Imexime 100 Imexpharm środki doustne stosowane w leczeniu infekcji dróg moczowych, zapalenia nerek - odmiedniczkowego zapalenia nerek (12 opakowań x 2g)

Kod ATC: J01DD08.

Cefixim to antybiotyk z grupy cefalosporyn III generacji, stosowany doustnie. Lek ma działanie bakteriobójcze. Mechanizm bakteriobójczy Cefiximu jest związany z docelowym białkiem – białkiem przyłączonym do penicyliny, które hamuje syntezę mukopeptydu w ścianie komórkowej bakterii.

spektrum antybakteryjne:

Bakterie Gram-dodatnie: Gram-dodatnie zapotrzebowanie na powietrze: Streptococcus pyogenes (bakterie beta hemolityczne), S. Agalactiae (liga bakteryjna B) i paciorkowce grupa C, F i G; Niektóre szczepy S. Pneumoniae są gorsze niż niektóre inne doustne cefalosporyny (takie jak Cefdinir, Cefpodoxim, Cefprozil, Cefuroxim).

Bakterie Gram-ujemne: Neisseria meningitidis, N. Gonorrhoeeae wydzielające penicylinazę lub bez niej. Lek ma także działanie in vitro na N. Gonorrhoeae oporne na penicylinę poprzez chromosomy lub oporne na tetracyklinę poprzez pośredniki plazmidowe.

Cefixim wywiera także efekt drukowania in vitro na wydzielanie większości H. Influenzae lub brak beta-laktamazy i H. parainfluenzae. In vitro Cefixim działa na Moraxella Catnrhalis, nawet w przypadku oporności na ampicylinę, cefaklor, cefaleksynę. In vitro Cefixim działa na najważniejsze zwierzęta zielne. In vitro Cefixim działa na wiele szczepów E. Coli, Citrobacter Freundii, K. Pneumoniae i P. Mirabilis opornych na inne antybiotyki (aminoglikozydy, tetracykliny, ampicylina, amoksycylina, cefaklor, cefaleksyna), oporność na samonella typhi i/lub ko-trimoksazol. Wiele szczepów Pseudomonas jest opornych na cefiksym.

Chociaż Cefixim stymuluje wytwarzanie beta-laktamazy w niektórych szczepach Morganella Morganii, Cefixim nadal działa in vitro na te szczepy po uwolnieniu beta-laktamazy.

Bakterie: Cefixim działa również na Borrelia Burdorferi, która jest przyczyną boreliozy (stężenie 0,8 mikrograma/ml).

antynarkotyk:

Cefixim jest produktem wysoce zrównoważonym, nie jest hydrolizowany przez dużą ilość beta-laktamaz przez plazmid i chromosomy, ale lek jest hydrolizowany przez część betalaktamazy Enterobacter, Klebsiella Oxytoca, Proteus vulgaris i Pseudomonas Cepacia, Citrobacter Freundii, Enterobacter CloeaCaE, Flavobacterium i Bacteroides kruchy.

Staphylococcus Staphylococcus CEFIXIM jest wywoływany przez słaby lek na bakterie PBP2. Enterococcus i Listeria Monocytogenes oporne na leki wynikają ze słabego powinowactwa do bakteryjnych PBP.

Citrobacter Freundii i Enterobacter Cefixim oporne są spowodowane czynnikami, które uniemożliwiają lekowi przenikanie do bakterii i wytwarzanie beta-laktamazy.

Leki oporne na bakterie Pseudomonas i Acinetobacter są wywoływane przez błony komórkowe bakterii.

Cefiksim ma ograniczone działanie in vitro na bakterie beztlenowe, większość szczepów Clostridia (w tym C. difficile) jest oporna na leki.

farmakokinetyka

wchłanianie:

Po przyjęciu pojedynczej dawki leku Cefixim tylko 30-50% dawki wchłania się w przewodzie pokarmowym, niezależnie od posiłku lub po posiłku, chociaż szybkość wchłaniania może być zmniejszona w przypadku przyjmowania z posiłkami. Leki w postaci płynu doustnego wchłaniają się lepiej niż tabletki.

Wchłanianie leków jest stosunkowo powolne. Maksymalne stężenie w osoczu wynosi 2 mikrogramy/ml (dla dawki 200 mg), 3,7 mikrograma/ml (dla dawki 400 mg) i osiągane jest po przyjęciu od 2 do 6 godzin. U osób zdrowych dawka 100 mg - 2 g w postaci kapsułek, roztworu doustnego lub chaosu, maksymalne stężenie w surowicy i AUC wzrastają wraz ze wzrostem dawki, ale nie proporcjonalnie do dawki; Wchłanianie w przewodzie pokarmowym zmniejsza się wraz ze zwiększaniem dawki. U dzieci dawka 4–8 mg/kg również pokazuje, że stężenie cefiksymu w surowicy nie jest proporcjonalne do dawki.

Cefiksym nie kumuluje się w surowicy ani w moczu ludzi z prawidłową czynnością nerek po przyjęciu wielokrotnych dawek, często 1-2 razy dziennie. U osób w podeszłym wieku, przyjmowanie doustnie dawki 400 mg raz dziennie przez 5 dni, wykazuje maksymalne stężenie cefiksymu w surowicy o 20-26% wyższe, a AUC o 40-42% większe niż u 18-35 osób, ale nie ma to znaczenia klinicznego.

Czas półsprzedaży w osoczu wynosi zwykle około 3-4 godzin i może się wydłużyć w przypadku niewydolności nerek. Czas sprzedaży surowicy Cefixim nie zależy od postaci leku i nie zależy od dawki.

dystrybucja:

Po wypiciu lek przenika do żółci, plwociny, migdałków, błony śluzowej zatok szczękowych, ropy ucha środkowego, oparzeń, epidemii prostaty. Około 65% cefiksymu we krwi wiąże się z białkami osocza. Brak jest wystarczających danych dotyczących stężenia leków w płynie mózgowo-rdzeniowym. Lek przenika przez łożysko i może osiągać stosunkowo wysokie stężenia w żółci i moczu.

Brak danych na temat przenikania leku do mleka matki.

transformacja:

Nie ma dowodów na metabolizm in vivo.

wydalanie:

Około 20% dawek doustnych (lub 50% dawki wchłanianej) jest wydalane w postaci niezmienionego moczu w ciągu 24 godzin. Do 60% dawek doustnych nie przechodzi przez nerki. Być może część leku jest wydalana z żółcią do kału.

Lek nie jest równy krwotokowi.

W przypadku wystąpienia nadwrażliwości należy odstawić lek, w przypadkach ciężkiej nadwrażliwości należy zastosować wsparcie (stosować epinefrynę, tlen do oddychania, leki przeciwhistaminowe i kortykosteroidy).

Jeśli wystąpią drgawki, odstaw cefiksym i zażyj leki przeciwdrgawkowe.

Jeśli biegunka jest spowodowana przez Clostridium difficile i pozorne zapalenie jelita grubego, jeśli jest ona łagodna, po prostu odstaw lek. W średnich i ciężkich przypadkach należy podać elektrolity, suplementy białkowe i leczenie metronidazolem.

Należy natychmiast zgłosić lekarzowi lub farmaceucie szkodliwe reakcje występujące podczas stosowania leku.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów w następujących przypadkach: