Immulimus 0,03% Medisun traite l'eczéma allergique modéré ou sévère (10g)

Code ATC : d11ah01

le tacrolimus est un macrolide (macrolactam) extrait du streptomyces tsukubaensis, a un fort effet immunosuppresseur comme la cyclosporine en termes pharmacologiques mais non liés à la structure ; Le médicament a également une activité antibactérienne mais très limitée. Le mécanisme exact des effets immunosuppresseurs du tacrolimus n'est pas bien connu.

le tacrolimus a pour effet d'inhiber les lymphocytes T des cellules T en inhibant la production d'interleukine-2. Le tacrolimus inhibe 100 fois plus fort que la ciclosporine et à la même dose. Il a été démontré que le tacrolimus inhibe l'activation des lymphocytes T en connectant une protéine intracellulaire, FKBP-12. Le complexe tacrolimus-FKBP-12, l'ion calcium, le calcium et la calcineurine sont créés et inhibent l'activité phosphatase de la calcineurine et ont donc la capacité d'empêcher la réduction de la phosphorylation et la transfusion des lymphocytes T activés (NF-AT), un ingrédient des cellules cellulaires par la génération de lymphocytes. Interleukine-2, interféron gamma). Le tacrolimus inhibe également la transcription des gènes avec l'il-3, l'IL-4, l'IL-5, le GM-CSF et le TNF-A, tous ces gènes impliqués dans le processus actif au stade initial de T. De plus, des études ont prouvé que le tacrolimus a la capacité d'inhiber la libération de substances intermédiaires formées à partir de la peau, des alcalis et des alcalis. élevé pour les IgE sur les cellules de Langerhans. Bien que le tacrolimus ne soit pas toxique pour le gène et n'interagisse pas directement avec l'ADN, le médicament peut endommager la surveillance immunitaire locale. Le tacrolimus est utilisé pour empêcher l'écoulement d'une transplantation lors d'une transplantation rénale, cardiaque, hépatique ou d'autres gènes de la même espèce. Doit être utilisé en association avec des corticostéroïdes.

le tacrolimus est également utilisé pour traiter la maladie de Crohn avec trous et l'eczéma allergique.

Pharmacocinétique

absorption

Concentrations plasmatiques allant de non détecté à moins de 20 nanogam/ml (chez les adultes, la plupart inférieures à 5 nanogam/ml). Mais chez les jeunes enfants, appliquer une seule fois la pommade à 0,1% pour traiter l'eczéma chronique, concentration sérique élevée (24 nanogam/ml). Naissance de moins de 0,5%.

Métabolisme

Le tacrolimus est métabolisé très fortement dans le foie et le tractus gastro-intestinal par le système enzymatique de l'oxydase, tout d'abord le système Cytochrom P450 (CYP3A4) forme 8 métabolites (le principal métabolite est le 31-Déméthyl tacrolimus, qui est similaire au Tacrolimus in vitro).

Élimination

moins de 1 % de la dose est excrétée intacte par l'urine. Les émissions se font principalement dans la bile sous forme d'hydroxylation. Demi-vie éliminée de 21 à 61 heures sur des volontaires sains.

Soyez prudent lors de l'utilisation

Les patients souffrant d'organes eczémateux sont souvent sensibles aux infections cutanées. En cas d'infection cutanée clinique, les risques et les bénéfices de l'utilisation de la pommade Tacrolimus doivent être pris en compte.

Bien que la relation causale n'ait pas été établie, certains cas rares peuvent présenter des maladies malignes, notamment des maladies malignes de la peau et des lymphas, qui ont été rapportées chez des patients utilisant la pommade Tacrolimus. Lors de l'utilisation de la pommade Tacrolimus, l'exposition cutanée doit être limitée à la lumière naturelle ou artificielle. N'utilisez pas la pommade Tacrolimus sur une peau endommagée car elle est susceptible d'augmenter l'absorption du tacrolimus dans le système. Par exemple : syndrome de Netherton, écailles de poisson, rougeurs corporelles ou déchets de greffe de peau (Graft Versus Host). Ne pas appliquer dans la bouche. Des cas d'augmentation de la concentration sanguine ont été rapportés après la prise de pommade Tacrolimus dans les cas ci-dessus.

