IBA-Mentin 1000mg/62.5mg Pharbaco علاج لالتهاب اللوزتين والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الشعب الهوائية (2 بثور × 7 أقراص)

الأموكسيسيلين هو مضاد حيوي شبه اصطناعي ينتمي إلى عائلة بيتا لاكتام وله طيف واسع من الجراثيم للعديد من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام بسبب التثبيط الاصطناعي لجدران الخلايا البكتيرية. يتم تدمير الأموكسيسيلين بسهولة بواسطة بيتا لاكتاماز، لذلك ليس له أي تأثير على السلالات البكتيرية لهذه الإنزيمات (سلالات الإنزيمات المتعددة من البكتيريا المعوية والمستدمية النزلية).

حمض كلافولانيك الناتج عن تخمر بكتيريا Streptomyces Clavuligerus، والذي يحتوي على بنية بيتا لاكتام مشابهة للبنسلين، قادر على تثبيط البيتا لاكتاماز بسبب غالبية البكتيريا سالبة الجرام والمكورات العنقودية. على وجه الخصوص، حمض الكلافولانيك له تأثير تثبيط قوي على بيتا لاكتاماز التي تنتقل عن طريق البلازميد، الذي يقاوم البنسلين والسيفالوسبورين.

الزائفة الزنجارية، بروتيوس مورجاني وريتجيري، وبعض سلالات البكتيريا والأدوية المضادة للبروفينتيا، والمكورات العنقودية الذهبية ضد هذا الدواء. حمض كلافولانيك في حد ذاته له تأثيرات مضادة للجراثيم ضعيفة جدًا.

يساعد حمض كلافولانيك على عدم تدمير الأموكسيسيلين بواسطة بيتا لاكتاماز، بينما يوسع نطاق الأموكسيسيلين المضاد للبكتيريا بشكل فعال ليشمل العديد من البكتيريا الشائعة التي قاومت الأموكسيسيلين والبنسلينات المقاومة والسيفالوسبورينات الأخرى.

من الممكن أن نرى أن الأموكسيسيلين والكلافيولانيت هما بكتيريا للمكورات الرئوية والمكورات العقدية بيتا والمكورات العنقودية (حساسة للبنسلين ولا تتأثر بالبنسيليناز) والمستدمية النزلية وبرانهاميلا كاتاترهاليس بيتا لاكتاماز.

باختصار، يشمل طيف الدواء المضاد للبكتيريا ما يلي:

البكتيريا موجبة الجرام

النوع الهوائي: المكورات العقدية البرازية، العقدية الرئوية، العقدية المقيحة، العقدية الخضراء، المكورات العنقودية الذهبية، الوتدية، عصيات الجمرة الخبيثة، الليستيريا المستوحدة.

النوع اللاهوائي: كلوستريديوم، المكورات الببتوكوكوس، المكورات العقدية.

البكتيريا سالبة الجرام

النوع الهوائي: المستدمية النزلية، الإشريكية القولونية، المتقلبة المعجزة، المتقلبة الشائعة، الكلبسيلة، السالمونيلا، الشيجلا، البورديتيلا، النيسرية البنية، النيسرية السحائية، ضمة الكوليرا، الباستورية المتعددة المبيدات.

النوع اللاهوائي: باكتيرويديز بما في ذلك B.fragis.

آلية المقاومة

هناك آليتان رئيسيتان لمقاومة الأموكسيسيلين/حمض كلافولانيك وهما:

توقف عن العمل لأن بكتيريا البيتا لاكتاماز لا يتم تثبيطها بواسطة حمض الكلافولانيك، بما في ذلك المجموعات B وC وD.

تغيير البروتينات المرتبطة بالبنسلين، مما يقلل من تقارب الدواء للهدف.

نفاذية البكتيريا أو آليات المضخة يمكن أن تسبب أو تساهم في مقاومة البكتيريا، وخاصة في البكتيريا سالبة الجرام.

الحركية الدوائية

الامتصاص

من السهل امتصاص الأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك عن طريق الفم.

يصل تركيز هاتين المادتين في المصل إلى 1-2 ساعة من تناول الدواء. بجرعة 250 ملغ (أو 500 ملغ)، سيكون هناك 5 ميكروغرام/مل (أو 8-9 ميكروغرام/مل) أموكسيسيلين وحوالي 3 ميكروغرام/مل من حمض الكلافولانيك في المصل.

بعد ساعة واحدة عن طريق الفم 20 ملغ/كغ أموكسيسيلين + 5 ملغ/كغ حمض كلافولانيك، في المتوسط، هناك 8.7 ميكروغرام/مل من أموكسيسيلين و 3.0 ميكروجرام/مل من حمض الكلافولانيك في المصل.

