MSD 고혈압치료제 하이자르 50/12.5mg (2포 x 14정)

Losartan은 가볍고 일시적인 수준으로 요산을 배출하는 것으로 나타났습니다. 히드로클로로티아지드는 요산을 약간 증가시키는 것으로 나타났습니다. 로사르탄과 히드로클로로티아지드의 병용은 이 이뇨제의 효과로 인해 고요산혈증을 감소시키는 경향이 있습니다.

로사르탄과 히드로클로로티아지드의 병용은 항고혈압 효과를 증가시킵니다.

로사르탄

Losartan은 경구용 안지오텐신 II 수용체 억제제(유형 AT1)입니다. 안지오텐신 II는 많은 조직(예: 혈관 평활근, 부신, 신장 및 심장)에서 발견되는 AT1 수용체와 연결되어 있으며 혈관 수축 및 알도스테론 분비를 비롯한 많은 중요한 생물학적 활동을 촉진합니다. 안지오텐신 II는 또한 평활근 세포 증식을 자극합니다. 응집력 및 약리학적 생물학적 테스트를 바탕으로 안지오텐신 II는 AT1 수용체와 선택적으로 연결됩니다. In Vitro 및 In Vivo에서 Losartan과 카르복실산 대사산물은 모두 공급원과 합성 뿌리에 관계없이 안지오텐신 II와 관련된 모든 생리적 활동을 차단하는 약리학적 활성(E-3174)을 가지고 있습니다.

Losartan을 사용하는 동안 레닌 분비를 위한 안지오텐신 II의 음성 제거는 혈장 내 레닌 활성을 증가시킵니다. 혈장 내 레닌 활성이 증가하면 혈장 내 안지오텐신 II가 증가합니다. 이러한 현상에도 불구하고 항고혈압 활성과 혈장 알도스테론 수치의 억제는 여전히 유지되어 안지오텐신 II 수용체에 효과적인 능력을 보여줍니다.

Losartan은 AT1 수용체로 선택되었으며 심혈관 조절에 중요한 역할을 하는 다른 호르몬이나 다른 이온 교환 채널에 결합하거나 차단하지 않습니다. 또한 Losartan은 Bradykinin을 퇴화시키는 효소인 ACE(Kininase II)를 억제하지 않습니다. 따라서 매개체인 브래디키닌이나 부종(로사르탄1.7%, 위약 1.9%)의 가능성 등 AT1 수용체 차단과 직접적인 관련이 없는 영향은 로사르탄과 관련이 없다.

Losartan은 Bradykinin 반응에 영향을 주지 않고 안지오텐신 I 및 안지오텐신 II에 대한 이러한 반응을 예방하는 것으로 나타났습니다. 이는 Losartan의 특정 작동 메커니즘을 사용한 통합 감지입니다. 대조적으로, ACE 효소 억제제는 안지오텐신 II에 대한 반응을 바꾸지 않고 안지오텐신 I에 대한 반응을 예방하고 브래디키닌에 대한 반응을 강화시키는 것으로 나타났습니다. 이는 로사르탄과 ACE 효소 억제제 사이의 약리학적 구별의 표시입니다.

히드로클로로티아지드

티아지드 계열의 저혈압 기전은 알려져 있지 않습니다. 티아지드는 일반적으로 정상 혈압에 영향을 주지 않습니다.

히드로클로로티아지드는 이뇨제 및 저혈압제입니다. 멀리서 전해질 재흡수 메커니즘에 미치는 영향. 히드로클로로티아지드는 나트륨과 염화물의 배설을 거의 동일하게 증가시킵니다. 나트륨 배출로 인해 칼륨과 중탄산염이 손실될 수 있습니다.

경구 사용 후 이뇨제는 2시간 후에 효과가 나타나기 시작하여 약 4시간 후에 최고조에 달하고 약 6~12시간 동안 지속됩니다.

동적 약동학

흡수

Losartan: 경구 사용 후 Losartan은 잘 흡수되어 첫 번째 대사 단계를 거쳐 활성 카르복실산 대사산물과 기타 비활성 대사산물을 형성합니다. Losartan의 전신 생체 이용률은 약 33%입니다. 평균 최고 농도는 1시간(Losartan) 및 3~4시간(활성 대사산물) 후에 달성됩니다. 이 약을 동일한 표준 식사와 함께 사용할 경우 로사르탄의 혈장 농도에 유의한 임상 효과는 없습니다.

