Immulimus 0,03% Medisun tratta l'eczema allergico moderato o grave (10g)

Codice ATC: d11ah01

tacrolimus è un macrolide (macrolattame) estratto dallo streptomyces tsukubaensis, ha un forte effetto immunosoppressivo come la ciclosporina in termini farmacologici ma non correlati alla struttura; Il farmaco ha anche attività antibatterica ma molto limitata. L'esatto meccanismo degli effetti immunosoppressori del Tacrolimus non è ben noto.

tacrolimus ha l'effetto di inibire i linfociti T delle cellule T attraverso l'inibizione della produzione di interleuchina-2. Il tacrolimus inibisce 100 volte più forte della ciclosporina e alla stessa dose. È stato dimostrato che Tacrolimus inibisce l'attivazione dei linfociti T collegando una proteina intracellulare, FKBP-12. Il complesso Tacrolimus-FKBP-12, lo ione calcio, il calcio e la calcineurina vengono creati e inibiscono l'attività della fosfatasi della calcineurina e quindi hanno la capacità di prevenire la riduzione della fosforilazione e la trasfusione delle cellule T delle cellule T attivate (NF-AT), un ingrediente delle cellule cellulari attraverso la generazione di linfociti. Interleuchina-2, interferone gamma). Tacrolimus inibisce anche la trascrizione dei geni con il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF e TNF-A, tutti questi geni coinvolti nel processo attivo nella fase iniziale del T. Inoltre, le persone hanno dimostrato che Tacrolimus ha la capacità di inibire il rilascio di sostanze intermedie che si sono formate dalla pelle, alcali e alcali. alto per le IgE sulle cellule di langerhans. Sebbene il Tacrolimus non sia tossico per il gene e non interagisca direttamente con il DNA, il farmaco può causare danni al monitoraggio immunitario locale. Tacrolimus è utilizzato per prevenire la secrezione di trapianto di rene, cuore, fegato e altri geni della stessa specie. È necessario utilizzarlo in combinazione con corticosteroidi.

tacrolimus è anche usato per trattare la malattia di Crohn con fori ed eczema allergico.

Farmacocinetica

assorbimento

Concentrazioni plasmatiche che vanno da non rilevate a meno di 20 nanogam/ml (negli adulti, la maggior parte è inferiore a 5 nanogam/ml). Ma nei bambini piccoli, l'applicazione dell'unguento allo 0,1% solo una volta per il trattamento dell'eczema cronico ha un'elevata concentrazione sierica (24 nanogam/ml). Nascite inferiori allo 0,5%.

Metabolismo

Il tacrolimus viene metabolizzato in modo molto intenso nel fegato e nel tratto gastrointestinale attraverso il sistema enzimatico dell'ossidasi, innanzitutto il sistema del citocromo P450 (CYP3A4) forma 8 metaboliti (il metabolita principale è il 31-demetil tacrolimus, che è simile al tacrolimus in vitro).

Eliminazione

meno dell'1% della dose viene escreta intatta attraverso le urine. Le emissioni avvengono principalmente nella bile sotto forma di idrossilazione. Emivita eliminata da 21 a 61 ore su volontari sani.

Prestare attenzione quando usato

I pazienti con organi eczema sono spesso suscettibili alle infezioni della pelle. Se è presente un'infezione clinica della pelle, è necessario considerare il rischio e i benefici dell'uso dell'unguento Tacrolimus.

Sebbene la relazione causale non sia stata stabilita, in alcuni rari casi possono verificarsi malattie maligne, comprese malattie maligne della pelle e dei linfonodi, che sono state segnalate in pazienti che utilizzavano Tacrolimus unguento. Durante l'uso di Tacrolimus unguento, l'esposizione della pelle deve essere limitata alla luce naturale o artificiale. Non utilizzare l'unguento Tacrolimus per la pelle danneggiata poiché è probabile che aumenti l'assorbimento di tacrolimus nell'organismo. Ad esempio: sindrome di Netherton, squame di pesce, arrossamento del corpo o residui di innesto cutaneo (Graft Versus Host). Non applicare in bocca. Sono stati segnalati aumenti della concentrazione nel sangue dopo l'assunzione dell'unguento Tacrolimus per i casi sopra indicati.

