Hyzaar 50/12,5 mg MSD médicament contre l'hypertension (2 ampoules x 14 comprimés)

Il a été démontré que le Losartan excrète l'acide urique urinaire à un niveau léger et transitoire. Il a été démontré que l’hydrochlorothiazide provoque une légère augmentation de l’acide urique ; L'association du Losartan et de l'hydrochlorothiazide a tendance à réduire l'hyperuricémie due à l'effet de ce diurétique.

L'utilisation d'associations de Losartan et d'hydrochlorothiazide augmente l'effet anti-hypertension.

losartan

Le Losartan est un inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1) par voie orale. L'angiotensine II est liée aux récepteurs AT1 présents dans de nombreux tissus (tels que les muscles lisses vasculaires, les glandes surrénales, les reins et le cœur) et favorisent de nombreuses activités biologiques importantes, notamment les contractions vasculaires et les sécrétions d'aldostérone. L'angiotensine II stimule également la prolifération des cellules musculaires lisses. Sur la base de tests de cohésion et de tests biologiques pharmacologiques, l'angiotensine II s'est liée sélectivement aux récepteurs AT1. In Vitro et In Vivo, le Losartan et les métabolites de l'acide carboxylique ont leur activité pharmacologique (E-3174) bloquant toutes les activités physiologiques associées de l'angiotensine II, quelle que soit la source et la racine synthétique.

Lors de l'utilisation du Losartan, l'élimination négative de l'angiotensine II pour la sécrétion de rénine entraînera une augmentation de l'activité de la lénine dans le plasma. L'augmentation de l'activité de la lénine dans le plasma entraîne une augmentation de l'angiotensine II dans le plasma. Même avec ces phénomènes, l'activité anti-hypertension et la limitation des taux plasmatiques d'aldostérone sont toujours maintenues, démontrant la capacité d'être efficace pour les récepteurs de l'angiotensine II.

Le Losartan est sélectionné avec le récepteur AT1 et ne se lie pas ou ne bloque pas d'autres hormones ou d'autres canaux échangeurs d'ions qui jouent un rôle important dans la régulation cardiovasculaire. De plus, le Losartan n'inhibe pas l'ACE (Kininase II) - l'enzyme dégénérée de la Bradykinine. Par conséquent, les impacts qui ne sont pas directement liés au blocage des récepteurs AT1 tels que le potentiel d'intermédiaires bradykinine ou d'œdème (Losartan 1,7%, Placeboo 1,9%) ne sont pas liés au Losartan.

Il a été démontré que le Losartan prévient ces réponses avec l'angiotensine I et l'angiotensine II sans affecter la réponse de la bradykinine. Il s'agit d'une détection unifiée avec le mécanisme de fonctionnement spécifique du Losartan. En revanche, il a été démontré que les inhibiteurs de l'enzyme IEC empêchent la réponse à l'angiotensine I et renforcent la réponse à la bradykinine sans modifier la réponse à l'angiotensine II, ce qui est un signe de distinctions pharmacologiques entre le Losartan et les inhibiteurs de l'enzyme IEC.

hydrochlorothiazide

Le mécanisme de l'hypotension du groupe thiazidique n'est pas connu. Les thiazidiques n'ont généralement pas l'effet d'une tension artérielle normale.

L'hydrochlorothiazide est un diurétique et hypotenseur. Effets sur le mécanisme de réabsorption des électrolytes à distance. L'hydrochlorothiazide augmente l'excrétion du sodium et du chlorure à peu près de manière égale. La production de sodium peut s'accompagner d'une perte de potassium et de bicarbonate.

Après une utilisation orale, les diurétiques ont commencé à agir après 2 heures, atteignant leur maximum après environ 4 heures et durant environ 6 à 12 heures.

