Hyzaar 50/12.5mg obat MSD kanggo hipertensi (2 blister x 14 tablet)

Losartan wis ditampilake ngekskresi asam urat ing urin kanthi tingkat sing entheng lan sementara. Hydrochlorothiazide wis dituduhake nyebabake kenaikan asam urat sethithik; Kombinasi Losartan lan Hydrochlorothiazide cenderung nyuda hiperurisemia amarga efek diuretik iki.

Gunakake kombinasi Losartan lan Hydrochlorothiazide nambah efek antihipertensi.

losartan

Losartan minangka inhibitor reseptor Angiotensin II (Tipe AT1) kanthi lisan. Angiotensin II disambungake karo reseptor AT1 sing ditemokake ing akeh jaringan (kayata otot polos pembuluh darah, kelenjar adrenal, ginjel lan jantung) lan ningkatake akeh aktivitas biologis sing penting, kalebu kontraksi vaskular lan sekresi aldosteron. Angiotensin II uga ngrangsang proliferasi sel otot polos. Adhedhasar kohesi lan tes biologi farmakologis, Angiotensin II selektif disambungake karo reseptor AT1. Ing Vitro lan In Vivo, metabolit asam Losartan lan asam karboksilat nduweni aktivitas farmakologis (E-3174) sing ngalangi kabeh aktivitas fisiologis Angiotensin II sing gegandhengan, ora preduli saka sumber lan oyod sintetik.

Sajrone nggunakake Losartan, penghapusan negatif Angiotensin II kanggo sekresi renin bakal nyebabake peningkatan aktivitas lenin ing plasma. Peningkatan aktivitas lenin ing plasma nyebabake paningkatan angiotensin II ing plasma. Sanajan fénoména kasebut, aktivitas anti-hipertensi lan ngendhaleni tingkat aldosteron plasma isih tetep, nuduhake kemampuan efektif kanggo reseptor angiotensin II.

Losartan dipilih nganggo reseptor AT1, lan ora ngiket utawa ngalangi hormon liya utawa saluran pertukaran ion liyane sing nduwe peran penting ing regulasi kardiovaskular. Kajaba iku, Losartan ora nyandhet ACE (Kininase II) - enzim degenerasi Bradykinin. Mula, dampak sing ora langsung ana hubungane karo penyumbatan reseptor AT1 kayata potensial perantara Bradykinin utawa edema (Losartan1.7%, Placeboo 1.9%) ora ana hubungane karo Losartan.

Losartan wis ditampilake kanggo nyegah respon kasebut karo angiotensin I lan Angiotensin II tanpa mengaruhi respon Bradykinin, iki minangka deteksi manunggal karo mekanisme operasi spesifik Losartan. Ing kontras, inhibitor enzim ACE wis ditampilake kanggo nyegah respon angiotensin I lan nguatake respon marang Bradykinin tanpa ngganti respon marang Angiotensin II, sing minangka pratandha bedane farmakologis antarane Losartan lan inhibitor enzim ACE.

hidroklorotiazid

Mekanisme hipotensi saka klompok Thiazide ora dingerteni. Thiazide biasane ora duwe efek tekanan getih normal.

Hydrochlorothiazide minangka diuretik lan hipotensi. Efek ing mekanisme reabsorpsi elektrolit ing kadohan. Hydrochlorothiazide nambah ekskresi natrium lan klorida kanthi kira-kira padha. Output sodium bisa uga diiringi mundhut kalium lan bikarbonat.

Sawise nggunakake lisan, diuretik wiwit kerja sawise 2 jam, tekan puncak sawise kira-kira 4 jam lan tahan kira-kira 6-12 jam.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan

Losartan: Sawise nggunakake lisan, Losartan diserap kanthi apik lan ngalami tahap metabolisme pisanan kanggo mbentuk metabolit asam karboksilat aktif lan metabolit non-aktif liyane. Bioavailabilitas kabeh awak Losartan kira-kira 33%. Konsentrasi puncak rata-rata diraih sawise 1 jam (Losartan) lan 3-4 jam (metabolit aktif). Ora ana efek klinis sing signifikan ing konsentrasi plasma Losartan nalika obat iki digunakake kanthi panganan standar sing padha.

hydrochlorothiazide: Sawise ngombe, hydrochlorothiazide nyerep kanthi cepet. Tingkat panyerepan kira-kira 65 - 75% saka dosis panggunaan, nanging rasio iki bisa dikurangi ing pasien gagal jantung.

distribusi

Losartan: Losartan lan metabolit aktif disambungake> 99% karo protein plasma, utamane albumin. Volume distribusi losartan yaiku 34 liter. Panaliten tikus nuduhake yen Losartan liwat membran getih serebral sithik banget, malah ora.

