阻害し、肝細胞内のコレステロールを減少させ、LDL-コレステロール受容体の量を増加させ、それによって循環からのLDL-コレステロールの輸送を増加させます。さらに、プラバスタチンは肝臓の VLDL - コレステロールの合成も阻害します。VLDL - コレステロールは LDL - コレステロールに変換されます。

通常の用量では、HMG - CoA レダクターゼは完全に阻害されないため、他の多くの代謝プロセスに十分なメエバロン酸がまだ存在します。

健康な人と高コレステロールの患者の両方において、プラバスタチン ナトリウムは総コレステロールを減少させ、 LDL コレステロール、アポリポタンパク質 B、VLDL コレステロール、トリグリセリド、HDL コレステロール、アポリプロテイン a。

動的薬物動態

吸収: 吸収が速い薬物であり、食物の影響を受けません。平均して、経口投与量の 34% が吸収されます。強力な肝臓（> 60%）による最初の代謝に対する低い生物学的利用率（17%）。 Tmax は 1 ～ 1.5 時間、血漿中濃度は用量に比例します。

分布: プラバスタチンは血漿タンパク質に約 55 ～ 60% 結合します。分配量は0.5/kg。少量のプラバスタチンが母乳中に排泄されます。この薬は雨水の体を持っており、血液バリアを通過しません。

代謝: 主に肝臓を介して活性物質と非活性物質に代謝されます。

排泄: 飲酒後、初回投与量の 20% が尿中に、70% が糞便中に排泄されます。排出時間は 1.5 ～ 2 時間です。

小児: 20 mg の用量を服用した後、小児におけるプラバスタチンの cmmax と AUC は成人でも同様でした。

肝不全患者: 肝機能が正常な患者と比較して、アルコール性肝硬変患者ではプラバスタチンおよび代謝産物への曝露が 50% 増加しました。

腎不全患者: 軽度の腎障害のある患者では薬物動態に大きな変化はありません。ただし、平均的および重度の腎不全患者では、プラバスタチンと代謝産物に 2 回曝露されます。

8 ～ 13 歳の小児の推奨用量は 10 ～ 20 mg/日です (この年齢層では 20 mg を超える用量を用いた完全な研究はありません)。

14 ～ 18 歳の小児に推奨される用量は、10 ～ 40 mg/日です (この年齢層では 40 mg を超える用量に関する適切な研究はありません)。

8 歳未満の子供を対象とした研究は行われません。

高齢者:

筋肉の欠如や薬物相互作用のリスクがある患者、および一部の特殊な患者を除き、用量を調整する必要はありません。

腎不全または肝疾患のある患者:

推奨される開始用量は 1 日あたり 10 mg ですが、必要に応じて用量をモニタリングして調整します。

注:

患者は、HMG-CoA レダクターゼ阻害剤を服用する前に標準的な低コレステロールの食事に従う必要があり、治療中もこの食事を維持し続ける必要があります。

希望する LDL コレステロール値に達するまで、または最大用量に達するまで、4 週間以上の間隔をあけてプラバスタチン ナトリウムの用量を増やし、各人のニーズと反応に応じて用量を調整します。

肝臓でのコレステロールの合成は主に夜間に行われるため、夕方に薬を服用すると薬の効果が高まります。

死の調整: プラバスタチン ナトリウムと胆汁酸固定樹脂 (コレスチラミン、コレスチポール) は相互に補完的なメカニズムを持っています。これらのグループの薬剤を組み合わせると、LDL コレステロールに対して複合的な効果が生じます。プラバスタチンナトリウムを胆汁酸が付着したプラスチック（コレスチラミンなど）と一緒に使用する場合、プラスチックに付着した薬物による明らかな相互作用を避けるため、プラバスタチンナトリウムは胆汁酸と一緒にプラスチックを飲む1時間前または4時間後に服用する必要があります。

プラバスタチン ナトリウムには筋肉疾患を増加させる可能性があるため、他の脂質薬剤との併用を制限します。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?プラバスタチンの過剰摂取による症状に関する特別な報告はありません。

対処方法: 具体的な試行措置はありません。過剰摂取が発生した場合は、対症療法を行い、必要に応じて治療を補助します。この薬剤は血漿タンパク質と強く結びついているため、色の分離によってクラバスタチンの除去が大幅に増加することはありません。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

使用する場合は注意してください。

以下の場合、患者が薬を服用する場合は細心の注意が必要です。

プラバスタチンは、遺伝学的に高コレステロリン高血圧の患者では評価されていません。この治療法は、HDL コレステロール過剰による高コレステロール血症には適していません。

