Hyzaar 50/12.5mg Organon hipertansiyonu tedavi eder ve kardiyovasküler hastalık riskini azaltır (2 kabarcık x 14 tablet)

Losartanın idrarla ürik asiti hafif ve geçici bir düzeyde attığı gösterilmiştir. Hidroklorotiyazidin ürik asitte küçük bir artışa neden olduğu gösterilmiştir; Losartan ve Hidroklorotiyazid kombinasyonu, bu diüretiğin etkisi nedeniyle hiperürisemiyi azaltma eğilimindedir.

Losartan ve Hidroklorotiyazid kombinasyonlarının kullanılması anti-hipertansiyon etkisini artırır.

losartan

Losartan ağızdan alınan bir Anjiyotensin II reseptör inhibitörüdür (Tip AT1). Anjiyotensin II, birçok dokuda (damar düz kasları, adrenal bezler, böbrekler ve kalpler gibi) bulunan AT1 reseptörlerine bağlıdır ve vasküler kasılmalar ve aldosteron salgıları dahil olmak üzere birçok önemli biyolojik aktiviteyi destekler. Anjiyotensin II ayrıca düz kas hücresi proliferasyonunu da uyarır. Uyum ve farmakolojik biyolojik testlere dayanarak Anjiyotensin II seçici olarak AT1 reseptörlerine bağlanır. İn Vitro ve İn Vivo'da hem Losartan hem de karboksilik asit metabolitleri, kaynak ve sentetik kökten bağımsız olarak Anjiyotensin II'nin tüm ilgili fizyolojik aktivitelerini bloke eden farmakolojik aktiviteye (E-3174) sahiptir.

Losartan kullanımı sırasında, renin sekresyonu için Anjiyotensin II'nin negatif uzaklaştırılması, plazmada lenin aktivitesinin artmasına yol açacaktır. Plazmadaki lenin aktivitesinin artması, plazmadaki anjiyotensin II'nin artmasına yol açar. Bu fenomene rağmen anti-hipertansiyon aktivitesi ve plazma aldosteron seviyelerinin kısıtlanması hala korunmakta olup, bu da anjiyotensin II reseptörleri üzerinde etkili olma yeteneğini göstermektedir.

Losartan, AT1 reseptörü ile seçilir ve kardiyovasküler düzenlemede önemli rol oynayan diğer hormonları veya diğer iyon değişim kanallarını bağlamaz veya bloke etmez. Ayrıca Losartan, Bradykinin dejenere enzimi olan ACE'yi (Kininaz II) inhibe etmez. Bu nedenle, Bradikinin aracı potansiyeli veya ödem (Losartan%1,7, Plaseboo %1,9) gibi doğrudan AT1 reseptör blokajıyla ilgili olmayan etkiler Losartan ile ilişkili değildir.

Losartanın, Bradykinin yanıtını etkilemeden anjiyotensin I ve Anjiyotensin II ile bu yanıtları önlediği gösterilmiştir; bu, Losartan'ın spesifik çalışma mekanizmasıyla birleşik bir tespittir. Buna karşılık, ACE enzim inhibitörlerinin, anjiyotensin I'e verilen yanıtı önlediği ve Anjiyotensin II'ye verilen yanıtı değiştirmeden Bradikinin'e verilen yanıtı güçlendirdiği gösterilmiştir; bu, Losartan ve ACE enzim inhibitörleri arasındaki farmakolojik ayrımların bir işaretidir.

hidroklorotiyazid

Tiazid grubunun hipotansiyon mekanizması bilinmemektedir. Tiazid genellikle normal kan basıncına etki etmez.

Hidroklorotiyazid idrar söktürücü ve hipotansiyondur. Uzaktan elektrolit yeniden emilim mekanizması üzerindeki etkiler. Hidroklorotiyazid, sodyum ve klorürün atılımını yaklaşık olarak eşit oranda artırır. Sodyum çıkışına potasyum ve bikarbonat kaybı da eşlik edebilir.

Oral kullanımdan sonra diüretikler 2 saat sonra etki göstermeye başlıyor, yaklaşık 4 saat sonra zirveye ulaşıyor ve yaklaşık 6-12 saat sürüyor.