히드로클로로티아지드: 마신 후 히드로클로로티아지드가 비교적 빨리 흡수됩니다. 흡수 수준은 사용 용량의 약 65~75%이나 심부전 환자의 경우 이 비율을 줄일 수 있습니다.

배포

로사르탄(Losartan): 로사르탄과 활성 대사산물은 모두 혈장 단백질(주로 알부민)과 99% 연결되어 있습니다. Losartan 유통량은 34리터입니다. 쥐 연구에 따르면 뇌혈액막을 통한 로사르탄의 양은 매우 적습니다.

히드로클로로티아지드는 태반을 통과하지만 뇌혈을 통과하지 못하고 모유로 분비됩니다.

변환

Losartan: Losartan 용량의 약 14%는 활성화된 대사물로 전환된 정맥 주사 또는 경구 주사를 사용합니다. 경구 또는 경구 사용 후 Losartan Kali는 14C 마커를 가지며 순환 혈장의 방사능 활성은 Losartan과 그 활성 대사산물에 기인합니다. Losartan이 활성 대사 물질로 최소 전환되는 것은 연구 대상자의 약 1%에서 발견됩니다. 활성 대사산물 외에도 부틸 가장자리 사슬의 수산화에 의해 형성된 두 가지 주요 대사산물과 작은 화재 전달제인 Glucuronide N-2 Tetrazole을 포함한 비활성 대사산물이 형성됩니다.

제거

Losartan: 청소율은 약 600ml/분이고 활성 대사산물은 50ml/분입니다. Losartan의 신장 청소율은 약 74ml/분이고 활성 대사산물은 26mL/분입니다. 로사르탄 경구 사용 시 약 4% 용량이 소변으로 일정 형태로 분비되고, 약 6% 용량이 활성 대사체 형태로 소변을 통해 분비된다. Losartan 및 그 활성 대사체의 약동학은 Losartan Kali와 선형이며 200mg 미만의 용량에서 복용됩니다. 경구 투여 후 로사르탄의 혈장 농도와 대사물질은 약 2시간(로사르탄)과 6~9시간(대사)에 여러 차례 감소합니다.

히드로클로로티아지드는 대사되지 않지만 신장에서 빠르게 배설됩니다. 혈장 수준이 최소 24시간 동안 지속될 때 혈장의 반상쇄 시간은 5.6~14.8시간 범위에서 관찰되었습니다. 경구 투여량의 최소 61%가 24시간 이내에 변하지 않은 형태로 제거됩니다.

과다복용 시 어떻게 해야 하나요? 치료는 대증적이며 지지적입니다. 즉시 Hyzaar를 중단하고 환자를 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 제안된 조치는 하이자르를 복용한 경우 구토, 수분 보충, 전해질 균형, 간 혼수 상태 치료, 정상적인 과정에 따른 혈압 손실 처리 등입니다.

로사르탄

과다복용에 대한 데이터는 제한되어 있습니다. 과다 복용의 가장 흔한 증상은 저혈압과 빈맥입니다. 때때로 교감신경(미주신경)의 자극으로 인해 심장이 느려집니다. 저혈압 증상이 나타나면 지지요법이 필요하다.

투석으로는 Losartan과 이 약물의 활성 대사산물을 제거할 수 없습니다.

히드로클로로티아지드

이 이뇨제 과다 복용의 가장 흔한 징후와 증상은 강력한 이뇨 효과로 인한 전해질 감소(저칼륨혈증, 저혈당, 혈중 나트륨 감소) 및 탈수입니다. 디기탈리스와 병용할 경우 혈중 칼륨 감소로 인해 부정맥이 악화될 수 있습니다.

투석에 의한 히드로클로로티아지드 제거 정도는 아직 결정되지 않았습니다.

1회 복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 하나요? 그러나 다음 복용으로 긴장을 풀 수 있는 시간이 너무 짧다면 복용량을 건너뛰고 약의 달력을 계속 복용하십시오. 놓친 복용량을 보상하기 위해 이중 복용량을 사용하지 마십시오.

약물의 부작용이 나타날 경우 사용을 중단하고 의사에게 알리거나 가까운 의료기관을 방문하여 적시에 치료를 받는 것이 필요합니다.

사용 시 주의하십시오.

