IBA-Mentin 1000mg/62,5mg Pharbaco leczenie zapalenia migdałków, zapalenia zatok, zapalenia oskrzeli (2 blistry x 7 tabletek)

Amoksycylina to półsyntetyczny antybiotyk należący do rodziny beta-laktamów, który ma szerokie spektrum bakteriobójcze wobec wielu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych dzięki syntetycznemu hamowaniu ścian komórkowych bakterii. Amoksycylina jest łatwo niszczona przez beta-laktamazę, dlatego nie działa na szczepy bakteryjne tych enzymów (wiele szczepów enzymatycznych Enterobacteriaceae i Haemophilus influenzae).

Kwas klawulanowy powstały w wyniku fermentacji Streptomyces Clavuligerus, który ma strukturę beta-laktamową podobną do penicyliny, ma zdolność hamowania beta-laktamazy ze względu na większość bakterii Gram-ujemnych i gronkowców. W szczególności kwas klawulanowy ma silne działanie hamujące na beta-laktamazę przenoszoną przez plazmid, który jest odporny na penicylinę i cefalosporyny.

Pseudomonas Aeruginosa, Proteus Morganii i Rettgeri, niektóre szczepy Entobacter i leki przeciwnowotworowe Providentia oraz gronkowiec złocisty przeciwko temu lekowi. Sam kwas klawulanowy ma bardzo słabe działanie przeciwbakteryjne.

Kwas klawulanowy zapobiega zniszczeniu amoksycyliny przez beta-laktamazę, jednocześnie skutecznie rozszerzając spektrum przeciwbakteryjne amoksycyliny na wiele pospolitych bakterii, które są odporne na amoksycylinę, oporne penicyliny i inne cefalosporyny.

Można stwierdzić, że amoksycylina i klawulanian są bakteriami wywołującymi pneumoccus, paciorkowce beta beta, gronkowce (wrażliwe na penicylinę, na które penicylinaza nie ma wpływu), Haemophilus influenzae i Branhamella Catatrhalis beta-laktamazy.

Podsumowując, spektrum przeciwbakteryjne leku obejmuje:

Bakterie Gram-dodatnie

Typ tlenowy: Streptococcus faecalis, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus Viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Typ beztlenowy: Clostridium, peptococcus, peptostreptococcus.

Bakterie Gram-ujemne

Typ tlenowy: Haemophilus influenzae, Escherichia Coli, Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Vibrio Cholerae, Pasteurae Multocida.

Typ beztlenowy: Bacteroides, w tym B.fragis.

mechanizm oporu

Dwa główne mechanizmy oporności na amoksycylinę/kwas klawulanowy obejmują:

Przestań działać, ponieważ kwas klawulanowy nie hamuje bakterii beta-laktamazy, w tym grup B, C i D.

Zmiana białek wiążących penicylinę, zmniejszająca powinowactwo leku do celu.

Przepuszczalność bakterii lub mechanizmy pompy mogą powodować lub przyczyniać się do oporności bakterii, zwłaszcza bakterii Gram-ujemnych.

farmakokinetyka

wchłanianie

Amoksycylina i kwas klawulanowy łatwo się wchłaniają po podaniu doustnym.

Stężenie tych dwóch substancji w surowicy sięga nawet 1–2 godzin przyjmowania leku. Przy dawce 250 mg (lub 500 mg) w surowicy będzie znajdować się 5 mcg/ml (lub 8 - 9 mcg/ml) amoksycyliny i około 3 mcg/ml kwasu klawulanowego.

Po 1 godzinie doustnego podania 20 mg/kg amoksycyliny + 5 mg/kg kwasu klawulanowego średnio jest 8,7 mcg/ml amoksycyliny i 3,0 mcg/ml kwasu klawulanowego w surowicy. Pożywienie nie ma wpływu na wchłanianie leku, najlepiej przyjmować go bezpośrednio przed posiłkiem. Dostępność biologiczna amoksycyliny po podaniu doustnym wynosi 90%, a kwasu klawulanowego 75%.