他の HMG-Coa レダクターゼ阻害剤と同様に、プラバスタチンとフィブラットを組み合わせてはなりません。

思春期前の小児では、治療を開始する前にメリットとリスクを慎重に評価する必要があります。

肝疾患または重度のアルコール依存症の病歴のある患者がプラバスタチンを使用する場合は注意してください。

機械的障害: 他の HMG-CoA 還元酵素阻害剤 (スタチン) と同様に、プラバスタチンは筋肉痛、筋肉疾患、および非常にまれな筋肉パターンに関連しています。痛みや軽度の痛み、筋力低下、けいれんなどの不明な症状があるスタチンを使用するすべての患者では、機械的疾患を考慮する必要があります。治療を開始する前に: 腎障害、甲状腺機能低下症、スタチンまたはフィブラートによる筋肉中毒の病歴、あなた自身または家族の遺伝的またはアルコール性筋肉障害の病歴のある患者に使用する場合の注意事項

肝機能障害のある患者に対する注意: プラバスタチンは、トランスアミナーゼレベルを中程度に上昇させます。ほとんどの場合、トランスアミナーゼ濃度は治療を中止することなく元の値に戻ります。患者のトランスアミナーゼ濃度、アラニン アミノトランスフェラーゼ (ALT) およびアスパルタット アミノトランスフェラーゼ (AST) が正常限度の 3 つを超えている場合は特に注意し、プラバスタチンによる治療を中止する必要があります。

糖尿病: スタチンが一部の患者の血糖値を上昇させることを示唆する証拠があります。リスクのある患者（5.6 ～ 6.9 mmol/l の空腹、BMI > 30kg/m2、トリグリセリドの増加、高血圧など）は、
治療ガイドラインに従って臨床的および生化学的なモニタリングを受ける必要があります。

プラバスタチンによる治療を開始する前、および臨床的に必要な場合は治療中に肝酵素検査を行う必要があります。

以下の場合には、クレアチンキナーゼ (CK) のモニタリングを検討してください。

次のような場合には、治療前に CK 検査を実施する必要があります。腎機能障害、甲状腺機能低下症、自身または家族の遺伝病の病歴、スタチンまたはフィブラートによる筋肉疾患の病歴、肝疾患および/または多量の飲酒の病歴、高齢患者 (70 歳以上) は筋肉運転のリスクがある、一部の特殊な医療行為および一部の特殊な患者。

これらの場合、薬物治療の際には利点とリスクを考慮し、臨床モニタリングを行う必要があります。プラバスタチン。 ckが上記の正常限度の5倍を超える場合は、プラバスタチンによる治療を開始しないでください。

プラバスタチン治療中、筋肉痛、筋肉の硬直、筋力低下などの症状がある場合、患者はそれを通知する必要があります。これらの症状がある場合、患者は適切な介入を行うために CK 検査を行う必要があります。

プラバスタチンナトリウムによる治療を開始する前に、血中コレステロールの原因（コントロール不良の糖尿病、甲状腺ジソボル、ネフローゼ症候群、血液タンパク質障害、他の薬剤による胆汁性肝疾患、アルコール依存症など）を除去し、
コレステロール、LDL コレステロール、HDL コレステロール、トリグリセリドの総量を測定する必要があります。

定期的な脂質の定量と投与量。 4 週間未満の用量調整距離で患者の薬剤に反応する調整。治療の目標は LDL コレステロールを低下させることであるため、治療の開始と治療の評価には LDL コレステロール値を使用する必要があります。

LDL コレステロールを検査できない場合にのみ、総コレステロールが治療に使用されます。

急性および重度の筋肉疾患の症状が見られる患者、または筋肉のパターン、重度の急性細菌感染症、低血圧、手術や大きな怪我、代謝、ホルモン、電解質の異常、または制御不能なけいれんによる急性腎障害のリスクがある患者では、プラバスタチン療法を一時停止または中止します。

プラバスタチンは、生殖年齢の女性が確実に妊娠していない場合にのみ使用し、また他の薬剤に反応せず高高血圧性血中コレステロールが非常に高い場合にのみ使用してください。

一部のスタチンを使用した場合、特に長期治療の場合、間質性肺疾患が報告されています。症状には、息切れ、空咳、全身の健康障害（疲労、体重減少、発熱）などが含まれる場合があります。患者に間質性肺疾患の発症が疑われる場合は、スタチンの使用を中止する必要があります。

賦形剤:

乳糖成分: ガラクトース耐性、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収障害の稀な遺伝性疾患を持つ患者は、この薬を使用しないでください。

タートラジン成分: アレルギー反応を引き起こす可能性があります。

妊娠中および授乳中の女性に対する薬剤の使用

妊娠:

