Hyzaar 50/12,5 mg medicamento MSD para la hipertensión (2 ampollas x 14 comprimidos)

El uso de combinaciones de Losartán e Hidroclorotiazida aumenta el efecto antihipertensivo.

losartán

Losartán es un inhibidor del receptor de angiotensina II (tipo AT1) por vía oral. La angiotensina II está vinculada a los receptores AT1 que se encuentran en muchos tejidos (como los músculos lisos vasculares, las glándulas suprarrenales, los riñones y el corazón) y promueven muchas actividades biológicas importantes, incluidas las contracciones vasculares y las secreciones de aldosterona. La angiotensina II también estimula la proliferación de células del músculo liso. Sobre la base de pruebas biológicas farmacológicas y de cohesión, la angiotensina II se unió selectivamente a los receptores AT1. In Vitro e In Vivo, tanto Losartán como los metabolitos del ácido carboxílico tienen su actividad farmacológica (E-3174) bloqueando todas las actividades fisiológicas relacionadas con la Angiotensina II, independientemente de la fuente y la raíz sintética.

Durante el uso de Losartán, la eliminación negativa de la angiotensina II para la secreción de renina conducirá a un aumento de la actividad de lenina en plasma. El aumento de la actividad de lenina en plasma conduce a un aumento de la angiotensina II en plasma. Incluso con estos fenómenos, la actividad antihipertensiva y la moderación de los niveles de aldosterona en plasma aún se mantienen, lo que demuestra la capacidad de ser eficaz para los receptores de angiotensina II.

Losartán se selecciona con el receptor AT1 y no se une ni bloquea otras hormonas ni otros canales de intercambio iónico que desempeñan un papel importante en la regulación cardiovascular. Además, losartán no inhibe la ECA (quininasa II), la enzima que degenera la bradicinina. Por lo tanto, los efectos que no están directamente relacionados con el bloqueo del receptor AT1, como el potencial de los intermediarios bradicinina o el edema (losartán 1,7 %, placebo 1,9 %), no están relacionados con losartán.

Se ha demostrado que losartán previene estas respuestas con angiotensina I y angiotensina II sin afectar la respuesta de bradicinina; esta es una detección unificada con el mecanismo operativo específico de losartán. Por el contrario, se ha demostrado que los inhibidores de la enzima ECA previenen la respuesta a la angiotensina I y fortalecen la respuesta a la bradicinina sin cambiar la respuesta a la angiotensina II, lo cual es un signo de distinciones farmacológicas entre losartán y los inhibidores de la enzima ECA.

hidroclorotiazida

Se desconoce el mecanismo de hipotensión del grupo de las tiazidas. La tiazida generalmente no tiene el efecto de la presión arterial normal.

La hidroclorotiazida es un diurético e hipotensor. Efectos sobre el mecanismo de reabsorción de electrolitos a distancia. La hidroclorotiazida aumenta la excreción de sodio y cloruro a aproximadamente la misma cantidad. La producción de sodio puede ir acompañada de una pérdida de potasio y bicarbonato.

Después del uso oral, los diuréticos comenzaron a actuar después de 2 horas, alcanzando su punto máximo después de aproximadamente 4 horas y durando aproximadamente de 6 a 12 horas.

Farmacocinética dinámica

absorción

Losartán: después del uso oral, losartán se absorbe bien y pasa por la primera etapa metabólica para formar un metabolito de ácido carboxílico activo y otros metabolitos no activos. La biodisponibilidad de losartán en todo el cuerpo es aproximadamente del 33%. La concentración máxima promedio se alcanza después de 1 hora (losartán) y de 3 a 4 horas (metabolitos activos). No hay efectos clínicos significativos sobre las concentraciones plasmáticas de Losartán cuando este medicamento se usa con la misma comida estándar.

hidroclorotiazida: después de beber, la hidroclorotiazida se absorbe relativamente rápido. El nivel de absorción es aproximadamente del 65 al 75 % de la dosis de uso, pero esta proporción puede reducirse en pacientes con insuficiencia cardíaca.

distribución

Losartán: Tanto losartán como sus metabolitos activos están conectados >99% con proteínas plasmáticas, principalmente albúmina. El volumen de distribución de losartán es de 34 litros. Los estudios en ratas muestran que losartán a través de la membrana sanguínea cerebral es muy poco, ni siquiera.