Dystrybucja

Amoksycylina szybko rozprowadza się po większości tkanek i płynów organizmu, z wyjątkiem tkanki mózgowej i płynu mózgowo-rdzeniowego, ale w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych amoksycylina łatwo się przedostaje. Odsetek leków związanych z białkami osocza wynosi 17-20%.

Metabolizm

Amoksycylina jest częściowo przekształcana w kwas penicylinowy bez działania przeciwbakteryjnego.

Eliminacja

Podczas aktywności z moczem wydalane jest 55–70% amoksycyliny i 30–40% kwasu klawulanowego. Probenecid wydłuża czas eliminacji amoksycyliny, ale nie wpływa na eliminację kwasu klawulanowego.

Czas marnowania amoksycyliny w surowicy wynosi 1-2 godziny, a kwasu klawulanowego około 1 godziny. U pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 9 ml/minutę, amoksycylina i kwas klawulanowy wynoszą odpowiednio 7,5 i 4,3 godziny.

Ostrożność podczas stosowania

u pacjentów z objawami dysfunkcji wątroby, przedmiotami i podmiotami żółtaczki cholestazy, ale rzadko występuje podczas stosowania leku, ale może być ciężka. Jednak objawy te często ustępują i ustępują po 6 tygodniach od zaprzestania leczenia.

W przypadku średniej lub ciężkiej niewydolności nerek należy zwrócić uwagę na dawkowanie.

U pacjentów, u których w przeszłości występowała nadwrażliwość na penicylinę, reakcje mogą być ciężkie lub śmiertelne.

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaczerwienieniem i powiększeniem węzłów chłonnych podczas przyjmowania amoksycyliny.

Przyjmowanie leków przez dłuższy czas czasami powoduje rozwój opornych bakterii.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Nie ma dowodów na wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Ciąża

Badania eksperymentalne dotyczące procesu rozrodczego myszy wykazały, że przy stosowaniu preparatów doustnych i zastrzyków nie dochodzi do deformacji. Jednakże ze względu na niewielkie doświadczenie w stosowaniu leków w czasie ciąży, należy unikać stosowania leków u kobiet w ciąży, zwłaszcza przez pierwsze 3 miesiące, z wyjątkiem niezbędnego przypadku zaleconego przez lekarza.

Okres karmienia piersią

W okresie karmienia piersią można stosować preparaty. Lek nie jest szkodliwy dla karmienia piersią, chyba że istnieje ryzyko nadwrażliwości ze względu na bardzo małą ilość leku w mleku.

Interakcja lekowa

Lek może powodować wydłużony czas topnienia i krzepnięcia krwi. Dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi.

Podobnie jak inne antybiotyki o szerokim spektrum działania, IBA-Mentin zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego konieczne jest wcześniejsze powiadomienie pacjentki.

metotreksat: penicylina może zmniejszać wydzielanie metotreksatu, zwiększając ryzyko zatrucia.

Probenecid: Nie należy stosować leku jednocześnie z Probenecidem. Probenecyd zmniejsza wydzielanie amoksycyliny w kanalikach nerkowych. Stosowanie leku jednocześnie zprobenecydem może powodować zwiększone i przedłużone stężenie amoksycyliny we krwi.

Mykofenolan mofetylu: U pacjentów przyjmujących mykofenolan mofetylu lek powoduje około 50% stężenia metabolitów metabolicznych kwasu mykofenolowego (MPA) z poprzedniej dawki po rozpoczęciu stosowania amoksycyliny w skojarzeniu z doustnym kwasem klawulanowym. Zmiana poprzedniego poziomu dawki może nie odzwierciedlać dokładnie zmian w ogólnym narażeniu na MPA. Dlatego zmiany dawkowania mykofenolanu mofetylu często nie są konieczne w przypadku braku klinicznych objawów dysfunkcji przeszczepu. Należy jednak ściśle monitorować monitorowanie kliniczne podczas procesu leczenia skojarzonego i przez krótki czas po leczeniu antybiotykami.