Immulimus 0,03 % Medisun behandelt mittelschwere oder schwere allergische Ekzeme (10 g)

ATC-Code: d11ah01

Tacrolimus ist ein Makrolid (Macrolactam), das aus Streptomyces tsukubaensis gewonnen wird und eine starke immunsuppressive Wirkung wie Cyclosporin hat, was die Pharmakologie betrifft, aber nicht mit der Struktur zusammenhängt; Das Medikament hat auch eine antibakterielle Wirkung, allerdings nur in sehr begrenztem Umfang. Der genaue Mechanismus der immunsuppressiven Wirkung von Tacrolimus ist nicht genau bekannt.

Tacrolimus hat die Wirkung, T-Zellen und T-Lymphozyten zu hemmen, indem es die Produktion von Interleukin-2 hemmt. Tacrolimus hemmt bei gleicher Dosis 100-mal stärker als Ciclosporin. Es hat sich gezeigt, dass Tacrolimus die Aktivierung von T-Lymphozyten hemmt, indem es ein intrazelluläres Protein, FKBP-12, bindet. Tacrolimus-FKBP-12-Komplex, Calciumionen, Calcium und Calcineurin werden erzeugt und hemmen die Phosphataseaktivität von Calcineurin und haben daher die Fähigkeit, die Reduzierung der Phosphorylierung und die Transfusion von aktivierten T-Zellen (NF-AT), einem Bestandteil zellulärer Zellen, durch die Bildung von Lymphozyten zu verhindern. Interleukin-2, Gamma-Interferon). Tacrolimus hemmt auch die Transkription von Genen mit il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF und TNF-A, alle diese Gene sind am aktiven Prozess im Anfangsstadium von T beteiligt. Darüber hinaus wurde nachgewiesen, dass Tacrolimus die Fähigkeit besitzt, die Freisetzung von Zwischenstoffen, die sich aus der Haut gebildet haben, Laugen und Laugen zu hemmen. hoch für IgE auf Langerhans-Zellen. Obwohl Tacrolimus für das Gen nicht toxisch ist und nicht direkt mit der DNA interagiert, kann das Medikament die lokale Immunüberwachung schädigen. Tacrolimus wird verwendet, um die Entladung von Transplantationen bei Nieren-, Herz- und Lebertransplantationen anderer Gene derselben Art zu verhindern. Muss in Kombination mit Kortikosteroiden verwendet werden.

Tacrolimus wird auch zur Behandlung von Morbus Crohn mit Lochfraß und allergischem Ekzem eingesetzt.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Plasmakonzentrationen reichen von nicht nachgewiesen bis zu weniger als 20 Nanogam/ml (bei Erwachsenen meist weniger als 5 Nanogam/ml). Aber bei kleinen Kindern, die 0,1 % Salbe nur einmal zur Behandlung chronischer Ekzeme auftragen, hohe Serumkonzentration (24 Nanogam/ml). Geburt von weniger als 0,5 %.

Stoffwechsel

Tacrolimus wird in der Leber und im Magen-Darm-Trakt durch das Enzymsystem der Oxidase sehr stark metabolisiert. Zunächst bildet das Cytochrom P450-System (CYP3A4) 8 Metaboliten (der Hauptmetabolit ist 31-Demethyl-Tacrolimus, das in vitro Tacrolimus ähnelt).

Elimination

Weniger als 1 % der Dosis wird unversehrt über den Urin ausgeschieden. Die Emissionen gelangen hauptsächlich in Form von Hydroxylierung in die Galle. Bei gesunden Probanden verringerte sich die Halbwertszeit von 21 auf 61 Stunden.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung

Patienten mit Ekzemorganen sind häufig anfällig für Hautinfektionen. Liegt eine klinische Hautinfektion vor, sollten Risiko und Nutzen der Anwendung von Tacrolimus-Salbe berücksichtigt werden.

Obwohl der kausale Zusammenhang nicht nachgewiesen wurde, können in einigen seltenen Fällen bösartige Erkrankungen auftreten, darunter bösartige Erkrankungen der Haut und der Lymphe, die bei Patienten, die Tacrolimus-Salbe anwenden, berichtet wurden. Während der Anwendung von Tacrolimus-Salbe sollte die Hautexposition auf natürliches oder künstliches Licht beschränkt werden. Verwenden Sie Tacrolimus-Salbe nicht bei geschädigter Haut, da sie wahrscheinlich die Aufnahme von Tacrolimus in den Körper erhöht. Zum Beispiel: Netherton-Syndrom, Fischschuppen, Körperrötungen oder Hauttransplantatabfälle (Graft Versus Host). Nicht im Mund anwenden. In den oben genannten Fällen wurde über eine erhöhte Blutkonzentration nach Einnahme von Tacrolimus-Salbe berichtet.