혈관 부종(얼굴, 입술, 목 및/또는 혀의 부기) 병력이 있는 환자는 면밀히 모니터링해야 합니다.

특히 첫 번째 투여 후 강력한 요관 요법, 염분 제한 식이 요법, 설사 또는 구토로 인해 용적 감소 및/또는 나트륨 감소가 있는 환자의 경우 증상이 있는 저혈압이 발생할 수 있습니다.

전해질 불균형은 일반적으로 당뇨병 유무에 관계없이 신부전증 환자에게 발생하며 치료가 필요합니다. 따라서 혈장 내 칼륨 농도와 크레아티닌 청소율을 엄격히 조절하는 것이 필요하며, 특히 심부전 환자와 크레아티닌 청소율을 30~50ml/min으로 엄격히 조절하는 것이 필요하다. 로사르탄/히드로클로로티아지드와 함께 칼륨 이뇨제, 칼륨 보충제 및 칼륨 함유 염분 함유 물질을 동시에 사용하지 마십시오.

다른 혈관 확장제와 마찬가지로 대동맥 판막 협착증, 승모판 협착증 또는 울혈성 심근병증 환자에게는 특히 주의하십시오.

티아지드 사용은 내당능을 감소시킬 수 있습니다. 필요한 경우 인슐린을 포함한 당뇨병 치료를 위해 복용량을 조정하십시오. 티아지드 치료 중에 숨겨진 당뇨병이 드러날 수 있습니다.

티아지드는 소변을 통한 칼슘 분비를 감소시켜 경도 및 중단성 혈청 칼슘을 유발할 수 있습니다. 공개된 고칼슘혈증은 숨겨진 부갑상선 낭종의 결과일 수 있습니다. 부갑상선 기능 검사를 실시하기 전에 티아지드 사용을 중단해야 합니다.

이뇨제를 사용하면 콜레스테롤과 중성지방이 증가할 수 있습니다. 티아지드는 혈중 요산을 증가시키거나 일부 사람들에게 통풍을 유발할 수 있습니다. Losartan은 혈액 요산을 감소시키기 때문에 Losartan은 히드로클로로티아지드와 함께 이 이뇨제로 인한 요산의 증가를 감소시킵니다. 간 기능 또는 간 질환이 있는 환자가 티아지드를 복용할 때는 간에서 담즙 정체를 유발할 수 있고 체액 균형 및 전해질의 사소한 변화로 간 혼수 상태를 촉진할 수 있으므로 주의하십시오.

티아지드 사용자의 경우 알레르기 또는 기관지 천식의 병력이 있든 없든 과민 반응이 있습니다. 티아지드 사용 후 드라마틱한 시스템 또는 시스템 활성화.

이 약물에는 유당이 포함되어 있습니다. 갈락토스, Lapp 락타제 또는 포도당-갈락토스에 대한 내성이 있는 희귀 유전 질환이 있는 환자는 이 약을 사용해서는 안 됩니다.

는 어린이에 대한 약물의 안전성과 유효성을 확인하지 않았습니다. 아기는 자궁에서 Hyzaar 노출 이력이 있습니다. 소변이나 저혈압이 발생하면 혈압과 신장 관류를 직접적으로 지원합니다. 저혈압을 역전시키기 위한 조치로 및/또는 신장 기능 대신 혈액이나 비료를 전달해야 할 수도 있습니다.

운전 및 기계 조작에 대한 약물의 영향

운전 및 기계 조작에 대한 영향에 대한 연구는 수행되지 않았습니다. 다만, 운전이나 기계조작 시 항고혈압요법을 사용할 때, 특히 치료를 시작하거나 용량을 늘릴 때 어지러움이나 졸음이 나타날 수 있으므로 주의해야 한다.

레닌-아노텐신 시스템에 직접적으로 작용하는 약물은 손상을 일으키고 임신을 일으킬 수 있습니다. 임신이 감지되면 가능한 한 빨리 Hyzaar를 중단해야 합니다.

모유 수유 기간:

모유수유 중 Hyzaar 사용과 관련된 정보는 없으므로 Hyzaar를 사용하지 말고, 적절한 경우 모유수유 중, 특히 신생아나 조산아를 양육하는 경우 보다 안전한 프로필을 설정한 대체 요법을 사용해야 합니다. 소량의 히드로클로로티아지드가 모유로 분비됩니다. 고용량 티아지드(Thiazide)는 강력한 이뇨제를 함유하여 우유 생산을 억제할 수 있습니다. 모유 수유 중에는 Hyzaar를 사용하지 않는 것이 좋습니다. 어린이에게 Hyzaar를 사용하는 경우 가장 낮은 복용량이 가능합니다.

