IBA-メンチン 1000mg/62.5mg 扁桃炎、副鼻腔炎、気管支炎に対するファルバコ治療薬（2水疱×7錠）

アモキシシリンはベータラクタム系に属する半合成抗生物質で、細菌細胞壁の合成阻害により、多くのグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広い殺菌スペクトルを持っています。アモキシシリンはベータラクタマーゼによって容易に破壊されるため、これらの酵素の細菌株 (腸内細菌科およびインフルエンザ菌の複数の酵素株) には影響を及ぼしません。

クラブラン酸は、大部分のグラム陰性菌とブドウ球菌によるβ-ラクタマーゼを阻害することができます。特に、クラブラン酸は、ペニシリンやセファロスポリンに耐性のあるプラスミドを介して伝達されるベータラクタマーゼに対して強力な阻害効果を持っています。

緑膿菌、プロテウス モルガニー、レットゲリ、一部のエントバクター株、プロビデンシア抗薬、およびこの薬に対する黄色ブドウ球菌。クラブラン酸自体の抗菌効果は非常に弱いです。

クラブラン酸は、アモキシシリンがベータラクタマーゼによって破壊されないようにすると同時に、アモキシシリン、耐性ペニシリン、その他のセファロスポリンに耐性のある多くの一般的な細菌に対してアモキシシリンの抗菌スペクトルを効果的に拡大します。

アモキシシリンとクラブラン酸が、肺炎球菌、β β 連鎖球菌、ブドウ球菌 (ペニシリンに敏感な菌はペニシリナーゼの影響を受けない)、Haemophilus Influenzae、Branhamella Catatrhalis β ラクタマーゼの細菌であることがわかります。

要約すると、この薬の抗菌スペクトルは次のとおりです。

グラム陽性菌

好気性タイプ: フェカリス連鎖球菌、肺炎球菌、化膿性連鎖球菌、ビリダンス連鎖球菌、黄色ブドウ球菌、コリネバクテリウム、炭疽菌、リステリア モノサイトゲネス。

嫌気性タイプ: クロストリジウム、ペプトコッカス、ペプトストレプトコッカス。

グラム陰性菌

好気性タイプ: インフルエンザ菌、大腸菌、プロテウス ミラビリス、プロテウス ブルガリス、クレブシエラ、サルモネラ、赤癬、ボルデテラ、淋菌、髄膜炎菌、コレラ菌、パスツラエ ムルトシダ。

嫌気性タイプ: B.fragis を含むバクテロイデス。

抵抗メカニズム

アモキシシリン/酸クラブラン酸に抵抗する 2 つの主なメカニズムは次のとおりです。

グループ B、C、D を含むベータラクタマーゼ細菌はクラブラン酸によって阻害されないため、作用を停止します。

ペニシリン結合タンパク質の変化。目的に対する薬物の親和性が低下します。

細菌の透過性やポンプ機構は、細菌、特にグラム陰性菌の耐性を引き起こしたり、その原因となったりすることがあります。

薬物動態

吸収

アモキシシリンとクラブラン酸は経口で簡単に吸収されます。

血清中のこれら 2 つの物質の濃度は、投薬 1 ～ 2 時間に達します。 250 mg (または 500 mg) の用量では、血清中に 5 mcg/ml (または 8～9 mcg/ml) のアモキシシリンと約 3 mcg/ml のクラブラン酸が存在します。

20 mg/kg アモキシシリン + 5 mg/kg クラブラン酸を 1 時間経口投与した後、平均して、8.7 mcg/ml のアモキシシリンと 3.0 mcg/ml のクラブラン酸が存在します。血清中のクラブラン酸の mcg/ml。

薬の吸収は食事の影響を受けないため、食事の直前に服用するのが最善です。アモキシシリンの経口バイオアベイラビリティは 90%、クラブラン酸は 75% です。

配布

アモキシシリンは、脳組織と脳脊髄液を除く、体内のほとんどの組織と体液にすぐに分布しますが、髄膜が炎症を起こすと、アモキシシリンが容易に入り込みます。血漿タンパク質に関連する薬物の割合は 17 ～ 20% です。

代謝

アモキシシリンは抗菌活性を持たずに部分的にペニシロイ酸に変換されます。

排除

活動時には、55 ～ 70% のアモキシシリンと 30 ～ 40% のクラブラン酸が尿から排出されます。プロベネシドはアモキシシリンの排泄時間を延長しますが、クラブラン酸の排泄には影響しません。

血清中のアモキシシリンの排泄時間は 1～2 時間、クラブラン酸の排泄時間は約 1 時間です。クレアチニンクリアランスが 9 ml/分の患者の場合、アモキシシリンとクラブラン酸の投与時間はそれぞれ 7.5 時間と 4.3 時間です。

肝機能障害、胆汁うっ滞性黄疸の徴候や症状が見られる患者の使用には注意してください。ただし、薬剤の服用中に発生することはまれですが、重篤になる可能性があります。ただし、これらの症状は多くの場合回復し、治療を中止して 6 週間後には治まります。

平均的または重度の腎不全の場合は、投与量に注意する必要があります。

ペニシリンに対する過敏症の病歴のある患者の場合、重篤な反応または死亡反応が起こる可能性があります。

アモキシシリンを服用する場合、発赤やリンパ節腫脹の病歴がある患者は注意してください。

長期にわたって薬を服用すると、耐性菌が発生することがあります。

機械を運転および操作する能力

機械を運転および操作する能力に対する薬物の影響を示す証拠はありません。

妊娠

マウスの生殖過程に関する実験研究により、経口剤や注射剤を使用しても変形しないことが証明されました。ただし、妊娠中の薬の使用経験はほとんどないため、妊娠中の女性、特に最初の 3 か月間は、医師の処方による必要な場合を除き、薬の使用を避ける必要があります。

授乳期間

授乳中でも製剤を使用できます。牛乳に含まれる微量の薬による過敏症のリスクがない限り、この薬は授乳に有害ではありません。

薬との相互作用

この薬は、融解時間や血液凝固時間を延長する可能性があります。したがって、抗凝固薬で治療を受けている患者には注意が必要です。

他の広域抗生物質と同様、IBA メンチンは経口避妊薬の効果を低下させるため、事前に患者に通知する必要があります。

メトトレキサート: ペニシリンはメトトレキサートの分泌を減少させ、中毒のリスクを高める可能性があります。

プロベネシド: この薬剤をプロベネシドと同時に使用しないでください。プロベネシドは、尿細管内のアモキシシリンの分泌を減少させます。この薬剤をプロベネシドと同時に使用すると、血中のアモキシシリン濃度が上昇し、長期化する可能性があります。

ミコフェノール酸モフェチル: ミコフェノール酸モフェチル患者では、アモキシシリンを経口クラブラン酸と組み合わせて使用​​し始めた後、この薬剤によりミコフェノール酸 (MPA) の代謝物濃度が前回の用量の約 50% になります。以前の線量レベルの変化は、MPA の一般的な曝露の変化を正確に反映していない可能性があります。したがって、移植片機能不全の臨床的証拠がない場合、ミコフェノール酸モフェチルの用量変更は多くの場合不必要です。ただし、併用プロセス中および抗生物質による治療後の短期間は、臨床モニタリングを注意深く監視する必要があります。