S'il n'y a aucun signe, les symptômes de l'eczéma ne s'améliorent pas, c'est pourquoi les schémas thérapeutiques doivent être envisagés. La sécurité et l'efficacité de la pommade Tacrolimus sont utilisées sur place chez les enfants de moins de 2 ans.

Eviter le contact de la pommade Tacrolimus avec les yeux et les muqueuses. Si le médicament colle aux yeux et aux muqueuses, il est nécessaire de les nettoyer et de les laver à l'eau. Ne donnez pas de Tacrolimus pour traiter des maladies de la peau.

L'effet des drogues sur la conduite automobile et l'utilisation de machines

n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Utilisation de médicaments chez la femme enceinte et pendant l'allaitement

Utilisation de médicaments chez la femme enceinte : le tacrolimus peut pénétrer dans le placenta et atteindre une concentration placentaire 4 fois supérieure à la concentration plasmatique. Des cas d'hyperkaliémie et d'insuffisance rénale ont été signalés chez les nouveau-nés. Besoin d'envisager lors de l'utilisation du médicament.

Utilisation de médicaments chez la femme qui allaite : le tacrolimus peut passer dans le lait maternel. Contre-indications à l'allaitement lors de l'utilisation du tacrolimus.

Médicament interactif

Médicaments qui affectent les enzymes urinaires du foie

Étant donné que le tacrolimus est principalement transformé avec l'isenzyme du cytochrome P450, le cytochrome P450, le tacrolimus doit utiliser simultanément les médicaments mentionnés ci-dessus qui nécessitent une surveillance de la concentration de tacrolimus dans le sang total pour ajuster la dose de tacrolimus en conséquence. Il a été rapporté que les médicaments suivants peuvent augmenter ou diminuer la concentration de tacrolimus dans le sang :

Les médicaments peuvent augmenter la concentration de tacrolimus dans le sang

hydroxyde d'aluminium-hydroxyde de magnésium ; Bromocriptine ; Chloramphénicol; la cimétidine; Cisapride ; Clarithromycine; Lotrimazole; Itraconazole ; le kétoconazole; Lanzoprazole; le méthylprednisolon; le métoclopramide; néfazodon; la nicardipine; la nifédipine; Oméprazole; Troléandomycine; Vérapamil; Voriconazole; Inhibiteurs de l'enzyme protéase du VIH.

Les médicaments peuvent réduire la concentration de tacrolimus dans le sang

carbamazépine ; Caspofongine; phénobarbital; la phénytoïne; Rifabutine ; Rifampicine; Sirolimus; L'arbre femelle (John's : Hypericum Perforatum).

Il faut utiliser le tacrolimus avec prudence chez les personnes qui utilisent des médicaments anti-rétrovirus qui peuvent être métabolisés par les enzymes CYP3A (par exemple, nelfinavir, ritonavir).

Médicaments modifiés par les enzymes urinaires du foie : l'utilisation simultanée de tacrolimus et de phénytoïne peut augmenter le taux de phénytoïne dans le plasma. Inhibiteurs immunologiques : Très prudent lors de l'utilisation d'un traitement immunosuppresseur combiné. La recommandation ne doit pas être combinée pour utiliser le Tacrolimus et le Sirolimus.

Poison avec les reins (tels que les antibiotiques aminosides, l'amphotéricine B, le cisplatine, le ganciclovir, la cyclosporine) : en raison de la capacité de la force à affaiblir la fonction rénale, il faut être prudent lorsqu'il est coordonné.

Diurétiques potassiques. Peut augmenter sérieusement le potassium, il faut donc éviter la coordination.

Vaccins : il convient de noter que la capacité du système immunitaire de l'organisme à utiliser le tacrolimus diminue en réponse aux vaccins. Il est recommandé d'éviter les vaccins tels que les vaccins contre la rougeole, les oreillons, la rubéole, la polio, le BCG, la fièvre jaune, la tytrophie ty21A.

L'ibuprofène, lorsqu'il est associé au tacrolimus, a provoqué une insuffisance rénale lors de 2 transplantations hépatiques.

Le métronidazole peut augmenter de 2 fois la concentration sanguine de cyclosporine et de tacrolimus, il augmente donc les taux de créatinine sanguine dans les deux cas.