약물 상호작용

로사르탄

임상 동적 시험에서 히드로클로로티아지드, 디곡신, 와파린, 시메티딘, 페노바르비탈, 케토코나졸 및 에리스로마이신과의 임상적 상호작용은 확인되지 않았습니다. 리팜핀과 플루코나졸의 활성 대사산물 수준을 감소시키는 것에 대한 보고가 있었습니다. 이러한 상호작용의 임상적 가치는 완전히 평가되지 않았습니다.

앤지오텐신 II 수용체 억제제 그룹에 속하거나 동일한 효과를 갖는 다른 약물과 마찬가지로, 칼륨 유지 알약(예: 스피로노락톤, 트리암테렌, 아밀로라이드), 칼륨 보충제, 칼륨 함유 염분 공급품 또는 혈청 칼륨을 증가시킬 수 있는 약물(예: 트리메토프림 함유 약물)과 함께 사용하면 혈청학이 증가할 수 있습니다.

나트륨 배설에 영향을 미치는 다른 약물도 감소할 수 있습니다. 리튬 배출.

따라서 리튬염을 안지오텐신 II 수용체 억제제와 함께 사용하는 경우 검사를 통해 혈청 내 리튬 양을 모니터링해야 합니다. 시클로옥시게나제-2 억제제(COX-2 억제제)를 포함한 비스테로이드 항염증제(NSAID)는 이뇨제 및 기타 고혈압 약물의 효과를 감소시킬 수 있습니다. 따라서 COX-2 선택적 억제제를 포함한 NSAIDs에 의해 안지오텐신II 수용체 억제제의 저하효과가 저하될 수 있다.

시클로옥시게나제-2 억제제를 포함한 비스테로이드성 항염증제로 치료받은 일부 신기능 장애 환자(고령자 또는 이뇨제 치료를 받는 환자를 포함하여 용적감소 환자 등)에서는 병용투여 시 이러한 효과가 대개 회복된다. 따라서 신기능 장애가 있는 환자에게 이 병용요법을 사용할 때에는 주의가 필요하다.

안지오텐신 수용체 억제제, ACE 또는 알리스키렌 억제제를 결합한 레닌-아노텐신-알도스테론(RAAS) 억제제는 단일 요법 사용에 비해 혈압 저하, 실신, 고칼륨혈증 및 신장 기능 변화(급성 신장 손상 포함) 위험이 증가합니다.

Hyzaar 및 RAAS에 영향을 미치는 기타 약물을 사용하는 환자의 혈압, 신장 기능 및 전해질을 면밀히 모니터링합니다. 당뇨병 환자에게 알리스키렌을 하이자르와 동시에 사용하지 마십시오. 신부전(GFR

히드로클로로티아지드

함께 사용하면 다음 약물이 이뇨 잇몸과 상호 작용할 수 있습니다.

알코올, 바르비투르산염 또는 중독성 약물: 자세를 낮추는 부작용을 악화시킵니다.

성선저하제(인슐린 및 경구용 약물): 혈당강하제의 복용량을 조정해야 할 수도 있습니다.

기타 고혈압 치료제: 합의 효과.

콜레스티라민 및 콜레스티폴 플라스틱: 음이온 교환 플라스틱이 있는 경우 히드로클로로티아지드의 흡수를 줄입니다. 히드로클로로티아지드와 결합된 콜레스티라민 또는 콜레스티폴 플라스틱의 단일 용량은 소화관을 통한 티아지드의 흡수를 85%와 43% 정도 감소시킵니다.

코르티코이드, 액스 또는 글리시리진(감초에서 발견): 정전, 특히 저칼륨혈증을 증가시킵니다.

혈관 수축을 유발하는 아민(예: 아드레날린): 회로로서의 아미노에 대한 반응을 감소시킬 수 있지만 사용을 중단할 근거가 충분하지 않습니다.

비환원성 근육 이완제(예: TuboCurarin): 근육 이완제에 대한 반응을 증가시킬 수 있습니다.

리튬: 이뇨제는 리튬의 신장 청소율을 감소시키고 리튬 독성의 위험이 높으므로 병용해서는 안 됩니다.