Immulimus 0,03% Medisun léčí středně těžký až těžký alergický ekzém (10g)

ATC kód: d11ah01

takrolimus je makrolid (makrolaktam) extrahovaný ze streptomyces tsukubaensis, má silný imunosupresivní účinek jako cyklosporin z hlediska farmakologického, ale nesouvisí se strukturou; Lék má také antibakteriální aktivitu, ale velmi omezenou. Přesný mechanismus imunosupresivních účinků takrolimu není dobře znám.

Takrolimus má účinek na inhibici T-lymfocytů T-lymfocytů prostřednictvím inhibice produkce interleukinu-2. Takrolimus inhibuje 100krát silněji než cyklosporin ve stejné dávce. Ukázalo se, že takrolimus inhibuje aktivaci T lymfocytů napojením intracelulárního proteinu, FKBP-12. Komplex takrolimus-FKBP-12, ionty vápníku, vápník a kalcineurin jsou vytvářeny a inhibují aktivitu fosfatázy kalcineurinu, a proto má schopnost zabránit snížení fosforylace a aktivaci transfuze T-buněk T-buněk (NF-AT), složky buněčných buněk prostřednictvím tvorby lymfocytů. interleukin-2, gama interferon). Takrolimus také inhibuje transkripci genů s il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF a TNF-A, všechny tyto geny se účastní aktivního procesu v počáteční fázi T. Kromě toho lidé prokázali, že takrolimus má schopnost inhibovat uvolňování intermediárních látek, které se vytvořily z kůže kůže, alkálií a alkálií. vysoká pro IgE na Langerhansových buňkách. Zatímco takrolimus není pro gen toxický a neinteraguje přímo s DNA, může způsobit poškození lokálního imunitního monitorování. Takrolimus se používá k prevenci transplantace při transplantaci ledvin, srdce, jater jiných genů stejného druhu. Nutné používat v kombinaci s kortikosteroidy.

Takrolimus se také používá k léčbě Crohnovy choroby s dírami a alergickým ekzémem.

Farmakokinetika

absorpce

Plazmatické koncentrace v rozmezí od nezjištěných až po méně než 20 nanogamů/ml (u dospělých většinou méně než 5 nanogamů/ml). Ale u malých dětí aplikace 0,1% masti pouze jednou k léčbě chronického ekzému, vysoká koncentrace v séru (24 nanogamů/ml). Narození méně než 0,5 %.

Metabolismus

Takrolimus se velmi silně metabolizuje v játrech a gastrointestinálním traktu prostřednictvím enzymatického systému oxidázy, především systém Cytochrom P450 (CYP3A4) tvoří 8 metabolitů (hlavním metabolitem je 31-demethyl takrolimus, který je podobný takrolimu in vitro).

Eliminace

méně než 1 % dávky se vyloučí neporušené močí. Emise se dostávají převážně do žluči ve formě hydroxylace. U zdravých dobrovolníků byl poločas eliminován z 21 na 61 hodin.

Při používání buďte opatrní

Pacienti s ekzémovými orgány jsou často náchylní ke kožním infekcím. Pokud existuje klinická kožní infekce, je třeba zvážit riziko a přínosy použití masti takrolimu.

Ačkoli příčinná souvislost nebyla stanovena, v některých vzácných případech se mohou vyskytnout maligní onemocnění včetně maligních onemocnění kůže a lymfatických uzlin, která byla hlášena u pacientů užívajících mast takrolimus. Během používání masti takrolimus by měla být expozice kůže omezena na přirozené nebo umělé světlo. Nepoužívejte mast takrolimu na poškozenou kůži, protože je pravděpodobné, že zvýší absorpci takrolimu do organismu. Například: Nethertonův syndrom, rybí šupiny, zarudnutí těla nebo odpad z kožního štěpu (Graft Versus Host). Neaplikujte do úst. U výše uvedených případů byly hlášeny případy zvýšené koncentrace v krvi po užití masti s takrolimem.

Pokud se neobjeví žádné známky, příznaky ekzému se nezlepší, proto je třeba zvážit léčebné režimy. Bezpečnost a účinnost masti Tacrolimus se používá na místě u dětí mladších 2 let.

Zabraňte kontaktu masti s takrolimem s očima a sliznicí. Pokud lék ulpívá na očích a sliznici, je nutné je vyčistit a omýt vodou. Nepodávejte takrolimus k léčbě kožních onemocnění.

Účinek léků na řízení a obsluhu strojů

neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Užívání léků pro ženy během těhotenství a kojení

Užívání léků u těhotných žen: takrolimus může proniknout do placenty a dosáhnout koncentrace v placentě 4krát vyšší, než je plazmatická koncentrace. Byly hlášeny případy vysoké hladiny draslíku v krvi a selhání ledvin u novorozenců. Při užívání léku je třeba zvážit.

Užívání léků u kojících žen: takrolimus může přejít do mateřského mléka. Kontraindikace pro kojení při užívání takrolimu.

Interaktivní lék

Léky, které ovlivňují močové enzymy jater

Protože je takrolimus převážně transformován isenzymem Cytochrom P450, Cytochrom P450, měl by Tacrolimus současně používat výše uvedená léčiva, která vyžadují sledování koncentrace takrolimu v plné krvi, aby se dávka takrolimu přizpůsobila. Následující léky mohou zvýšit nebo snížit koncentraci takrolimu v krvi:

Léky mohou zvýšit koncentraci takrolimu v krvi

hydroxyd-hořečnatý hydroxyd; bromokriptin; chloramfenikol; cimetidin; cisaprid; klarithromycin; Lotrimazol; itrakonazol; ketokonazol; lanzoprazol; methylprednisolon; metoklopramid; nefazodon; nikardipin; nifedipin; omeprazol; troleandomycin; verapamil; vorikonazol; inhibitory enzymu HIV proteázy.

Léky mohou snížit koncentraci takrolimu v krvi

karbamazepin; kaspofungin; fenobarbital; fenytoin; rifabutin; rifampin; sirolimus; Samičí strom (John's: Hypericum Perforatum).

Je třeba používat takrolimus opatrně u lidí, kteří užívají retrovirová antiretrovirová léčiva, která mohou být metabolizována enzymy CYP3A (např. nelfinavir, ritonavir).

Léky modifikované enzymy jaterní moči: současné užívání takrolimu s fenytoinem může zvýšit hladinu fenytoinu v plazmě. Imunologické inhibitory: Velmi opatrný při použití kombinované imunosupresivní léčby. Doporučení nesmí být kombinováno pro použití takrolimu a sirolimu.

Jed s ledvinami (jako jsou aminoglykosidová antibiotika, amfotericin b, cisplatina, ganciklovir, cyklosporin): Vzhledem ke schopnosti síly oslabit funkci ledvin je třeba být při koordinaci opatrný.

Draselná diuretika. Může vážně zvýšit hladinu draslíku, takže je nutné vyhnout se koordinaci.

Vakcíny: Je třeba poznamenat, že schopnost imunitního systému těla používat takrolimus se snižuje v reakci na vakcíny. Doporučuje se vyhnout se očkování, jako jsou vakcíny proti spalničkám, příušnicím, zarděnkám, obrně, BCG, žluté zimnici, tytrofii ty21A.

Ibuprofen v kombinaci s takrolimem způsobil selhání ledvin u 2 transplantací jater.

Metronidazol může zvýšit dvojnásobnou koncentraci cyklosporinu a takrolimu v krvi, takže v obou případech zvyšuje hladinu kreatininu v krvi.