Hydrochlorothiazide liwat plasenta nanging ora liwat getih serebral lan disekresi menyang susu ibu.

transformasi

Losartan: Kira-kira 14% dosis Losartan nggunakake jalur intravena utawa lisan sing diowahi dadi metabolit sing diaktifake. Sawise nggunakake lisan utawa lisan, Losartan Kali duwe tandha 14C, aktivitas radioaktif ing plasma sirkulasi disebabake Losartan lan metabolit aktif. Konversi minimal Losartan dadi zat metabolisme aktif ditemokake ing sekitar 1% saka individu riset. Saliyane metabolit aktif, pembentukan metabolit non-aktivitas, kalebu rong metabolit utama sing dibentuk dening hidroksilasi rantai pinggir Butyl lan agen transfer geni cilik, Glucuronide N-2 Tetrazol.

Eliminasi

Losartan: Reresik kira-kira 600 ml/menit lan metabolit aktif 50 ml/menit. Reresik ginjel Losartan kira-kira 74 ml / menit lan metabolit aktif yaiku 26 ml / menit. Nalika nggunakake Losartan lisan, kira-kira 4% dosis disekresi ing urin kanthi bentuk konstan lan udakara 6% dosis disekresi liwat urin ing bentuk metabolit aktif. Farmakokinetik Losartan lan metabolit aktif linier karo Losartan Kali dijupuk kanthi dosis kurang nganti 200 mg. Sawise nggunakake lisan, konsentrasi plasma Losartan lan metabolite mudhun kaping pirang-pirang kanthi pungkasan ing pungkasan ing pungkasan ing pungkasan ing pungkasan ing pungkasan kira-kira 2 jam (Losartan) lan 6 - 9 jam (metabolisme).

Hydrochlorothiazide ora dimetabolisme nanging cepet diekskripsikake ing ginjel. Nalika tingkat plasma tahan paling sethithik 24 jam, wektu semi-pembatalan ing plasma wis diamati ing kisaran 5,6 -14,8 jam. Paling ora 61 % saka dosis oral diilangi ing wangun ora owah sajrone 24 jam.

Ora perlu nyetel dosis wiwitan Hyzaar 50/12.5mg kanggo pasien tuwa. Aja nggunakake Losartan 100mg lan Hydrochlorothiazide 25mg minangka dosis wiwitan kanggo klompok pasien iki.

Dosis kanggo nyuda risiko penyakit kardiovaskular lan pati kardiovaskular ing pasien hipertensi kanthi hipertrofi ventrikel kiwa:

Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis? Perawatan kasebut gejala lan ndhukung. Kudu langsung mandheg Hyzaar lan ngawasi pasien kanthi ati-ati. Langkah-langkah sing diusulake yaiku muntah yen lagi wae njupuk Hyzaar, rehidrasi, keseimbangan elektrolit, perawatan koma ati, nangani mundhut tekanan getih miturut proses normal.

losartan

Data babagan wong sing overdosis diwatesi. Manifestasi overdosis sing paling umum yaiku hipotensi lan tachycardia; Kadhangkala jantung dadi alon amarga stimulasi saraf simpatik (saraf vagus). Nalika gejala hipotensi kedadean, perlu diwenehi perawatan sing ndhukung.

ora bisa mbusak Losartan lan metabolit aktif obat iki kanthi dialisis.

hidroklorotiazid

Tandha lan gejala overdosis diuretik sing paling umum yaiku nyuda elektrolit (hipokalemia, getih ngisor hipoglikemik, sodium getih mudhun) lan dehidrasi amarga manfaat diuretik sing kuat. Yen digabungake karo digitalis, nyuda kalium ing getih bisa nyebabake aritmia.

Dereng nemtokake tingkat penghapusan hydrochlorothiazide kanthi dialisis.

Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali 1 dosis? Nanging, yen wektu kanggo ngendhokke karo dosis sabanjuré cendhak banget, skip dosis lan terus tanggalan tamba. Aja nggunakake dosis kaping pindho kanggo ngimbangi dosis sing ora kejawab.

