Hyzaar 50/12,5mg MSD lek na nadciśnienie (2 blistry x 14 tabletek)

Wykazano, że losartan wydala kwas moczowy z moczem w niewielkim i przejściowym stężeniu. Wykazano, że hydrochlorotiazyd powoduje niewielkie zwiększenie stężenia kwasu moczowego; Połączenie losartanu i hydrochlorotiazydu ma tendencję do zmniejszania hiperurykemii ze względu na działanie tego leku moczopędnego.

Stosowanie kombinacji losartanu i hydrochlorotiazydu zwiększa działanie przeciwnadciśnieniowe.

losartan

Losartan jest inhibitorem receptora angiotensyny II (typ AT1) podawanym doustnie. Angiotensyna II jest połączona z receptorami AT1, które znajdują się w wielu tkankach (takich jak mięśnie gładkie naczyń, nadnercza, nerki i serce) i promują wiele ważnych aktywności biologicznych, w tym skurcze naczyń i wydzielanie aldosteronu. Angiotensyna II stymuluje także proliferację komórek mięśni gładkich. Na podstawie testów kohezji i biologii farmakologicznej Angiotensyna II selektywnie łączy się z receptorami AT1. In Vitro i In Vivo zarówno losartan, jak i metabolity kwasu karboksylowego wykazują aktywność farmakologiczną (E-3174), blokując wszystkie powiązane fizjologiczne aktywności angiotensyny II, niezależnie od źródła i korzenia syntetycznego.

Podczas stosowania losartanu, negatywne usuwanie angiotensyny II w procesie wydzielania reniny będzie prowadzić do zwiększonej aktywności leniny w osoczu. Zwiększenie aktywności leniny w osoczu prowadzi do wzrostu stężenia angiotensyny II w osoczu. Nawet przy tych zjawiskach działanie przeciwnadciśnieniowe i ograniczanie poziomu aldosteronu w osoczu jest nadal utrzymywane, co wykazuje skuteczność w stosunku do receptorów angiotensyny II.

Losartan jest wyselekcjonowany z receptorem AT1 i nie wiąże się ani nie blokuje innych hormonów ani innych kanałów wymiany jonowej, które odgrywają ważną rolę w regulacji układu sercowo-naczyniowego. Ponadto losartan nie hamuje ACE (kininazy II) – enzymu zdegenerowanego bradykininy. Dlatego też działania, które nie są bezpośrednio związane z blokadą receptora AT1, takie jak potencjał substancji pośrednich Bradykinina lub obrzęk (Losartan 1,7%, Placebo 1,9%) nie są związane z Losartanem.

Wykazano, że losartan zapobiega tej reakcji w przypadku angiotensyny I i angiotensyny II, nie wpływając na odpowiedź na bradykininę. Jest to ujednolicone wykrywanie w odniesieniu do specyficznego mechanizmu działania losartanu. Natomiast wykazano, że inhibitory enzymu ACE zapobiegają odpowiedzi na angiotensynę I i wzmacniają odpowiedź na bradykininę, nie zmieniając odpowiedzi na angiotensynę II, co jest oznaką farmakologicznej różnicy między losartanem i inhibitorami enzymu ACE.

hydrochlorotiazyd

Mechanizm powstawania niedociśnienia w grupie leków tiazydowych nie jest znany. Tiazydy zwykle nie wpływają na normalne ciśnienie krwi.

Hydrochlorotiazyd jest lekiem moczopędnym i hipotensyjnym. Wpływ na mechanizm reabsorpcji elektrolitu na odległość. Hydrochlorotiazyd zwiększa wydalanie sodu i chlorków w przybliżeniu w równym stopniu. Wydalaniu sodu może towarzyszyć utrata potasu i wodorowęglanów.

