Immulimus 0,03% Medisun mengobati eksim alergi sedang atau berat (10g)

Kode ATC: d11ah01

tacrolimus adalah makrolid (makrolaktam) yang diekstraksi dari streptomyces tsukubaensis, memiliki efek imunosupresif yang kuat seperti siklosporin dalam hal farmakologis tetapi tidak berhubungan dengan struktur; Obat ini juga mempunyai aktivitas antibakteri tetapi sangat terbatas. Mekanisme pasti dari efek imunosupresif Tacrolimus belum diketahui secara pasti.

tacrolimus memiliki efek menghambat sel T limfosit T melalui penghambatan produksi Interleukin-2. Tacrolimus menghambat 100 kali lebih kuat dibandingkan siklosporin dan dosis yang sama. Tacrolimus telah menunjukkan menghambat aktivasi limfosit T dengan menghubungkan protein intraseluler, FKBP-12. Kompleks Tacrolimus-FKBP-12, ion kalsium, kalsium dan kalsineurin dibuat dan menghambat aktivitas fosfatase kalsineurin dan oleh karena itu memiliki kemampuan untuk mencegah pengurangan fosforilasi dan transfusi sel T dari sel T (NF-AT) yang diaktifkan, bahan sel seluler melalui pembentukan limfosit. Interleukin-2, interferon gamma). Tacrolimus juga menghambat transkripsi gen dengan il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF dan TNF-A, semua gen ini terlibat dalam proses aktif pada tahap awal T. Selain itu, masyarakat telah membuktikan bahwa Tacrolimus memiliki kemampuan untuk menghambat pelepasan zat antara yang terbentuk dari kulit, alkali dan alkali. tinggi IgE pada sel langerhans. Meskipun Tacrolimus tidak beracun terhadap gen dan tidak berinteraksi langsung dengan DNA, obat tersebut dapat menyebabkan kerusakan pada pemantauan kekebalan lokal. Tacrolimus digunakan untuk mencegah keluarnya transplantasi pada transplantasi ginjal, jantung, hati gen lain dari spesies yang sama. Perlu digunakan dalam kombinasi dengan kortikosteroid.

tacrolimus juga digunakan untuk mengobati penyakit Crohn berlubang dan eksim alergi.

Farmakokinetik

penyerapan

Konsentrasi plasma berkisar dari tidak terdeteksi hingga kurang dari 20 nanogam/ml (pada orang dewasa, sebagian besar kurang dari 5 nanogam/ml). Namun pada anak kecil mengoleskan salep 0,1% hanya sekali untuk mengobati eksim kronis, konsentrasi serum tinggi (24 nanogam/ml). Kelahiran kurang dari 0,5%.

Metabolisme

Tacrolimus melakukan metabolisme yang sangat kuat di hati dan saluran pencernaan melalui sistem enzim oksidase, pertama-tama sistem Sitokrom P450 (CYP3A4) membentuk 8 metabolit (metabolitus utamanya adalah 31-Demethyl tacrolimus, yang mirip dengan Tacrolimus in vitro).

Eliminasi

kurang dari 1% dosis diekskresikan secara utuh melalui urin. Emisinya terutama ke dalam empedu dalam bentuk hidroksilasi. Waktu paruh dihilangkan dari 21 hingga 61 jam pada sukarelawan sehat.

Hati-hati saat digunakan

Penderita organ eksim seringkali rentan terhadap infeksi kulit. Jika terdapat infeksi kulit secara klinis, risiko dan manfaat penggunaan salep Tacrolimus harus dipertimbangkan.

Meskipun hubungan sebab akibat belum diketahui, beberapa kasus yang jarang terjadi mungkin mengalami penyakit ganas termasuk penyakit ganas pada kulit dan getah bening yang telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan salep Tacrolimus. Selama penggunaan salep Tacrolimus, paparan kulit sebaiknya dibatasi pada cahaya alami atau cahaya buatan. Jangan gunakan salep Tacrolimus pada kulit yang rusak karena kemungkinan akan meningkatkan penyerapan tacrolimus ke dalam sistem. Misalnya: Sindrom Netherton, sisik ikan, kemerahan pada tubuh, atau sisa cangkok kulit (Graft Versus Host). Jangan gunakan di mulut. Ada laporan peningkatan konsentrasi darah setelah mengonsumsi salep Tacrolimus untuk kasus di atas.

