Immulimus 0,03% Medisun trata el eccema alérgico moderado o grave (10 g)

Código ATC: d11ah01

tacrolimus es un macrólido (macrolactama) extraído de streptomyces tsukubaensis, tiene un fuerte efecto inmunosupresor como la ciclosporina en términos farmacológicos pero no relacionado con la estructura; El fármaco también tiene actividad antibacteriana pero muy limitada. El mecanismo exacto de los efectos inmunosupresores del tacrolimus no se conoce bien.

tacrolimus tiene el efecto de inhibir los linfocitos T de las células T mediante la inhibición de la producción de interleucina-2. Tacrolimus inhibe 100 veces más fuerte que la ciclosporina y en la misma dosis. Se ha demostrado que tacrolimus inhibe la activación de los linfocitos T al conectar una proteína intracelular, FKBP-12. El complejo tacrolimus-FKBP-12, iones de calcio, calcio y calcineurina se crean e inhiben la actividad fosfatasa de la calcineurina y, por lo tanto, tiene la capacidad de prevenir la reducción de la fosforilación y la transfusión de células T activadas por células T (NF-AT), un ingrediente de las células celulares a través de la generación de linfocitos. Interleucina-2, interferón gamma). Tacrolimus también inhibe la transcripción de genes con il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF y TNF-A, todos estos genes involucrados en el proceso activo en la etapa inicial de T. Además, las personas han demostrado que Tacrolimus tiene la capacidad de inhibir la liberación de sustancias intermedias que se han formado a partir de la piel de la piel, álcalis y álcalis. alto para IgE en células de Langerhans. Si bien el tacrolimus no es tóxico para el gen y no interactúa directamente con el ADN, el fármaco puede dañar el control inmunológico local. Tacrolimus se utiliza para prevenir la descarga del trasplante en el trasplante de riñón, corazón, hígado y otros genes de la misma especie. Necesidad de utilizar en combinación con corticosteroides.

tacrolimus también se usa para tratar la enfermedad de Crohn con agujeros y eccema alérgico.

Farmacocinética

absorción

Las concentraciones en plasma varían desde no detectadas hasta menos de 20 nanogam/ml (en adultos, la mayoría de menos de 5 nanogam/ml). Pero en niños pequeños, se aplica ungüento al 0,1% sólo una vez para tratar el eccema crónico, con una concentración sérica alta (24 nanogam/ml). Nacimiento inferior al 0,5%.

Metabolismo

Tacrolimus se metaboliza muy fuertemente en el hígado y el tracto gastrointestinal a través del sistema enzimático oxidasa, en primer lugar el sistema Citocromo P450 (CYP3A4) forma 8 metabolitos (el metabolito principal es el 31-Demetil tacrolimus, que es similar al Tacrolimus in vitro).

Eliminación

menos del 1% de la dosis se excreta intacta a través de la orina. Las emisiones se producen principalmente en la bilis en forma de hidroxilación. La vida media se eliminó de 21 a 61 horas en voluntarios sanos.

Tenga cuidado al usarlo

Los pacientes con eczema de órganos a menudo son susceptibles a infecciones de la piel. Si hay una infección cutánea clínica, se deben considerar los riesgos y beneficios del uso de la pomada de tacrolimus.

Aunque no se ha establecido la relación causal, algunos casos raros pueden experimentar enfermedades malignas, incluidas enfermedades malignas de la piel y los ganglios linfáticos que se han informado en pacientes que usan la pomada de tacrolimus. Durante el uso de la pomada de tacrolimus, la exposición de la piel debe limitarse a la luz natural o artificial. No utilice ungüento de tacrolimus para la piel dañada porque es probable que aumente la absorción de tacrolimus en el sistema. Por ejemplo: síndrome de Netherton, escamas de pescado, enrojecimiento corporal o residuos de injerto de piel (Graft Versus Host). No aplicar en la boca. Ha habido informes sobre un aumento de la concentración sanguínea después de tomar la pomada de tacrolimus en los casos anteriores.