Po podaniu doustnym leki moczopędne zaczęły działać po 2 godzinach, osiągając maksimum po około 4 godzinach i utrzymując się przez około 6-12 godzin.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie

Losartan: Po podaniu doustnym losartan dobrze się wchłania i przechodzi pierwszy etap metabolizmu, w wyniku którego powstaje aktywny metabolit kwasu karboksylowego i inne nieaktywne metabolity. Biodostępność losartanu w całym organizmie wynosi około 33%. Średnie stężenie maksymalne osiągane jest po 1 godzinie (Losartan) i 3-4 godzinach (aktywne metabolity). Nie ma znaczącego wpływu klinicznego na stężenie losartanu w osoczu, gdy lek ten jest stosowany z tym samym standardowym posiłkiem.

hydrochlorotiazyd: Po wypiciu hydrochlorotiazyd wchłania się stosunkowo szybko. Poziom wchłaniania wynosi około 65 - 75% zastosowanej dawki, ale u pacjentów z niewydolnością serca stosunek ten może zostać zmniejszony.

dystrybucja

Losartan: Zarówno losartan, jak i jego aktywne metabolity wiążą się w > 99% z białkami osocza, głównie z albuminami. Objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Badania na szczurach pokazują, że losartanu przenikającego przez błonę krwi mózgowej jest bardzo niewiele, nawet nie.

Hydrochlorotiazyd przenika przez łożysko, ale nie przechodzi przez krew mózgową i jest wydzielany do mleka matki.

transformacja

Losartan: Około 14% dawki losartanu podaje się dożylnie lub doustnie, przekształcając się w aktywowane metabolity. Po podaniu doustnym lub doustnym Losartan Kali posiada marker 14C. Aktywność radioaktywną w krążącym osoczu przypisuje się Losartanowi i jego aktywnym metabolitom. Minimalną przemianę losartanu w aktywną substancję metaboliczną stwierdzono u około 1% badanej osoby. Oprócz aktywnych metabolitów tworzenie metabolitów nieaktywnych, w tym dwóch głównych metabolitów powstałych w wyniku hydroksylacji łańcucha krawędzi butylowej i małego środka przenoszącego ogień, glukuronidu N-2-tetrazolu.

Eliminacja

Losartan: Klirens wynosi około 600 ml/min, a jego aktywne metabolity 50 ml/min. Klirens nerkowy losartanu wynosi około 74 ml/min, a jego czynne metabolity 26 ml/min. Podczas stosowania doustnego Losartanu około 4% dawki jest wydalane z moczem w postaci stałej, a około 6% dawki jest wydalane z moczem w postaci aktywnych metabolitów. Farmakokinetyka losartanu i jego aktywnych metabolitów jest liniowa w przypadku losartanu Kali przyjmowanego w dawce od mniejszej do 200 mg. Po podaniu doustnym stężenie losartanu w osoczu i jego metabolitów zmniejsza się wielokrotnie po około 2 godzinach (losartan) i 6 - 9 godzinach (jego metabolizm).

Hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany, ale szybko wydalany przez nerki. Gdy poziom w osoczu utrzymuje się przez minimum 24 godziny, czas semi-anulacji w osoczu wynosi 5,6 -14,8 godzin. Co najmniej 61% dawek doustnych jest eliminowanych w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki początkowej preparatu Hyzaar 50/12,5 mg u pacjentów w podeszłym wieku. Nie należy stosować losartanu 100 mg, a hydrochlorotiazyd 25 mg to dawka początkowa dla tej grupy pacjentów.

Dawkowanie w celu zmniejszenia ryzyka chorób układu krążenia i zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory:

Co zrobić w przypadku przedawkowania? Leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Hyzaar i uważnie monitorować pacjentów. Proponowane środki obejmują wymioty po zażyciu leku Hyzaar, nawodnienie, równowagę elektrolitową, leczenie śpiączki wątrobowej, normalne postępowanie w przypadku spadku ciśnienia krwi.

losartan

Dane dotyczące przedawkowania u osób są ograniczone. Najczęstszym objawem przedawkowania jest niedociśnienie i tachykardia; Czasami serce zwalnia z powodu stymulacji układu współczulnego (nerwu błędnego). Kiedy wystąpią objawy niedociśnienia, konieczne jest leczenie wspomagające.

nie może usunąć losartanu ani aktywnych metabolitów tego leku podczas dializy.

hydrochlorotiazyd

Najczęstsze objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania leku moczopędnego to zmniejszenie poziomu elektrolitów (hipokaliemia, hipoglikemia w dolnej części krwi, zmniejszenie stężenia sodu we krwi) oraz odwodnienie spowodowane silnym działaniem moczopędnym. W połączeniu z naparstnicą zmniejszenie stężenia potasu we krwi może pogorszyć arytmię.