Nalika ngalami efek samping obat kasebut, sampeyan kudu mandheg nggunakake lan ngandhani dhokter utawa menyang fasilitas medis sing paling cedhak kanggo perawatan pas wektune.

Ati-ati nalika nggunakake

pasien sing duwe riwayat angioedema (bengkak ing rai, lambe, tenggorokan, lan/utawa ilat) kudu dipantau kanthi rapet.

Hipotensi gejala, utamane sawise dosis pertama, bisa kedadeyan ing pasien kanthi volume suda lan/utawa terapi watesan sodium, diet sing nyuda natrium, utawa diet sing kuat. muntah.

Ketidakseimbangan elektrolit biasane kedadeyan ing pasien gagal ginjal, kanthi diabetes utawa tanpa diabetes lan kudu diobati. Mulane, perlu kanggo ngontrol konsentrasi kalium ing plasma lan reresik bun, utamane pasien gagal jantung lan reresik bun saka 30 - 50 ml / min. Aja nggunakake diuretik kalium, suplemen kalium lan zat sing ngemot uyah sing ngemot kalium kanthi losartan/hydrochlorothiazide bebarengan.

Minangka vasodilator liyane, utamane ati-ati kanggo pasien stenosis katup aorta utawa katup mitral, utawa kardiomiopati kongesti.

Nggunakake Thiazide bisa nyuda toleransi glukosa. Yen perlu, setel dosis kanggo nambani diabetes, kalebu insulin. Diabetes sing didhelikake bisa dicethakaké sajrone perawatan karo Thiazide.

Thiazide bisa nyuda sekresi kalsium liwat urin lan nyebabake kalsium serum sing entheng lan gangguan. Hiperkalsemia sing diungkapake bisa dadi akibat saka kista paratiroid sing didhelikake. Sampeyan kudu mandheg nggunakake Thiazide sadurunge nganakake tes fungsi paratiroid.

Gunakake diuretik bisa nambah kolesterol lan trigliserida. Thiazide bisa nambah asam urat getih lan / utawa nyebabake asam urat ing sawetara wong. Amarga Losartan nyuda asam urat getih, koordinat Losartan karo hydrochlorothiazide bakal nyuda paningkatan asam urat sing disebabake dening diuretik iki. Ati-ati nalika njupuk Thiazide ing pasien kanthi fungsi ati utawa penyakit ati, amarga bisa nyebabake stasis empedu ing ati, lan kanthi owah-owahan suntingan saka keseimbangan cairan lan elektrolit bisa ningkatake koma ati utawa ora ana reaksi hipersensitivitas.

riwayat alergi utawa asma bronkial, duwe sistem drama utawa sistem aktivasi sistem sawise nggunakake Thiazide.

Obat kasebut ngandhut laktosa. Pasien karo penyakit genetik langka ing toleransi Galaktosa, Lapp Lactase utawa Glucose-Galactose ora kudu nggunakake obat iki.

durung nemtokake safety lan efektifitas obat kasebut kanggo bocah-bocah. Bayi duwe riwayat paparan Hyzaar ing uterus: yen ana urin utawa hipotensi, mbayar langsung kanthi dhukungan tekanan getih lan perfusi ginjel. Sampeyan bisa uga kudu ngirim getih utawa pupuk minangka langkah kanggo mbalikke hipotensi lan/utawa tinimbang fungsi ginjel.

Efek obat kasebut ing nyopir lan mesin operasi

durung nindakake riset babagan efek nyopir lan operasi mesin. Nanging, nalika nyopir utawa ngoperasikake mesin, kudu dielingake yen bisa mumet utawa ngantuk nalika nggunakake terapi anti-hipertensi, utamane nalika miwiti perawatan utawa nalika nambah dosis.

Gunakake obat kanggo wanita nalika ngandhut lan laktasi

meteng:

Obat-obatan sing langsung tumindak ing sistem Renin-Anotensin bisa nyebabake karusakan lan ngembangake meteng. Nalika ndeteksi meteng, Hyzaar kudu mandheg sanalika bisa.

wektu nyusoni:

Ora ana informasi sing ana gandhengane karo panggunaan Hyzaar sajrone nyusoni, aja nggunakake Hyzaar, lan yen cocog, sampeyan kudu nggunakake terapi alternatif sing wis nyetel profil sing luwih aman nalika nyusoni, utamane nalika ngunggahake bayi utawa bayi sing durung wayahe. Jumlah cilik saka hidroklorotiazid disekresi menyang susu ibu. Thiazide dosis dhuwur nduweni diuretik sing kuat sing bisa nyegah produksi susu. Ora dianjurake kanggo nggunakake Hyzaar nalika nyusoni. Yen nggunakake Hyzaar sajrone bocah, dosis paling murah bisa ditindakake.