Si no hay signos, los síntomas del eccema no mejoran, por lo que se deben considerar los regímenes de tratamiento. La seguridad y eficacia de la pomada de Tacrolimus se utiliza in situ en niños menores de 2 años.

Evite el contacto de la pomada de Tacrolimus con los ojos y las mucosas. Si el medicamento se pega a los ojos y las mucosas, es necesario limpiar y lavar con agua. No le dé tacrolimus para tratar enfermedades de la piel.

El efecto de los medicamentos sobre la conducción y el uso de maquinaria

no afecta la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Uso de medicamentos en mujeres durante el embarazo y la lactancia

Uso de medicamentos en mujeres embarazadas: tacrolimus puede pasar a la placenta y alcanzar una concentración en la placenta 4 veces mayor que la concentración plasmática. Ha habido informes sobre niveles altos de potasio en sangre e insuficiencia renal en recién nacidos. Necesidad de tener en cuenta al utilizar el medicamento.

Uso de medicamentos en mujeres que amamantan: tacrolimus puede pasar a la leche materna. Contraindicaciones para la lactancia cuando se utiliza tacrolimus.

Medicamento interactivo

Medicamentos que afectan las enzimas urinarias del hígado

Debido a que Tacrolimus se transforma principalmente con la isenzima del citocromo P450, el citocromo P450, Tacrolimus debe usar simultáneamente los medicamentos mencionados anteriormente que requieren monitoreo de la concentración de Tacrolimus en la sangre total para ajustar la dosis de Tacrolimus para que coincida. Se ha informado que los siguientes medicamentos pueden aumentar o disminuir la concentración de tacrolimus en la sangre:

Los medicamentos pueden aumentar la concentración de tacrolimus en la sangre

hidroxido de aluminio-hidroxido de magnesio; bromocriptina; cloranfenicol; cimetidina; cisaprida; claritromicina; lotrimazol; itraconazol; ketoconazol; Lanzoprazol; metilprednisolona; metoclopramida; nefazodón; nicardipina; nifedipina; omeprazol; troleandomicina; verapamilo; voriconazol; Inhibidores de la enzima proteasa del VIH.

Los medicamentos pueden reducir la concentración de tacrolimus en la sangre

carbamazepina; caspofungina; fenobarbital; fenitoína; Rifabutina; Rifampicina; sirolimús; El árbol femenino (de John: Hypericum Perforatum).

Es necesario utilizar tacrolimus con precaución en personas que utilizan medicamentos antirretrovirus que pueden ser metabolizados por las enzimas CYP3A (por ejemplo, nelfinavir, ritonavir).

Fármacos modificados por las enzimas urinarias del hígado: el uso simultáneo de tacrolimus con fenitoína puede aumentar el nivel de fenitoína en plasma. Inhibidores inmunológicos: Muy cauteloso al utilizar terapia inmunosupresora combinada. No se debe combinar la recomendación de utilizar Tacrolimus y Sirolimus.

Veneno para los riñones (como antibióticos aminoglucósidos, anfotericina b, cisplatino, ganciclovir, ciclosporina): debido a la capacidad de la fuerza para debilitar la función renal, es necesario tener cuidado al coordinarse.

Diuréticos de potasio. Puede aumentar gravemente el potasio, por lo que es necesario evitar la coordinación.

Vacunas: Cabe destacar la capacidad del sistema inmunológico del cuerpo para utilizar Tacrolimus para disminuir en respuesta a las vacunas. Se recomienda evitar vacunas como sarampión, paperas, rubéola, polio, BCG, fiebre amarilla, titrofia ty21A.

El ibuprofeno combinado con tacrolimus ha provocado insuficiencia renal en 2 trasplantes de hígado.

El metronidazol puede aumentar 2 veces la concentración sanguínea de ciclosporina y tacrolimus, por lo que aumenta los niveles de creatinina sanguínea en ambos casos.