Jika tidak ada tanda, gejala eksim tidak kunjung membaik, sehingga rejimen pengobatan harus dipertimbangkan. Keamanan dan efektivitas salep Tacrolimus digunakan langsung pada anak di bawah 2 tahun.

Hindari salep Tacrolimus terkena mata dan mukosa. Jika obat menempel pada mata dan mukosa, bersihkan dan bilas dengan air. Jangan berikan Tacrolimus untuk mengobati penyakit kulit.

Pengaruh narkoba pada mengemudi dan mengoperasikan mesin

tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Penggunaan obat pada wanita saat hamil dan menyusui

Penggunaan obat pada wanita hamil: tacrolimus dapat masuk ke dalam plasenta dan mencapai konsentrasi plasenta 4 kali lebih tinggi dari konsentrasi plasma. Ada laporan tentang kalium darah tinggi dan gagal ginjal pada bayi baru lahir. Perlu diperhatikan saat menggunakan obat.

Menggunakan obat-obatan pada wanita menyusui: tacrolimus dapat masuk ke dalam ASI. Kontraindikasi menyusui saat menggunakan tacrolimus.

Obat interaktif

Obat yang mempengaruhi enzim urin hati

Karena Tacrolimus terutama ditransformasikan dengan isenzim Sitokrom P450, Sitokrom P450, Tacrolimus harus secara bersamaan menggunakan obat-obatan yang disebutkan di atas yang memerlukan pemantauan konsentrasi Tacrolimus dalam seluruh darah untuk menyesuaikan dosis Tacrolimus agar sesuai. Obat-obatan berikut ini dilaporkan dapat meningkatkan atau menurunkan konsentrasi Tacrolimus dalam darah:

Pengobatan dapat meningkatkan konsentrasi Tacrolimus dalam darah

aluminium hidroksid-magnesi hidroksid; Bromokriptin; Kloramfenikol; simetidin; Cisaprid; Klaritromisin; lotrimazol; Itrakonazol; ketokonazol; Lanzoprazol; metilprednisolon; metoklopramid; nefazodon; nikardipin; nifedipin; Omeprazol; Troleandomisin; Verapamil; vorikonazol; Penghambat enzim protease HIV.

Obat-obatan dapat menurunkan konsentrasi Tacrolimus dalam darah

karbamazepin; Caspofungin; fenobarbital; fenitoin; Rifabutin; rifampisin; Sirolimus; Pohon betina (John's: Hypericum Perforatum).

Perlu menggunakan tacrolimus dengan hati-hati pada orang yang menggunakan obat anti -Retrovirus Retrovirus yang dapat dimetabolisme oleh enzim CYP3A (misalnya nelfinavir, ritonavir).

Obat yang dimodifikasi oleh enzim urin hati: penggunaan tacrolimus secara bersamaan dengan fenitoin dapat meningkatkan kadar fenitoin dalam plasma. Inhibitor imunologis: Sangat berhati-hati saat menggunakan terapi imunosupresif kombinasi. Rekomendasi tidak boleh digabungkan untuk menggunakan Tacrolimus dan Sirolimus.

Racun pada ginjal (seperti antibiotik aminoglikosida, amfoterisin b, cisplatin, gansiklovir, siklosporin): Karena kemampuan kekuatan untuk melemahkan fungsi ginjal, perlu berhati-hati saat terkoordinasi.

Diuretik kalium. Dapat meningkatkan potasium secara serius, sehingga perlu menghindari koordinasi.

Vaksin: Perlu diperhatikan kemampuan sistem imun tubuh dalam menggunakan Tacrolimus menurun sebagai respon terhadap vaksin. Disarankan untuk menghindari vaksinasi seperti vaksin campak, gondongan, rubella, vaksin polio, BCG, demam kuning, tytrophy ty21A.

ibuprofen bila dikombinasikan dengan Tacrolimus telah menyebabkan gagal ginjal pada 2 transplantasi hati.

Metronidazol dapat meningkatkan konsentrasi siklosporin dan tacrolimus darah 2 kali lipat, sehingga meningkatkan kadar kreatinin darah pada kedua kasus tersebut.