La hidroclorotiazida atraviesa la placenta pero no pasa por la sangre cerebral y se secreta en la leche materna.

transformación

Losartán: Alrededor del 14% de la dosis de Losartán se utiliza por vía intravenosa u oral convertida en metabolitos activados. Después del uso oral u oral, Losartan Kali tiene un marcador de 14C; la actividad radiactiva en el plasma circulante se atribuye a Losartan y sus metabolitos activos. La conversión mínima de Losartán en una sustancia metabólica activa se encuentra en aproximadamente el 1% de los individuos en investigación. Además de los metabolitos activos, la formación de metabolitos sin actividad, incluidos dos metabolitos principales formados por la hidroxilación de la cadena de borde de butilo y un pequeño agente de transferencia de fuego, glucurónido N-2 tetrazol.

Eliminación

Losartán: El aclaramiento es de aproximadamente 600 ml/minuto y sus metabolitos activos son de 50 ml/minuto. El aclaramiento renal de losartán es de aproximadamente 74 ml/minuto y sus metabolitos activos son de 26 ml/min. Cuando se usa Losartán oral, aproximadamente el 4% de la dosis se secreta en la orina de forma constante y aproximadamente el 6% de la dosis se secreta a través de la orina en forma de metabolitos activos. La farmacocinética de Losartán y sus metabolitos activos es lineal con Losartán Kali tomado en dosis de menos de 200 mg. Después del uso oral, la concentración plasmática de losartán y sus metabolitos disminuyen muchas veces con el final del final del final del final del final del final del final del final del final del final del final del final del final del final del final del final del final del final del final del final del final en aproximadamente 2 horas (losartán) y 6 a 9 horas (su metabólico).

La hidroclorotiazida no se metaboliza pero se excreta rápidamente en los riñones. Cuando el nivel plasmático dura un mínimo de 24 horas, el tiempo de semicancelación en plasma se ha observado en el rango de 5,6 a 14,8 horas. Al menos el 61 % de las dosis orales se eliminan sin cambios en un plazo de 24 horas.

No es necesario ajustar la dosis inicial de Hyzaar 50/12,5 mg en pacientes de edad avanzada. No utilice Losartán 100 mg y Hidroclorotiazida 25 mg es la dosis inicial para este grupo de pacientes.

Posología para reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular y muerte cardiovascular en pacientes con hipertensión con hipertrofia ventricular izquierda:

¿Qué hacer en caso de sobredosis? El tratamiento es sintomático y de apoyo. Es necesario suspender el tratamiento con Hyzaar inmediatamente y controlar cuidadosamente a los pacientes. Las medidas propuestas son vómitos si acaban de tomar Hyzaar, rehidratación, equilibrio electrolítico, tratamiento del coma hepático, manejo de la pérdida de presión arterial según los procesos normales.

losartán

Los datos sobre sobredosis en personas son limitados. La manifestación más común de sobredosis es hipotensión y taquicardia; A veces el corazón está lento debido a la estimulación del cordón simpático (nervio vago). Cuando se presentan síntomas de hipotensión, es necesario recibir tratamiento de apoyo.

no puede eliminar losartán y los metabolitos activos de este medicamento con diálisis.

hidroclorotiazida

Los signos y síntomas más comunes de esta sobredosis de diuréticos son la disminución de electrolitos (hipopotasemia, niveles bajos de hipoglucemia, niveles bajos de sodio en sangre) y deshidratación debido a los fuertes beneficios de los diuréticos. Si se combina con digital, la reducción del potasio en sangre puede empeorar la arritmia.