Se non ci sono segni, i sintomi dell'eczema non migliorano, quindi è necessario prendere in considerazione i regimi di trattamento. La sicurezza e l'efficacia dell'unguento Tacrolimus vengono utilizzate sul posto nei bambini di età inferiore a 2 anni.

Evitare il contatto dell'unguento Tacrolimus con gli occhi e le mucose. Se il farmaco si attacca agli occhi e alla mucosa, è necessario pulire e lavare con acqua. Non somministrare Tacrolimus per trattare le malattie della pelle.

L'effetto dei farmaci sulla guida e sull'uso di macchinari

non influisce sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.

Utilizzo di farmaci nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento

Utilizzo di farmaci nelle donne in gravidanza: tacrolimus può entrare nella placenta e raggiungere una concentrazione placentare 4 volte superiore alla concentrazione plasmatica. Sono stati segnalati livelli elevati di potassio nel sangue e insufficienza renale nei neonati. È necessario tenerne conto quando si utilizza il farmaco.

Uso di farmaci nelle donne che allattano: tacrolimus può passare nel latte materno. Controindicazioni per l'allattamento al seno durante l'utilizzo di tacrolimus.

Farmaci interattivi

Farmaci che influenzano gli enzimi urinari del fegato

Poiché Tacrolimus viene trasformato principalmente con l'enzima del Cytochrom P450, Cytochrom P450, Tacrolimus deve utilizzare contemporaneamente i farmaci sopra menzionati che richiedono il monitoraggio della concentrazione di Tacrolimus nel sangue intero per adattare la dose di Tacrolimus in modo che corrisponda. È stato segnalato che i seguenti farmaci possono aumentare o diminuire la concentrazione di Tacrolimus nel sangue:

I farmaci possono aumentare la concentrazione di Tacrolimus nel sangue

idrossido di alluminio-idrossido di magnesio; Bromocriptina; cloramfenicolo; cimetidina; Cisapride; Claritromicina; Lotrimazolo; Itraconazolo; ketoconazolo; Lanzoprazolo; metilprednisolone; metoclopramide; nefazodonte; nicardipina; nifedipina; Omeprazolo; Troleandomicina; Verapamil; Voriconazolo; Inibitori dell'enzima proteasi dell'HIV.

I farmaci possono ridurre la concentrazione di Tacrolimus nel sangue

carbamazepina; Caspofungin; fenobarbital; fenitoina; Rifabutina; rifampicina; Sirolimo; L'albero femmina (John: Hypericum Perforatum).

È necessario usare tacrolimus con cautela sulle persone che usano farmaci anti-Retrovirus che possono essere metabolizzati dagli enzimi CYP3A (ad esempio nelfinavir, ritonavir).

Farmaci modificati dagli enzimi urinari del fegato: l'uso simultaneo di tacrolimus e fenitoina può aumentare il livello di fenitoina nel plasma. Inibitori immunologici: molto cauti quando si utilizza la terapia immunosoppressiva combinata. La raccomandazione non deve essere combinata per l'uso di Tacrolimus e Sirolimus.

Veleno con reni (come antibiotici aminoglicosidici, amfotericina B, cisplatino, ganciclovir, ciclosporina): a causa della capacità della forza di indebolire la funzione renale, è necessario essere cauti quando coordinati.

Diuretici di potassio. Può aumentare gravemente il potassio, quindi è necessario evitare il coordinamento.

Vaccini: va notato che la capacità del sistema immunitario dell'organismo di utilizzare Tacrolimus diminuisce la risposta ai vaccini. Si raccomanda di evitare vaccinazioni come vaccini contro il morbillo, parotite, rosolia, vaccini antipolio, BCG, febbre gialla, titrofia ty21A.

l'ibuprofene combinato con Tacrolimus ha causato insufficienza renale in 2 trapianti di fegato.

Il metronidazolo può aumentare di 2 volte la concentrazione ematica di ciclosporina e tacrolimus, quindi aumenta i livelli di creatinina nel sangue in entrambi i casi.