Pharmacocinétique dynamique

absorption

Losartan : Après utilisation par voie orale, le Losartan est bien absorbé et subit la première étape métabolique pour former un métabolite acide carboxylique actif et d'autres métabolites non actifs. La biodisponibilité du corps entier du Losartan est d'environ 33 %. La concentration maximale moyenne est atteinte après 1 heure (Losartan) et 3-4 heures (métabolites actifs). Aucun effet clinique significatif sur les concentrations plasmatiques de Losartan lorsque ce médicament est utilisé avec le même repas standard.

hydrochlorothiazide : Après avoir bu, l'hydrochlorothiazide est absorbé relativement rapidement. Le niveau d'absorption est d'environ 65 à 75 % de la dose d'utilisation, mais ce rapport peut être réduit chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque.

distribution

Losartan : le Losartan et ses métabolites actifs sont liés à > 99 % aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. Le volume de distribution du Losartan est de 34 litres. Des études sur des rats montrent que le Losartan traverse la membrane sanguine cérébrale en très petit nombre, voire même pas.

L'hydrochlorothiazide traverse le placenta mais ne passe pas dans le sang cérébral et est sécrétée dans le lait maternel.

transformation

Losartan : environ 14 % de la dose de Losartan est utilisée par voie intraveineuse ou orale convertie en métabolites activés. Après utilisation orale ou orale, Losartan Kali possède un marqueur 14C, l'activité radioactive dans le plasma circulant est attribuée au Losartan et à ses métabolites actifs. La conversion minimale du Losartan en une substance métabolique active est constatée chez environ 1 % des individus étudiés. En plus des métabolites actifs, formation de métabolites de non-activité, dont deux métabolites principaux formés par l'hydroxylation de la chaîne marginale butyle et un petit agent de transfert de feu, le glucuronide N-2 tétrazole.

Élimination

Losartan : la clairance est d'environ 600 ml/minute et ses métabolites actifs sont de 50 ml/minute. La clairance rénale du losartan est d'environ 74 ml/minute et ses métabolites actifs sont de 26 ml/min. Lors de l'utilisation de Losartan par voie orale, environ 4 % de la dose est sécrétée dans l'urine sous une forme constante et environ 6 % de la dose est sécrétée dans l'urine sous forme de métabolites actifs. La pharmacocinétique du Losartan et de ses métabolites actifs est linéaire avec le Losartan Kali pris à une dose inférieure à 200 mg. After oral use, Losartan's plasma concentration and its metabolites decrease many times with the end of the end of the end of the end of the end of the end of the end of the end of the end at about 2 hours (Losartan) and 6 - 9 hours (its metabolic).

L'hydrochlorothiazide n'est pas métabolisé mais est rapidement excrété dans les reins. Lorsque le niveau plasmatique dure au moins 24 heures, le temps de semi-annulation dans le plasma a été observé entre 5,6 et 14,8 heures. Au moins 61 % des doses orales sont éliminées sous forme inchangée dans les 24 heures.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose initiale d'Hyzaar 50/12,5 mg chez les patients âgés. N'utilisez pas Losartan 100 mg et l'hydrochlorothiazide 25 mg est la dose initiale pour ce groupe de patients.

Posologie pour réduire le risque de maladie cardiovasculaire et de décès d'origine cardiovasculaire chez les patients souffrant d'hypertension avec hypertrophie ventriculaire gauche :

Que faire en cas de surdosage ? Le traitement est symptomatique et de soutien. Il faut arrêter Hyzaar immédiatement et surveiller attentivement les patients. Les mesures proposées sont les vomissements s'ils viennent de prendre Hyzaar, la réhydratation, l'équilibre électrolytique, le traitement du coma hépatique, la gestion de la perte de tension artérielle selon les processus normaux.

losartan

Les données sur les surdoses sont limitées. La manifestation la plus courante d'un surdosage est l'hypotension et la tachycardie ; Parfois, le cœur est lent en raison de la stimulation du cordon sympathique (nerf vague). Lorsque des symptômes d'hypotension apparaissent, il est nécessaire de suivre un traitement de soutien.

ne peut pas éliminer le Losartan et les métabolites actifs de ce médicament par dialyse.

hydrochlorothiazide

Les signes et symptômes les plus courants de ce surdosage diurétique sont la diminution des électrolytes (hypokaliémie, baisse hypoglycémique du sang, baisse du sodium dans le sang) et la déshydratation due aux forts bienfaits diurétiques. Si elle est associée à la digitaline, la réduction du potassium sanguin peut aggraver l'arythmie.

Pas encore déterminé le degré d'élimination de l'hydrochlorothiazide par dialyse.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de double dose pour compenser une dose oubliée.

En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre à l'établissement médical le plus proche pour un traitement rapide.