Nie określono jeszcze stopnia usunięcia hydrochlorotiazydu poprzez dializę.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania leku i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym (obrzęk twarzy, warg, gardła i/lub języka) w wywiadzie. Należy ściśle monitorować.

Objawowe niedociśnienie, zwłaszcza po pierwszej dawce, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi i/lub zmniejszoną zawartością sodu w wyniku silnego leczenia moczowodem, diety ograniczającej sól, biegunki lub wymiotów.

Zaburzenie równowagi elektrolitowej występuje zwykle u pacjentów z niewydolnością nerek, z cukrzycą lub bez cukrzycy i wymaga leczenia. Dlatego konieczna jest ścisła kontrola stężenia potasu w osoczu i klirensu kreatyniny, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca i klirensem kreatyniny w zakresie 30 - 50 ml/min. Nie należy jednocześnie stosować leków moczopędnych potasowych, suplementów potasu i substancji zawierających sól zawierających potas z losartanem/hydrochlorotiazydem.

Podobnie jak inne leki rozszerzające naczynia, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub zastawki mitralnej lub zastoinową kardiomiopatią.

Stosowanie tiazydów może zmniejszać tolerancję glukozy. Jeśli to konieczne, dostosuj dawkowanie do leczenia cukrzycy, włączając insulinę. Ukryta cukrzyca może zostać ujawniona podczas leczenia tiazydem.

Tiazyd może zmniejszać wydzielanie wapnia z moczem i powodować łagodne i przerywane stężenie wapnia w surowicy. Ujawniona hiperkalcemia może być następstwem ukrytych torbieli przytarczyc. Należy przerwać stosowanie leku Tiazide przed wykonaniem badań czynności przytarczyc.

Stosowanie leków moczopędnych może zwiększać poziom cholesterolu i trójglicerydów. Tiazyd może zwiększać stężenie kwasu moczowego we krwi i (lub) powodować dnę moczanową u niektórych osób. Ponieważ losartan zmniejsza stężenie kwasu moczowego we krwi, losartan w połączeniu z hydrochlorotiazydem zmniejszy wzrost stężenia kwasu moczowego powodowany przez ten lek moczopędny. Należy zachować ostrożność podczas stosowania tiazydu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub chorobami wątroby, ponieważ może on powodować zastój żółci w wątrobie, a przy niewielkich zmianach równowagi płynów i elektrolitów może powodować śpiączkę wątrobową.

U osób stosujących tiazydy mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości niezależnie od tego, czy występowała w przeszłości alergia lub astma oskrzelowa, mając system dramatu lub aktywację systemu po zastosowaniu tiazydu.

Lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi chorobami genetycznymi z tolerancją galaktozy, laktazy Lappa lub glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

nie określiła bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci. U dzieci w przeszłości występował kontakt z lekiem Hyzaar w macicy: w przypadku wystąpienia niedrożności dróg moczowych lub niedociśnienia należy bezpośrednio wspomagać ciśnienie krwi i perfuzję nerek. Może być konieczne podanie krwi lub nawozu w celu złagodzenia niedociśnienia i/lub zamiast czynności nerek.

Wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy pamiętać, że podczas stosowania terapii przeciwnadciśnieniowej mogą wystąpić zawroty głowy lub senność, zwłaszcza na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki.

Stosuj leki dla kobiet w okresie ciąży i laktacji

ciąża:

Leki działające bezpośrednio na układ Renina-Anotensyna mogą powodować uszkodzenie i rozwój ciąży. W przypadku wykrycia ciąży należy jak najszybciej przerwać stosowanie leku Hyzaar.

okres karmienia piersią:

Nie ma informacji dotyczących stosowania leku Hyzaar podczas karmienia piersią, nie należy stosować leku Hyzaar, a jeśli to konieczne, należy zastosować alternatywne metody leczenia, które mają ustalony bezpieczniejszy profil podczas karmienia piersią, szczególnie w przypadku wychowu noworodków lub wcześniaków. Niewielka ilość hydrochlorotiazydu przenika do mleka matki. Wysokie dawki tiazydu, jako silny środek moczopędny, mogą hamować produkcję mleka. Nie zaleca się stosowania leku Hyzaar w okresie karmienia piersią. W przypadku stosowania leku Hyzaar w okresie dziecka należy stosować najniższą możliwą dawkę.