Aún no se ha determinado el grado de eliminación de hidroclorotiazida mediante diálisis.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Tenga cuidado al usar

los pacientes con antecedentes de angioedema (hinchazón de la cara, labios, garganta y/o lengua) deben ser monitoreados de cerca.

Puede ocurrir hipotensión sintomática, especialmente después de la primera dosis, en pacientes con reducción de volumen y/o reducción de sodio debido a una terapia ureteral fuerte, dieta que limita la sal, diarrea o vómitos.

El desequilibrio electrolítico generalmente ocurre en pacientes con insuficiencia renal, con o sin diabetes y necesitan tratamiento. Por lo tanto, es necesario controlar estrictamente la concentración de potasio en plasma y el aclaramiento de creatinina, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca y un aclaramiento de creatinina de 30 a 50 ml/min. No use simultáneamente diuréticos de potasio, suplementos de potasio ni sustancias que contengan sal que contengan potasio con losartán/hidroclorotiazida.

Como otros vasodilatadores, tenga especial cuidado en pacientes con estenosis de la válvula aórtica o válvula mitral, o miocardiopatía congestionada.

El uso de tiazida puede reducir la tolerancia a la glucosa. Si es necesario, ajuste la dosis para tratar la diabetes, incluida la insulina. La diabetes oculta puede revelarse durante el tratamiento con tiazida.

La tiazida puede reducir la secreción de calcio a través de la orina y causar calcio sérico leve e interrumpido. La hipercalcemia revelada puede ser consecuencia de quistes paratiroideos ocultos. Es necesario dejar de usar tiazida antes de realizar pruebas de función paratiroidea.

El uso de diuréticos puede aumentar el colesterol y los triglicéridos. La tiazida puede aumentar el ácido úrico en sangre y/o causar gota en algunas personas. Debido a que Losartan reduce el ácido úrico en sangre, Losartan coordinado con hidroclorotiazida reducirá el aumento de ácido úrico causado por este diurético. Tenga cuidado al tomar tiazida en pacientes con función hepática o enfermedad hepática, ya que puede causar estasis biliar en el hígado y, mediante cambios menores en el equilibrio de líquidos y electrolitos, puede promover el coma hepático. de drama o activación del sistema del sistema después de usar tiazida.

El medicamento contiene lactosa. Los pacientes con enfermedades genéticas raras con tolerancia a galactosa, lactasa lapona o glucosa-galactosa no deben utilizar este medicamento.

no ha determinado la seguridad y eficacia del medicamento en niños. Los bebés tienen antecedentes de exposición a Hyzaar en el útero: si se produce hipotensión urinaria o hipotensión, depende directamente del apoyo de la presión arterial y la perfusión renal. Puede ser necesario transmitir sangre o fertilizantes como medida para revertir la hipotensión y/o en lugar de la función renal.

El efecto del medicamento en la conducción y el uso de maquinaria

no se han realizado investigaciones sobre el efecto de la conducción y el uso de maquinaria. Sin embargo, al conducir o utilizar maquinaria, se debe tener en cuenta que puede producirse mareos o somnolencia al utilizar la terapia antihipertensiva, especialmente al iniciar el tratamiento o al aumentar la dosis.

Usar medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

embarazo:

Los medicamentos que actúan directamente sobre el sistema Renina-Anotensina pueden causar daños y el desarrollo del embarazo. Al detectar un embarazo, se debe suspender el tratamiento con Hyzaar lo antes posible.

período de lactancia:

No existe información relacionada con el uso de Hyzaar durante la lactancia, no use Hyzaar y, si corresponde, debe usar terapia alternativa que haya establecido un perfil más seguro durante la lactancia, especialmente cuando se crían recién nacidos o bebés prematuros. Se secreta una pequeña cantidad de hidroclorotiazida a la leche materna. Las dosis altas de tiazida tienen un fuerte diurético que puede inhibir la producción de leche. No se recomienda utilizar Hyzaar durante la lactancia. Si usa Hyzaar durante el niño, es posible utilizar la dosis más baja.