Dinamik farmakokinetik

emilim

Losartan: Oral kullanımdan sonra Losartan iyi emilir ve aktif bir karboksilik asit metaboliti ve diğer aktif olmayan metabolitleri oluşturmak için ilk metabolik aşamayı geçirir. Losartanın tüm vücut biyoyararlanımı yaklaşık %33'tür. Ortalama pik konsantrasyonuna 1 saat (Losartan) ve 3-4 saat (aktif metabolitler) sonra ulaşılır. Bu ilaç aynı standart yemekle birlikte kullanıldığında Losartan'ın plazma konsantrasyonları üzerinde anlamlı bir klinik etki görülmedi.

hidroklorotiyazid: İçtikten sonra hidroklorotiyazid nispeten hızlı bir şekilde emilir. Emilim düzeyi kullanım dozunun %65 – 75'i kadardır ancak kalp yetmezliği olan hastalarda bu oran azaltılabilir.

dağıtım

Losartan: Hem Losartan hem de aktif metabolitler, başta albümin olmak üzere plazma proteinlerine>%99 oranında bağlanır. Losartanın dağılım hacmi 34 litredir. Sıçan çalışmaları, Losartan'ın serebral kan zarından geçtiğini, hatta çok az olduğunu gösteriyor.

Hidroklorotiyazid plasentayı geçer ancak beyin kanından geçmez ve anne sütüne salgılanır.

dönüşüm

Losartan: Losartan dozunun yaklaşık %14'ü, aktif metabolitlere dönüştürülen intravenöz veya oral yoldan kullanılır. Oral veya oral kullanımdan sonra Losartan Kali'nin 14C işaretleyicisi vardır; dolaşımdaki plazmadaki radyoaktif aktivite, Losartan ve aktif metabolitlerine atfedilir. Losartanın aktif bir metabolik maddeye minimum dönüşümü araştırma bireylerinin yaklaşık %1'inde bulunmuştur. Aktif metabolitlerin yanı sıra, bütil kenar zincirinin hidroksilasyonuyla oluşan iki ana metabolit ve küçük bir metabolik madde de dahil olmak üzere aktivite olmayan metabolitlerin oluşumu, bir glukuronid N-2 Tetrazoldür.

Eliminasyon

Losartan: Klerensi yaklaşık 600 ml/dakikadır ve aktif metabolitleri 50 ml/dakikadır. Losartanın böbreklerden klerensi yaklaşık 74 ml/dakikadır ve aktif metabolitleri 26 mL/dakikadır. Losartan oral kullanıldığında, dozun yaklaşık %4'ü sabit formda idrarla atılır ve dozun yaklaşık %6'sı aktif metabolitler şeklinde idrarla atılır. Losartanın ve aktif metabolitlerinin farmakokinetiği, 200 mg'dan daha düşük bir dozda alınan Losartan Kali ile doğrusaldır. Oral kullanımdan sonra Losartan'ın plazma konsantrasyonu ve metabolitleri yaklaşık 2 saatte (Losartan) ve 6 - 9 saatte (metabolik) sonun sonu sonu sonu sonu sonu sonu sonu ile birçok kez azalır.

Hidroklorotiyazid metabolize edilmez ancak böbreklerden hızla atılır. Plazma seviyesi minimum 24 saat sürdüğünde plazmadaki yarı-iptal süresi 5,6 -14,8 saat aralığında gözlenmiştir. Oral dozların en az %61'i 24 saat içinde değişmeden elimine edilir.

Yaşlı hastalar için Hyzaar 50/12,5 mg'ın başlangıç ​​dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. Bu hasta grubunda başlangıç ​​dozu Losartan 100mg ve Hidroklorotiyazid 25mg kullanmayınız.

Sol ventriküler hipertrofisi olan hipertansiyon hastalarında kardiyovasküler hastalık ve kardiyovasküler ölüm riskini azaltacak dozaj:

Doz aşımı durumunda ne yapmalı? Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Hyzaar'ı derhal durdurmalı ve hastaları dikkatle izlemeliyiz. Önerilen önlemler, Hyzaar'ı yeni almışlarsa kusma, rehidrasyon, elektrolit dengesi, karaciğer koması tedavisi, kan basıncı kaybının normal süreçlere göre ele alınmasıdır.

losartan

Aşırı doz alan kişilerle ilgili veriler sınırlıdır. Doz aşımının en yaygın belirtisi hipotansiyon ve taşikardidir; Bazen sempatik kordun (vagus siniri) uyarılması nedeniyle kalp yavaşlar. Hipotansiyon belirtileri ortaya çıktığında destek tedavisi almak gerekir.

Losartan'ı ve bu ilacın aktif metabolitlerini diyalizle uzaklaştıramaz.

hidroklorotiyazid

Bu diüretik doz aşımının en yaygın belirti ve semptomları elektrolitlerdeki azalma (hipokalemi, hipoglisemik düşük kan, kan sodyumunda azalma) ve güçlü diüretik faydaları nedeniyle dehidrasyondur. Dijitalis ile birleştiğinde kandaki potasyumun azalması aritmiyi daha da kötüleştirebilir.