Interakcje leków

Losartan

W dynamicznych badaniach klinicznych nie określono żadnych interakcji klinicznych z hydrochlorotiazydem, digoksyną, warfaryną, cymetydyną, fenobarbitalem, ketokonazolem i erytromycyną. Istnieją doniesienia o zmniejszaniu poziomu aktywnych metabolitów ryfampicyny i flukonazolu. Wartość kliniczna tych interakcji nie została w pełni oceniona.

Podobnie jak inne leki należące do grupy inhibitorów receptora angiotensyny II lub mające taki sam efekt, stosowane z tabletkami zatrzymującymi potas (takimi jak spironolakton, triamteren, amiloryd), suplementami potasu, suplementami soli zawierającymi potas lub lekami mogącymi zwiększać poziom potasu w surowicy (np. leki zawierające trimetoprim), mogą one prowadzić do nasilenia objawów serologicznych.

Podobnie jak inne leki wpływające na wydalanie sodu, mogą również zmniejszać stężenie litu wydalanie.

Dlatego też, jeśli sól litu jest stosowana z inhibitorami receptora angiotensyny II, w teście należy monitorować ilość litu w surowicy. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym inhibitory cyklooksygenazy-2 (inhibitory COX-2), mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków na nadciśnienie. Dlatego też NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, mogą osłabiać działanie hamujące inhibitorów receptora angiotensyny II.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci w podeszłym wieku lub ze zmniejszoną objętością krwi, w tym pacjenci leczeni lekami moczopędnymi), którzy byli leczeni niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym inhibitorami cyklooksygenazy-2, działanie to zwykle ustępuje podczas jednoczesnego stosowania. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania tego połączenia u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Inhibitory reniny-anotensyny-aldosteronu (RAAS) poprzez połączenie inhibitorów receptora angiotensyny, inhibitorów ACE lub aliskirenu, którym towarzyszy zwiększone ryzyko obniżenia ciśnienia krwi, omdlenia, hiperkaliemii i zmiany czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) w porównaniu do stosowania pojedynczej terapii.

ściśle monitoruj ciśnienie krwi, czynność nerek i stężenie elektrolitów u pacjentów stosujących lek Hyzaar i inne leki wpływające na RAAS. Nie należy stosować Aliskirenu jednocześnie z Hyzaarem u pacjentów z cukrzycą. Należy unikać stosowania aliskirenu z produktem Hyzaar u pacjentów z niewydolnością nerek (GFR

hydrochlorotiazyd

Po skoordynowaniu następujące leki mogą wchodzić w interakcje z dziąsłami moczopędnymi:

alkohol, barbiturany lub narkotyki uzależniające: pogłębiają efekt uboczny obniżenia postawy.

Leki hipogonodyczne (insulina i leki doustne): może zaistnieć konieczność dostosowania dawki leków hipoglikemizujących.

Inne leki na nadciśnienie: skutki porozumienia.

Plastik cholestyramina i kolestypol: Zmniejszają wchłanianie hydrochlorotiazydu w przypadku plastiku anionowymiennego. Pojedyncza dawka cholestyraminy lub plastiku kolestypolu w połączeniu z hydrochlorotiazydem zmniejsza wchłanianie tiazydu przez przewód pokarmowy o 85% i 43%.

kortykoidy, akt lub glicyryzyna (występujące w lukrecji): zwiększają przerwy w dostawie prądu, zwłaszcza hipokaliemię.

Aminy powodujące skurcze naczyń (takie jak adrenalina): mogą osłabiać reakcję na grupę aminową jako obwód, ale nie ma wystarczającej podstawy, aby zaprzestać ich stosowania.

Nieredukujące leki zwiotczające mięśnie (takie jak tuboCurarin): mogą zwiększać reakcję na leki zwiotczające mięśnie.

Lit: Tabletki moczopędne zmniejszają klirens nerkowy litu i stwarzają wysokie ryzyko toksyczności litu, dlatego nie należy ich koordynować.