Interaksi obat

Losartan

Ing uji klinis dinamis, interaksi klinis apa wae durung ditemtokake karo hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, fenobarbital, ketokonazol lan eritromisin. Ana laporan babagan nyuda tingkat metabolit sing aktif saka rifampisin lan fluconazole. Nilai klinis saka interaksi kasebut durung dievaluasi kanthi lengkap.

Kaya obat liyane sing kalebu klompok inhibitor reseptor Angiotensin II utawa duwe efek sing padha, nalika digunakake karo pil njaga kalium (kayata Spironolacton, Triamteren, Amiloride), Suplemen Kalium, Perlengkapan Garam sing ngemot kalium, utawa obat-obatan sing bisa nambah kalium serum (umpamane, obat-obatan sing ngemot trimethoprim), uga bisa nyebabake obatan liyane sing bisa nyebabake natrium, uga ekskresi. nyuda ekskresi litium.

Mula, yen uyah litium digunakake karo inhibitor reseptor Angiotensin II, tes kasebut kudu ngawasi jumlah litium ing serum. Obat anti-inflamasi non-steroid (NSAIDs) kalebu inhibitor cyclooxygenase-2 (inhibitor COX-2) bisa nyuda efek diuretik lan obat hipertensi liyane. Mulane, efek ngedhunake inhibitor reseptor Angiotensin II bisa uga diganggu dening NSAID, kalebu inhibitor selektif COX-2.

Ing sawetara pasien kanthi disfungsi ginjel (kayata pasien tuwa utawa nyuda volume, kalebu pasien sing diobati karo diuretik) sing wis diobati karo obat anti-inflamasi non-steroid kalebu cyclooxygenase-2, biasane digunakake inhibitor simultaneous-2. Mula, kudu ati-ati nalika nggunakake kombinasi iki ing pasien sing nandhang gagal ginjal.

Inhibitor Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS) kanthi nggabungake inhibitor reseptor Angiotensin, inhibitor ACE utawa Aliskiren, sing diiringi peningkatan risiko nyuda tekanan getih, pingsan, hiperkalemia lan owah-owahan fungsi ginjel (kalebu gangguan ginjel akut) dibandhingake nggunakake terapi tunggal.

ngawasi kanthi teliti tekanan getih, fungsi ginjel lan elektrolit ing pasien sing nggunakake Hyzaar lan obat liyane sing mengaruhi RAAS. Aja nggunakake Aliskiren bebarengan karo Hyzaar ing pasien diabetes. Aja nggunakake Aliskiren karo Hyzaar ing pasien gagal ginjal (GFR

hidroklorotiazid

Yen dikoordinasi, obat-obatan ing ngisor iki bisa berinteraksi karo gusi diuretik:

alkohol, barbiturat utawa obat sing gawe ketagihan: nambah efek samping saka ngedhunake postur.

Obat hipogonodik (insulin lan obat oral): bisa uga kudu nyetel dosis obat hipoglikemik.

Obat hipertensi liyane: Efek persetujuan.

Plastik Cholestyramine lan Colestipol: Ngurangi panyerepan hydrochlorothiazide nalika ana plastik ijol-ijolan anion. Dosis tunggal cholestyramine utawa plastik Colestipol sing digabungake karo hydrochlorothiazide nyuda penyerapan Thiazide liwat saluran pencernaan kanthi urutan 85% lan 43%.

kortikoid, acth, utawa glycyrrhizin (ditemokake ing licorice): nambahake pemadaman listrik, utamane hypokalemia.

Amine sing nyebabake kontraksi vaskular (kayata adrenalin): bisa nyuda respon marang amino minangka sirkuit, nanging ora ana basis sing cukup kanggo mandheg nggunakake.

Relaksan otot non-reduksi (kayata tuboCurarin): bisa nambah respon marang pelumpuh otot.

Lithium: Pil diuretik nyuda reresik ginjel saka litium lan nggawe risiko keracunan litium sing dhuwur, mula ora kudu dikoordinasi.