Soyez prudent lors de l'utilisation

les patients ayant des antécédents d'angio-œdème (gonflement du visage, des lèvres, de la gorge et/ou de la langue) doivent être étroitement surveillés.

Une hypotension symptomatique, en particulier après la première dose, peut survenir chez les patients présentant une réduction du volume et/ou du sodium en raison d'un traitement urétéral fort, d'un régime limitant le sel, de diarrhée ou de vomissements.

Un déséquilibre électrolytique survient généralement chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, avec ou sans diabète et doit être traité. Par conséquent, il est nécessaire de contrôler strictement la concentration plasmatique de potassium et la clairance de la créatinine, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, et une clairance de la créatinine comprise entre 30 et 50 ml/min. N'utilisez pas simultanément un diurétique potassique, des suppléments potassiques et des substances contenant du sel contenant du potassium avec du losartan/hydrochlorothiazide.

Comme d'autres vasodilatateurs, soyez particulièrement prudent chez les patients présentant une sténose de la valve aortique ou de la valve mitrale, ou une cardiomyopathie congestionnée.

L'utilisation de thiazidique peut réduire la tolérance au glucose. Si nécessaire, ajustez la posologie pour traiter le diabète, y compris l'insuline. Un diabète caché peut être révélé pendant le traitement par Thiazide.

Les thiazidiques peuvent réduire la sécrétion de calcium par l'urine et provoquer une calcémie légère et interrompue. L'hypercalcémie révélée peut être la conséquence de kystes parathyroïdiens cachés. Il faut arrêter d'utiliser Thiazide avant d'effectuer des tests sur la fonction parathyroïdienne.

L'utilisation de diurétiques peut augmenter le cholestérol et les triglycérides. Les thiazidiques peuvent augmenter l’acide urique dans le sang et/ou provoquer la goutte chez certaines personnes. Étant donné que le Losartan réduit l'acide urique dans le sang, le Losartan, associé à l'hydrochlorothiazide, réduira l'augmentation de l'acide urique provoquée par ce diurétique. Soyez prudent lorsque vous prenez du thiazidique chez des patients présentant une fonction hépatique ou une maladie hépatique, car il peut provoquer une stase biliaire dans le foie et, par des modifications mineures de l'équilibre hydrique et électrolytique, peut favoriser le coma hépatique.

Chez les utilisateurs de thiazidiques, il existe des réactions d'hypersensibilité, qu'il y ait ou non des antécédents d'allergies ou d'asthme bronchique. avoir un système de drame ou d'activation du système après avoir utilisé du thiazidique.

Le médicament contient du lactose. Les patients atteints de maladies génétiques rares tolérant le Galactose, la Lapp Lactase ou le Glucose-Galactose ne doivent pas utiliser ce médicament.

n'a pas déterminé la sécurité et l'efficacité du médicament chez les enfants. Les bébés ont des antécédents d'exposition à Hyzaar dans l'utérus : en cas d'apparition d'une hypotension urinaire ou urinaire, payez directement sur le support de la pression artérielle et de la perfusion rénale. Il peut être nécessaire de transmettre du sang ou des engrais pour inverser l'hypotension et/ou à la place de la fonction rénale.

L'effet du médicament sur la conduite automobile et l'utilisation de machines

n'a pas été mené de recherche sur l'effet de la conduite automobile et de l'utilisation de machines. Cependant, lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines, il convient de noter qu'il peut y avoir des étourdissements ou une somnolence lors de l'utilisation d'un traitement anti-hypertension, en particulier au début du traitement ou lors de l'augmentation de la dose.

Utiliser des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

grossesse :

Les médicaments agissant directement sur le système rénine-anotensine peuvent provoquer des dommages et entraîner une grossesse. En cas de détection d'une grossesse, Hyzaar doit être arrêté dès que possible.

période d'allaitement :

Il n'existe aucune information relative à l'utilisation d'Hyzaar pendant l'allaitement, n'utilisez pas Hyzaar et, le cas échéant, devez utiliser une thérapie alternative qui a établi un profil plus sûr pendant l'allaitement, en particulier lors de l'élevage de nouveau-nés ou de bébés prématurés. Une petite quantité d'hydrochlorothiazide est sécrétée dans le lait maternel. Le thiazidique à haute dose a un puissant diurétique qui peut inhiber la production de lait. Il n'est pas recommandé d'utiliser Hyzaar pendant l'allaitement. Si vous utilisez Hyzaar chez l'enfant, la dose la plus faible est possible.