妊娠中のプラバスタチンの使用は禁忌であり、妊娠を意図していない患者にのみ使用する必要があり、潜在的なリスクを通知する必要があります。胎児への潜在的なリスクを考慮して、患者が直ちに医師に通知し、薬を中止する必要がある場合。

授乳期間:

プラバスタチンは母乳中に少量排泄されるため、授乳中のプラバスタチンは禁忌です。

機械の運転および操作に対する薬物の影響

プラバスタチンは、機械の運転および操作の能力には影響を与えません。ただし、治療中にめまいや視覚障害が発生した場合は、車の運転や機械の操作を行わないでください。

薬物相互作用

薬物相互作用は、薬物の活性に影響を与えたり、副作用を引き起こす可能性があります。あなたが使用している薬と機能性食品のリストを医師または薬剤師に通知する必要があります。医師の指導なしに薬を使用したり、投与量を増減したりしないでください。

フィブラット: スタチンと同時に使用すると筋肉損傷のリスクが増加します。プラバスタチンとフィブラット (ゲムフィブロジル、フェノフィブラット) の併用は避けるべきです。併用が必要な場合は、患者の無症候性疾患と CK を監視する必要があります。

コレスチラミン / コレスチポール: 同時にプラバスタチンの生物学的利用能の約 40 ～ 50% の低下につながります。プラバスタチンを G コレスチラミンの 1 時間前または 4 時間後に服用する場合、これは意味がありません。またはコレスチノールを服用する1時間前。

胆汁酸が組み込まれた樹脂は、一緒に摂取するとプラユスタンの生物学的利用能を大幅に低下させる可能性があるため、これら 2 つの薬剤を使用する時間は離す必要があります。

シクロスポリン: プラバスタチンとシクロス​​ポリンを同時に使用すると、バスタチン期が 4 回発生し、一部の患者ではさらに大きくなる場合があります。

フシジン酸で治療されている場合、患者は漂白剤の使用を中止する必要があります。プラバスタチンがフシ酸と同時に使用されると、筋力低下、筋肉痛、筋肉パターンが生じる可能性があるためです。

ワルファリンおよびその他の経口抗凝固薬: プラバスタチンはワルファリンの効果を高める可能性があります。プロトロンビンは、プラバスタチンの使用を開始する前に測定し、プロトロンビン時間が変化しないことを確認するために治療の初期段階で定期的にモニタリングする必要があります。

シトクロム P450 による代謝薬剤: プラバスタチンの代謝はシトクロム P450 によるふるいに対して無視できるため、シトクロム P450 またはシトクロム P450 阻害剤によって代謝される薬剤は、プラバスタチンによる安定した治療を追加することができます。
その他を参照してください。血漿中の血漿濃度の重大な変化。

プラバスタチンと多くの薬物、特に CYP3A4 阻害剤 (ジルチアゼム、ベラパミル、イトリレンゾール、ケトコナゾール、プロテアーゼ阻害剤、グレープフルーツ ジュースなど) および CYP2C9 阻害剤 (フルコナゾールなど) との間には、重大な薬物相互作用はありません。

アンチリン: プラバスタチンを同時に使用しても、アンチピピンのクリアランスには影響しません。

エリスロマイシン: プラバスタチンの増加 (70%) および cmax (121%)。

クラリスロマイシン: プリバスタチンの AUC (110%) と cmax (127%) を増加させます。

小さな変化にもかかわらず、プラバスタチンとエリスロマイシンまたはクラリスロマイシンを組み合わせる場合には注意が必要です。

その他の薬剤: 相互作用研究では、プラバスタチンとアセチルサリチル酸 (アスピリン)、制酸薬 (プラバスタチン服用 1 時間前に経口)、ニコチン酸、または
プロブコールを同時に使用した場合、バイオアベイラビリティに統計的有意差は報告されていません。

スタチンを次の薬剤と同時に使用すると、筋肉損傷のリスクが増加します。

スタチン脂質薬と HIV および C 型肝炎 (HCV) の併用は、筋肉損傷のリスクを高める可能性があります。最も深刻なのは、筋力低下、腎臓症候群であり、腎不全を引き起こし、死に至る可能性があります。

プラバスタチンとクラルナビルおよびリトナビの共同研究: 無制限の投与量

プラバスタチンとロピナビルおよびリトナビルの併用: 無制限の投与量

臨床相互作用に関する臨床相互作用の研究はありませんが、プラバスタチンをアンジオテンシン薬、bet ブロッカー: 1、チャネル遮断薬、利尿薬、非ステロイド性抗炎症薬と併用した場合、臨床的に重要な相互作用はありません。

薬物の騎兵隊: 薬物の対応に関する研究がないため、この薬物を他の薬物と混合しないでください。