Wenn es keine Anzeichen gibt, bessern sich die Symptome des Ekzems nicht, daher sollten die Behandlungsschemata in Betracht gezogen werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Tacrolimus-Salbe wird vor Ort bei Kindern unter 2 Jahren angewendet.

Vermeiden Sie den Kontakt der Tacrolimus-Salbe mit Augen und Schleimhäuten. Wenn das Medikament an Augen und Schleimhäuten haften bleibt, ist eine Reinigung und Spülung mit Wasser erforderlich. Geben Sie Tacrolimus nicht zur Behandlung von Hautkrankheiten.

Die Wirkung von Arzneimitteln auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Einnahme von Medikamenten für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit

Einnahme von Medikamenten bei schwangeren Frauen: Tacrolimus kann in die Plazenta gelangen und dort eine Konzentration erreichen, die viermal höher ist als die Plasmakonzentration. Es liegen Berichte über hohe Kaliumwerte im Blut und Nierenversagen bei Neugeborenen vor. Dies muss bei der Verwendung des Arzneimittels berücksichtigt werden.

Einnahme von Medikamenten bei stillenden Frauen: Tacrolimus kann in die Muttermilch übergehen. Kontraindikationen für das Stillen bei der Anwendung von Tacrolimus.

Interaktives Medikament

Medikamente, die die Urinenzyme der Leber beeinflussen

Da Tacrolimus hauptsächlich mit dem Isoenzym Cytochrom P450, Cytochrom P450, umgewandelt wird, sollte Tacrolimus gleichzeitig mit den oben genannten Arzneimitteln angewendet werden, die eine Überwachung der Tacrolimus-Konzentration im Vollblut erfordern, um die Tacrolimus-Dosis entsprechend anzupassen. Es wurde berichtet, dass die folgenden Arzneimittel die Konzentration von Tacrolimus im Blut erhöhen oder verringern können:

Medikamente können die Konzentration von Tacrolimus im Blut erhöhen

Aluminiumhydroxyd-Magnesihydroxyd; Bromocriptin; Chloramphenicol; Cimetidin; Cisaprid; Clarithromycin; Lotrimazol; Itraconazol; Ketoconazol; Lanzoprazol; Methylprednisolon; Metoclopramid; Nefazodon; Nicardipin; Nifedipin; Omeprazol; Troleandomycin; Verapamil; Voriconazol; HIV-Protease-Enzym-Inhibitoren.

Medikamente können die Konzentration von Tacrolimus im Blut verringern

Carbamazepin; Caspofungin; Phenobarbital; Phenytoin; Rifabutin; Rifampin; Sirolimus; Der weibliche Baum (John's: Hypericum Perforatum).

Bei Personen, die Retrovirus-Anti-Retrovirus-Medikamente einnehmen, die durch CYP3A-Enzyme metabolisiert werden können (z. B. Nelfinavir, Ritonavir), muss Tacrolimus mit Vorsicht angewendet werden.

Modifizierte Medikamente durch die Urinenzyme der Leber: Die gleichzeitige Anwendung von Tacrolimus mit Phenytoin kann den Phenytoinspiegel im Plasma erhöhen. Immunologische Inhibitoren: Bei kombinierter immunsuppressiver Therapie ist Vorsicht geboten. Die Empfehlung, Tacrolimus und Sirolimus zu verwenden, darf nicht kombiniert werden.

Vergiftung der Nieren (z. B. Aminoglykosid-Antibiotika, Amphotericin B, Cisplatin, Ganciclovir, Ciclosporin): Aufgrund der Fähigkeit der Kraft, die Nierenfunktion zu schwächen, muss bei der Koordination vorsichtig vorgegangen werden.

Kaliumdiuretika. Der Kaliumspiegel kann schwerwiegend sein, daher ist eine Koordinierung zu vermeiden.

Impfstoffe: Es ist zu beachten, dass die Fähigkeit des körpereigenen Immunsystems, Tacrolimus zu verwenden, als Reaktion auf Impfstoffe abnimmt. Es wird empfohlen, Impfungen wie Masernimpfungen, Mumps, Röteln, Polioimpfungen, BCG, Gelbfieber und Tytrophie ty21A zu vermeiden.

Ibuprofen hat in Kombination mit Tacrolimus bei 2 Lebertransplantationen zu Nierenversagen geführt.

Metronidazol kann die Blutkonzentration von Cyclosporin und Tacrolimus um das Zweifache erhöhen, sodass es in beiden Fällen den Kreatininspiegel im Blut erhöht.