Interactions médicamenteuses

Losartan

Dans les essais cliniques dynamiques, aucune interaction clinique n'a été déterminée avec l'hydrochlorothiazide, la digoxine, la warfarine, la cimétidine, le phénobarbital, le kétoconazole et l'érythromycine. Des rapports ont fait état d'une réduction du taux de métabolites actifs de la rifampicine et du fluconazole. La valeur clinique de ces interactions n'a pas été entièrement évaluée.

Comme avec d'autres médicaments appartenant au groupe des inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II ou ayant le même effet, lorsqu'ils sont utilisés avec des pilules de maintien du potassium (telles que Spironolacton, Triamteren, Amiloride), des suppléments de potassium, des sels contenant du potassium ou des médicaments qui peuvent augmenter le potassium sérique (par exemple, les médicaments contenant du triméthoprime), ils peuvent entraîner une augmentation de la sérologie.

Ainsi que d'autres médicaments qui affectent l'excrétion du sodium, ils peuvent également réduire le lithium. excrétion.

Par conséquent, si le sel de lithium est utilisé avec des inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II, le test doit surveiller la quantité de lithium dans le sérum. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), notamment les inhibiteurs de la cyclooxygénase-2 (inhibiteurs de la COX-2), peuvent réduire l'effet des diurétiques et d'autres médicaments contre l'hypertension. Par conséquent, l'effet réducteur des inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II peut être altéré par les AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

Chez certains patients présentant un dysfonctionnement rénal (tels que les patients âgés ou présentant une diminution du volume, y compris les patients traités par des diurétiques) qui ont été traités avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, notamment des inhibiteurs de la cyclooxygénase-2, ces effets sont généralement récupérés. Par conséquent, il est nécessaire d'être prudent lors de l'utilisation de cette association chez des patients présentant un dysfonctionnement rénal.

Inhibiteurs de la rénine-anotensine-aldostérone (RAAS) en associant des inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine, des inhibiteurs de l'ECA ou de l'Aliskiren, qui s'accompagnent d'une augmentation du risque d'abaissement de la tension artérielle, d'évanouissement, d'hyperkaliémie et d'altération de la fonction rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë) par rapport à l'utilisation d'un traitement unique.

surveillez de près la tension artérielle, la fonction rénale et les électrolytes des patients utilisant Hyzaar et d'autres médicaments qui affectent le SRAA. N'utilisez pas Aliskiren simultanément avec Hyzaar chez les patients diabétiques. Évitez d'utiliser Aliskiren avec Hyzaar chez les patients présentant une insuffisance rénale (DFG

hydrochlorothiazide

Lorsqu'ils sont coordonnés, les médicaments suivants peuvent interagir avec les gencives diurétiques :

alcool, barbituriques ou drogue addictive : aggravent l'effet secondaire de l'abaissement de la posture.

Médicaments hypogonodiques (insuline et médicaments oraux) : il peut être nécessaire d'ajuster la dose des médicaments hypoglycémiants.

Autres médicaments contre l'hypertension : effets d'accord.

Plastique cholestyramine et colestipol : Réduisent l'absorption de l'hydrochlorothiazide lorsqu'il y a du plastique échangeur d'anions. La dose unique de cholestyramine ou de Colestipol plastic associée à l'hydrochlorothiazide réduit l'absorption du Thiazide par le tube digestif de l'ordre de 85% et 43%.

corticoïdes, acth ou glycyrrhizine (présents dans la réglisse) : augmentent les pannes de courant, en particulier l'hypokaliémie.

Amines qui provoquent des contractions vasculaires (telles que l'adrénaline) : peuvent réduire la réponse à l'acide aminé en tant que circuit, mais il n'y a pas de raison suffisante pour arrêter de l'utiliser.

Relaxants musculaires non réducteurs (tels que tuboCurarin) : peuvent augmenter la réponse aux relaxants musculaires.

Lithium : les pilules diurétiques réduisent la clairance rénale du lithium et créent un risque élevé de toxicité du lithium, elles ne doivent donc pas être coordonnées.