لا يتأثر امتصاص الدواء بالطعام ومن الأفضل تناوله قبل الوجبات مباشرة. يبلغ التوافر البيولوجي للأموكسيسيلين عن طريق الفم 90% وحمض كلافولانيك 75%.

التوزيع

يتوزع الأموكسيسيلين بسرعة في معظم أنسجة وسوائل الجسم، باستثناء أنسجة المخ والسائل النخاعي، ولكن عندما تلتهب السحايا، يتم دخول الأموكسيسيلين بسهولة. وتبلغ نسبة الأدوية المرتبطة ببروتين البلازما 17-20%.

التمثيل الغذائي

يتم تحويل الأموكسيسيلين جزئيًا إلى حمض البنسلويك دون نشاط مضاد للجراثيم.

القضاء

55 - 70% أموكسيسيلين و30-40% حمض الكلافولانيك يتم طرحها عن طريق البول أثناء النشاط. يعمل البروبينسيد على إطالة زمن إطراح الأموكسيسيلين لكنه لا يؤثر على إطراح حمض الكلافولانيك.

وقت ضياع الأموكسيسيلين في المصل هو 1-2 ساعة، وحمض الكلافولانيك حوالي ساعة واحدة. في المرضى الذين تبلغ تصفية الكرياتينين لديهم 9 مل/الدقيقة، تبلغ تصفية الأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك 7.5 و4.3 ساعة على التوالي.

يجب الحذر عند استخدام

للمرضى الذين يعانون من مظاهر خلل وظائف الكبد وعلامات وأعراض الركود الصفراوي اليرقان، ولكن نادراً ما يحدث عند تناول الدواء ولكنه قد يكون شديداً. لكن هذه الأعراض غالباً ما تشفى وتنتهي بعد 6 أسابيع من التوقف عن العلاج.

في حالات الفشل الكلوي المتوسط ​​أو الشديد يجب الانتباه إلى الجرعة.

بالنسبة للمرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للبنسلين، قد يكون لديهم تفاعلات شديدة أو مميتة.

كن حذرًا بالنسبة للمرضى الذين لديهم تاريخ من الاحمرار وتضخم العقد اللمفية عند تناول الأموكسيسيلين.

إن تناول الأدوية لفترات طويلة يؤدي أحيانًا إلى ظهور بكتيريا مقاومة.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا يوجد دليل على تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

أثبتت الأبحاث التجريبية على عملية الإنجاب لدى الفئران عند استخدام المستحضرات الفموية والحقن عدم تشوهها. لكن بسبب قلة الخبرة في استخدام الأدوية أثناء الحمل، فمن الضروري تجنب استخدام الأدوية لدى النساء الحوامل، خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى، إلا في الحالة الضرورية التي يصفها الطبيب.

فترة الرضاعة

أثناء الرضاعة، يمكن استخدام المستحضرات. الدواء غير ضار على المرضع إلا في حالة وجود خطر حساسية بسبب وجود كمية قليلة جداً من الدواء في الحليب.

التفاعلات الطبية

يمكن أن يسبب الدواء إطالة مدة ذوبان الدم وتخثره. لذلك، من الضروري الحذر عند المرضى الذين يعالجون بمضادات التخثر.

كما هو الحال مع المضادات الحيوية واسعة الطيف الأخرى، يقلل IBA-Mentin من فعالية موانع الحمل الفموية، لذلك من الضروري إخطار المريضة مسبقًا.

الميثوتريكسيت: يمكن أن يقلل البنسلين من إفراز الميثوتريكسيت، مما يزيد من خطر التسمم.

بروبينيسيد: لا يجوز استعمال الدواء بالتزامن مع بروبينيسيد. يقلل البروبينسيد من إفراز الأموكسيسيلين في الأنابيب الكلوية. يمكن أن يؤدي استخدام الدواء بالتزامن مع البروبينسيد إلى زيادة وإطالة أمد تركيز الأموكسيسيلين في الدم.

ميكوفينولات موفيتيل: في المرضى الذين يعانون من ميكوفينولات موفيتيل، يسبب الدواء حوالي 50% من تركيز المستقلبات الأيضية لحمض الميكوفينوليك (MPA) من الجرعة السابقة بعد البدء في استخدام الأموكسيسيلين بالاشتراك مع حمض الكلافولانيك الفموي. قد لا يعكس التغير في مستوى الجرعة السابقة بدقة التغيرات في التعرض العام لـ MPA. ولذلك، فإن التغييرات في جرعات ميكوفينولات موفيتيل غالبًا ما تكون غير ضرورية في غياب الأدلة السريرية على خلل في الكسب غير المشروع. ومع ذلك، ينبغي مراقبة المراقبة السريرية عن كثب أثناء عملية الجمع وبعد فترة قصيرة من العلاج بالمضادات الحيوية.