Hidroklorotiyazidin diyalizle uzaklaştırılma derecesi henüz belirlenmedi.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

İlacın yan etkileri görüldüğünde, kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.

Kullanırken dikkatli olun

Anjiyoödem (yüz, dudaklar, boğaz ve/veya dilin şişmesi) öyküsü olan hastalar yakından izlenmelidir.

Güçlü üreteral tedavi, tuzu kısıtlayan diyet, ishal veya kusma nedeniyle hacim azalması ve/veya sodyum azalması olan hastalarda özellikle ilk dozdan sonra semptomatik hipotansiyon meydana gelebilir.

Elektrolit dengesizliği genellikle böbrek yetmezliği olan, diyabeti olan veya olmayan hastalarda ortaya çıkar ve tedavi edilmesi gerekir. Bu nedenle, özellikle kalp yetmezliği olan ve kreatinin klerensi 30 - 50 ml/dak arasında olan hastalarda, plazmadaki potasyum konsantrasyonunun ve kreatinin klerensinin sıkı bir şekilde kontrol edilmesi gerekir. Potasyum diüretik, potasyum takviyeleri ve potasyum içeren tuz içeren maddeleri losartan/hidroklorotiyazid ile aynı anda kullanmayın.

Diğer vazodilatörler gibi, özellikle aort kapak stenozu veya mitral kapak ya da konjesyonlu kardiyomiyopatisi olan hastalarda dikkatli olun.

Tiazid kullanmak glukoz toleransını azaltabilir. Gerekirse, insülin de dahil olmak üzere diyabeti tedavi etmek için dozajı ayarlayın. Tiyazid tedavisi sırasında potansiyel diyabet ortaya çıkarılabilir.

Tiazid idrar yoluyla kalsiyum salgılanmasını azaltabilir ve hafif ve kesintili serum kalsiyumuna neden olabilir. Açıklanan hiperkalsemi gizli paratiroid kistlerinin sonucu olabilir. Paratiroid fonksiyonuna ilişkin testler yapmadan önce Tiyazid kullanmayı bırakmanız gerekir.

Diüretiklerin kullanılması kolesterol ve trigliseritleri artırabilir. Tiazid kandaki ürik asidi artırabilir ve/veya bazı kişilerde gut hastalığına neden olabilir. Losartan kandaki ürik asidi azalttığından, Losartan hidroklorotiyazid ile koordineli olarak bu diüretiğin neden olduğu ürik asit artışını azaltacaktır. Karaciğer fonksiyonu veya karaciğer hastalığı olan hastalarda Tiazid alırken dikkatli olun, çünkü karaciğerde safra stazına neden olabilir ve sıvı dengesi ve elektrolitte küçük değişiklikler karaciğer komasına neden olabilir.

Tiazid kullanıcılarında, alerji veya bronşiyal astım öyküsü olsun veya olmasın, aşırı duyarlılık reaksiyonları vardır. Tiazid kullanımından sonra sistemin draması veya sistem aktivasyonu.

İlaç laktoz içerir. Galaktoz, Lapp Laktaz veya Glikoz-Galaktoz toleransında nadir görülen genetik hastalıkları olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir.

ilacın çocuklarda güvenliğini ve etkinliğini belirlememiştir. Bebeklerin rahimde Hyzaar'a maruz kalma geçmişi vardır: idrar veya hipotansiyon meydana gelirse, doğrudan kan basıncı ve böbrek perfüzyonu desteğiyle ödeme yapın. Hipotansiyonu tersine çevirmek için bir önlem olarak ve/veya böbrek fonksiyonu yerine kan veya gübre verilmesi gerekebilir.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

araç ve makine kullanımının etkisi üzerine araştırma yapılmamıştır. Ancak araç veya makine kullanırken, antihipertansiyon tedavisi kullanırken, özellikle tedaviye başlarken veya dozu arttırırken baş dönmesi veya uyuşukluk olabileceği unutulmamalıdır.

Kadınlar için hamilelik ve emzirme döneminde ilaç kullanın

hamilelik:

Renin-Anotensin sistemine doğrudan etki eden ilaçlar hasara ve hamileliğin gelişmesine neden olabilir. Hamilelik tespit edilirken Hyzaar'ın mümkün olan en kısa sürede durdurulması gerekir.

emzirme dönemi:

Hyzaar'ın emzirme döneminde kullanımına ilişkin bir bilgi bulunmamaktadır, Hyzaar'ı kullanmayınız ve özellikle yenidoğan veya prematüre bebekleri büyütürken emzirme döneminde daha güvenli profil oluşturmuş alternatif tedavileri kullanmalısınız. Anne sütüne az miktarda hidroklorotiyazid salgılanır. Yüksek dozda Tiazid güçlü bir diüretik içerdiğinden süt üretimini engelleyebilir. Hyzaar'ın emzirme döneminde kullanılması önerilmez. Hyzaar'ı çocuk döneminde kullanıyorsanız mümkün olan en düşük doz mümkündür.

