IBA-Ментин 1000 мг/62,5 мг Фарбако для лечения тонзиллита, синусита, бронхита (2 блистера по 7 таблеток)

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик, принадлежащий к семейству бета-лактамов, обладающий широким бактерицидным спектром в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий за счет синтетического ингибирования клеточных стенок бактерий. Амоксициллин легко разрушается бета-лактамазами, поэтому не оказывает влияния на бактериальные штаммы этих ферментов (множественные ферментные штаммы энтеробактерий и гемофильной палочки).

Клавулановая кислота, образующаяся в результате ферментации Streptomyces Clavuligerus, имеющего бета-лактамную структуру, аналогичную пенициллину, способна ингибировать бета-лактамазы большинства грамотрицательных бактерий и стафилококков. В частности, клавулановая кислота оказывает сильное ингибирующее действие на бета-лактамазу, передающуюся через плазмиду, устойчивую к пенициллину и цефалоспоринам.

Pseudomonas Aeruginosa, Proteus Morganii и Rettgeri, некоторые штаммы энтобактерий и провидентии противодействуют противопрепаратам, а также золотистому стафилококку. Клавулановая кислота сама по себе обладает очень слабым антибактериальным действием.

Клавулановая кислота помогает амоксициллину не разрушаться бета-лактамазами, одновременно эффективно расширяя антибактериальный спектр амоксициллина на многие распространенные бактерии, устойчивые к амоксициллину, устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Можно увидеть, что амоксициллин и клавуланат являются бактериями пневмококка, бета-стрептококка бета, стафилококка (чувствительного к пенициллину, не подверженного воздействию пенициллиназы), Haemophilus Influenzae и бета-лактамазы Branhamella Catatrhalis.

Резюмируя, антибактериальный спектр препарата включает:

Грамположительные бактерии

Аэробный тип: Streptococcus Faecalis, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus Viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Анаэробный тип: Clostridium, peptococcus, peptostreptococcus.

Грамотрицательные бактерии

Аэробный тип: Haemophilus Influenzae, Escherichia Coli, Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Vibrio Cholerae, Pasteurae Multocida.

Анаэробный тип: Bacteroides, включая B.fragis.

механизм сопротивления

Два основных механизма устойчивости к амоксициллину/клавулановой кислоте включают:

Прекратить действие, поскольку клавулановая кислота не ингибирует бета-лактамазные бактерии, включая группы B, C и D.

Изменение пенициллин-связывающих белков, снижающее сродство препарата к цели.

Проницаемость бактерий или насосные механизмы могут вызывать или способствовать резистентности бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Фармакокинетика

Абсорбция

Амоксициллин и клавулановая кислота легко всасываются при пероральном приеме.

Концентрация этих двух веществ в сыворотке крови достигает до 1–2 часов приема препарата. При дозе 250 мг (или 500 мг) в сыворотке будет находиться 5 мкг/мл (или 8–9 мкг/мл) амоксициллина и около 3 мкг/мл клавулановой кислоты.

Через 1 час перорального приема 20 мг/кг амоксициллина + 5 мг/кг клавулановой кислоты в среднем содержится 8,7 мкг/мл амоксициллина и 3,0 мкг/мл клавулановой кислоты в сыворотке крови.

На всасывание препарата пища не влияет, и лучше всего принимать его непосредственно перед едой. Пероральная биодоступность амоксициллина составляет 90 %, а клавулановой кислоты — 75 %.

Распространение

Амоксициллин быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, за исключением ткани головного мозга и спинномозговой жидкости, однако при воспалении мозговых оболочек амоксициллин легко проникает. Процент препарата, связывающегося с белками плазмы, составляет 17-20%.

Метаболизм

Амоксициллин частично превращается в пенициллиновую кислоту, не обладающую антибактериальной активностью.

Устранение

При активности с мочой выделяется 55–70% амоксициллина и 30–40% клавулановой кислоты. Пробенецид увеличивает время выведения амоксициллина, но не влияет на выведение клавулановой кислоты.

Время выведения амоксициллина из сыворотки составляет 1–2 часа, клавулановой кислоты — около 1 часа. У пациентов с клиренсом креатинина 9 мл/мин время приема амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 7,5 и 4,3 часа соответственно.

Осторожность при применении

у пациентов с проявлением нарушений функции печени, признаками и симптомами холестаза желтуха, но при приеме препарата возникает редко, но может быть тяжелой. Однако эти симптомы часто восстанавливаются и проходят через 6 недель после прекращения лечения.

При средней или тяжелой почечной недостаточности следует обратить внимание на дозировку.

У пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе могут наблюдаться тяжелые реакции или реакции со смертельным исходом.

Будьте осторожны с пациентами, у которых в анамнезе наблюдались покраснения и лимфаденопатия при приеме амоксициллина.

При длительном приеме лекарств иногда развиваются устойчивые бактерии.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами нет.

Беременность

Экспериментальные исследования репродуктивного процесса на мышах доказали, что при применении пероральных препаратов и инъекций они не деформируются. Однако ввиду небольшого опыта применения препаратов во время беременности следует избегать применения препаратов беременным женщинам, особенно в первые 3 месяца, за исключением необходимых случаев, назначенных врачом.

Период грудного вскармливания

В период грудного вскармливания можно применять препараты. Препарат не вреден для грудного вскармливания, за исключением случаев риска чувствительности из-за очень небольшого количества лекарства в молоке.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может вызывать удлинение времени плавления и свертывания крови. Поэтому необходимо с осторожностью относиться к пациентам, получающим лечение антикоагулянтами.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, ИБА-Ментин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому необходимо заранее информировать об этом пациентку.

Метотрексат: пенициллин может снижать секрецию метотрексата, повышая риск отравления.

Пробенецид: Не следует применять препарат одновременно с Пробенецидом. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Применение препарата одновременно с пробенецидом может вызвать повышение и продление концентрации амоксициллина в крови.

Микофенолата мофетил: У пациентов с микофенолата мофетилом препарат вызывает около 50% концентрации метаболитов микофеноловой кислоты (МФК) предыдущей дозы после начала применения амоксициллина в сочетании с пероральной клавулановой кислотой. Изменение предыдущего уровня дозы может неточно отражать изменения общего воздействия МПА. Поэтому изменение доз микофенолата мофетила часто не требуется при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата. Однако клинический мониторинг должен тщательно контролироваться во время процесса комбинирования и через некоторое время после лечения антибиотиками.