Interacción farmacológica

Losartán

En ensayos clínicos dinámicos, no se ha determinado ninguna interacción clínica con hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol y eritromicina. Ha habido informes sobre la reducción del nivel de metabolitos activos de rifampicina y fluconazol. El valor clínico de estas interacciones no se ha evaluado completamente.

Al igual que con otros medicamentos que pertenecen al grupo de inhibidores del receptor de angiotensina II o que tienen el mismo efecto, cuando se usan con píldoras que mantienen el potasio (como espironolactón, triamteren, amilorida), suplementos de potasio, suministros de sal que contienen potasio o medicamentos que pueden aumentar el potasio sérico (por ejemplo, medicamentos que contienen trimetoprima), pueden provocar un aumento de la serosología.

Además de otros medicamentos que afectan la excreción de sodio, también pueden reducir el litio. excreción.

Por lo tanto, si se usa sal de litio con inhibidores del receptor de angiotensina II, la prueba debe controlar la cantidad de litio en el suero. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), incluidos los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 (inhibidores de la COX-2), pueden reducir el efecto de los diuréticos y otros medicamentos para la hipertensión. Por lo tanto, el efecto reductor de los inhibidores del receptor de angiotensina II puede verse afectado por los AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2.

En algunos pacientes con disfunción renal (como pacientes de edad avanzada o con volumen reducido, incluidos pacientes tratados con diuréticos) que han sido tratados con medicamentos antiinflamatorios no esteroides, incluidos los inhibidores de la ciclooxigenasa-2, el uso simultáneo generalmente estos efectos se recuperan. Por tanto, es necesario tener cuidado al utilizar esta combinación en pacientes con disfunción renal.

Inhibidores de la renina-anotensina-aldosterona (SRAA) mediante la combinación de inhibidores del receptor de angiotensina, inhibidores de la ECA o de Aliskiren, que se acompañan de un aumento en el riesgo de disminución de la presión arterial, desmayos, hiperpotasemia y cambios en la función renal (incluida insuficiencia renal aguda) en comparación con el uso de una terapia única.

controle de cerca la presión arterial, la función renal y los electrolitos en pacientes que usan Hyzaar y otros medicamentos que afectan el RAAS. No utilice Aliskiren simultáneamente con Hyzaar en pacientes con diabetes. Evite el uso de Aliskiren con Hyzaar en pacientes con insuficiencia renal (TFG

hidroclorotiazida

Cuando se coordinan, los siguientes medicamentos pueden interactuar con las encías diuréticas:

alcohol, barbitúricos o drogas adictivas: agravan el efecto secundario de bajar la postura.

Fármacos hipogonódicos (insulina y medicamentos orales): puede ser necesario ajustar la dosis de los fármacos hipoglucemiantes.

Otros medicamentos para la hipertensión: efectos de acuerdo.

Colestiramina y Colestipol plástico: Reducen la absorción de hidroclorotiazida cuando hay plástico de intercambio aniónico. La dosis única de colestiramina o colestipol plástico combinada con hidroclorotiazida reduce la absorción de tiazida a través del tubo digestivo en el orden de un 85% y un 43%.

corticoides, acth o glicirricina (que se encuentran en el regaliz): aumentan los cortes de energía, especialmente la hipopotasemia.

Aminas que provocan contracciones vasculares (como la adrenalina): pueden reducir la respuesta del amino como circuito, pero no hay base suficiente para dejar de consumir.

Relajantes musculares no reductores (como tuboCurarin): pueden aumentar la respuesta a los relajantes musculares.

Litio: Las pastillas diuréticas reducen el aclaramiento renal de litio y crean un alto riesgo de toxicidad por litio, por lo que no se debe coordinar.