İlaç etkileşimi

Losartan

Klinik dinamik çalışmalarda hidroklorotiyazid, digoksin, varfarin, simetidin, fenobarbital, ketokonazol ve eritromisin ile herhangi bir klinik etkileşim belirlenmemiştir. Rifampin ve flukonazolün aktif olduğu metabolitlerin düzeyinin azaldığına dair raporlar mevcuttur. Bu etkileşimlerin klinik değeri tam olarak değerlendirilmemiştir.

Anjiyotensin II reseptör inhibitörü grubuna ait veya aynı etkiye sahip diğer ilaçlarda olduğu gibi, potasyum tutan haplar (Spironolakton, Triamteren, Amilorid gibi), Potasyum Takviyeleri, Potasyum içeren Tuz Malzemeleri veya serum potasyumunu artırabilen ilaçlar (örn. trimetoprim içeren ilaçlar) ile birlikte kullanıldığında serozolojinin artmasına neden olabilirler.

Sodyum atılımını etkileyen diğer ilaçların yanı sıra lityumu da azaltabilirler. boşaltım.

Bu nedenle, Anjiyotensin II reseptör inhibitörleriyle birlikte lityum tuzu kullanılıyorsa testin serumdaki lityum miktarını izlemesi gerekir. Siklooksijenaz-2 inhibitörleri (COX-2 inhibitörleri) dahil olmak üzere steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), diüretik ve diğer hipertansiyon ilaçlarının etkisini azaltabilir. Bu nedenle, Anjiyotensin II reseptör inhibitörlerinin düşürücü etkisi, COX-2 seçici inhibitörleri de dahil olmak üzere NSAID'ler tarafından bozulabilir.

Siklooksijenaz-2 inhibitörleri dahil steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlarla tedavi edilen, böbrek fonksiyon bozukluğu olan bazı hastalarda (yaşlı hastalar veya diüretiklerle tedavi edilen hastalar dahil hacim azalması gibi), eş zamanlı kullanımda Bu etkiler genellikle düzelir. Bu nedenle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu kombinasyonu kullanırken dikkatli olmak gerekir.

Anjiyotensin reseptör inhibitörleri, ACE veya Aliskiren inhibitörlerinin kombinasyonuyla elde edilen Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS) inhibitörleri; tekli tedavi kullanımına kıyasla kan basıncının düşmesi, bayılma, hiperkalemi ve böbrek fonksiyonunda değişiklik (akut böbrek yetmezliği dahil) riskinde artışa eşlik eder.

Hyzaar ve RAAS'ı etkileyen diğer ilaçları kullanan hastalarda kan basıncını, böbrek fonksiyonunu ve elektroliti yakından izleyin. Aliskiren'i diyabet hastalarında Hyzaar ile aynı anda kullanmayın. Böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR

hidroklorotiyazid

Aşağıdaki ilaçlar koordine edildiğinde idrar söktürücü diş etleriyle etkileşime girebilir:

alkol, barbitürat veya bağımlılık yapıcı ilaç: duruş bozukluğunun yan etkisini ağırlaştırır.

Hipogonodik ilaçlar (insülin ve ağızdan alınan ilaçlar): Hipoglisemik ilaçların dozunun ayarlanması gerekebilir.

Diğer hipertansiyon ilaçları: Anlaşma etkileri.

Kolestiramin ve Kolestipol plastik: Anyon değişim plastiği olduğunda hidroklorotiyazidin emilimini azaltın. Hidroklorotiyazid ile kombine edilen tek doz kolestiramin veya Colestipol plastik, Tiyazidin sindirim tüpünden emilimini sırasıyla %85 ve %43 oranında azaltır.

kortikoid, ath veya glisirizin (meyankökünde bulunur): Elektrik kesintilerini, özellikle de hipokalemiyi artırır.

Damar kasılmalarına neden olan aminler (adrenalin gibi): bir devre olarak aminoya verilen yanıtı azaltabilir, ancak kullanmayı bırakmak için yeterli temel yoktur.

Kas gevşetici olmayan kas gevşeticiler (tuboCurarin gibi): kas gevşeticilere verilen yanıtı artırabilir.

Lityum: Diüretik haplar lityumun renal klirensini azaltır ve yüksek lityum toksisitesi riski oluşturur, bu nedenle koordine edilmemelidir.