Immulimus 0.03% Medisun nambani eksim alergi moderat utawa abot (10g)

Kode ATC: d11ah01

tacrolimus minangka macrolid (macrolactam) sing diekstrak saka streptomyces tsukubaensis, nduweni efek imunosupresif sing kuat kaya cyclosporin ing babagan farmakologis nanging ora ana hubungane karo struktur; Obat kasebut uga nduweni aktivitas antibakteri nanging winates banget. Mekanisme pas efek imunosupresif saka Tacrolimus ora dingerteni.

tacrolimus duweni efek nyegah sel T T-limfosit liwat nyandhet produksi Interleukin-2. Tacrolimus nyegah 100 kaping luwih kuat tinimbang cyclosporin lan dosis sing padha. Iki nuduhake yen Tacrolimus nyegah aktivasi limfosit T kanthi nyambungake protein intraselular, FKBP-12. Kompleks Tacrolimus-FKBP-12, ion kalsium, kalsium lan calcineurin digawe lan nyandhet aktivitas fosfatase calcineurin lan mulane nduweni kemampuan kanggo nyegah pengurangan fosforilasi lan transfusi sel T sel T (NF-AT) sing diaktifake, minangka bahan sel seluler liwat generasi limfosit. Interleukin-2, gamma interferon). Tacrolimus uga nyegah transkripsi gen kanthi il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF lan TNF-A, kabeh gen kasebut melu proses aktif ing tahap awal T. Kajaba iku, wong wis mbuktekake manawa Tacrolimus nduweni kemampuan kanggo nyegah pelepasan zat penengah sing wis dibentuk saka kulit lan alkali saka kulit. dhuwur kanggo IgE ing sel langerhans. Nalika Tacrolimus ora beracun kanggo gen lan ora sesambungan langsung karo DNA, tamba bisa nimbulaké karusakan kanggo ngawasi imun lokal. Tacrolimus digunakake kanggo nyegah discharge saka transplantasi ing transplantasi ginjel, jantung, ati gen liyane saka spesies padha. Perlu digunakake kanthi kombinasi karo kortikosteroid.

tacrolimus uga digunakake kanggo nambani penyakit Crohn kanthi bolongan lan eksim alergi.

Farmakokinetik

panyerepan

Konsentrasi plasma saka ora dideteksi nganti kurang saka 20 nanogam/ml (ing wong diwasa, umume kurang saka 5 nanogam/ml). Nanging ing bocah cilik, salep 0,1% mung sapisan kanggo nambani eksim kronis, konsentrasi serum dhuwur (24 nanogam / ml). Lair kurang saka 0,5%.

Metabolisme

Tacrolimus metabolizes banget ing ati lan saluran pencernaan liwat sistem enzim oksidase, pisanan kabeh sistem Cytochrom P450 (CYP3A4) mbentuk 8 metabolit (metabolit utama yaiku 31-Demethyl tacrolimus, sing padha karo Tacrolimus in vitro).

Eliminasi

kurang saka 1% dosis diekskresi kanthi utuh liwat urin. Emisi utamane menyang empedu ing wangun hidroksilasi. Separuh umur diilangi saka 21 nganti 61 jam ing sukarelawan sehat.

Ati-ati nalika digunakake

Pasien sing duwe organ eksim asring gampang kena infeksi kulit. Yen ana infeksi kulit klinis, risiko lan mupangat saka panggunaan salep Tacrolimus kudu dianggep.

Sanajan hubungan sebab-akibat durung ditetepake, sawetara kasus sing jarang bisa ngalami penyakit ganas kalebu penyakit ganas ing kulit lan limfa sing wis dilapurake ing pasien sing nggunakake salep Tacrolimus. Sajrone nggunakake salep Tacrolimus, paparan kulit kudu diwatesi ing cahya alami utawa cahya buatan. Aja nggunakake salep Tacrolimus kanggo kulit sing rusak amarga bisa nambah panyerepan tacrolimus menyang sistem. Contone: Sindrom Netherton, sisik iwak, abang awak utawa sampah kulit (Graft Versus Host). Aja aplikasi ing tutuk. Ana laporan babagan paningkatan konsentrasi getih sawise njupuk salep Tacrolimus kanggo kasus ing ndhuwur.

Yen ora ana tandha, gejala eksim ora saya apik, mula regimen perawatan kudu dipikirake. Keamanan lan efektifitas salep Tacrolimus digunakake ing titik ing bocah-bocah ing umur 2 taun.

Hindari salep Tacrolimus sing kena mata lan mukosa. Yen tamba nempel ing mripat lan mukosa, perlu kanggo ngresiki lan ngumbah nganggo banyu. Aja menehi Tacrolimus kanggo nambani penyakit kulit.

Efek obat kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

ora mengaruhi kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin.

Nggunakake obat kanggo wanita nalika ngandhut lan lactation

Nggunakake obat ing wanita ngandhut: tacrolimus bisa mlebu plasenta lan tekan konsentrasi plasenta 4 kaping luwih dhuwur tinimbang konsentrasi plasma. Ana laporan babagan kalium getih dhuwur lan gagal ginjel ing bayi anyar. Perlu dipikirake nalika nggunakake obat kasebut.

Nggunakake obat ing wanita sing nyusoni: tacrolimus bisa menyang susu ibu. Contraindications kanggo nyusoni nalika nggunakake tacrolimus.

Obat interaktif

Obat sing mengaruhi enzim urin ati

Amarga Tacrolimus utamane diowahi karo isenzim Cytochrom P450, Cytochrom P450, Tacrolimus kudu nggunakake obat-obatan kasebut ing ndhuwur sing mbutuhake ngawasi konsentrasi Tacrolimus ing kabeh getih kanggo nyetel dosis Tacrolimus supaya cocog. Obat-obatan ing ngisor iki dilaporake bisa nambah utawa nyuda konsentrasi Tacrolimus ing getih:

Pangobatan bisa nambah konsentrasi Tacrolimus ing getih

aluminium hidroksid-magnesi hidroksid; Bromocriptin; Kloramfenikol; cimetidin; Cisaprid; Clarithromycin; Lotrimazol; itrakonazol; ketokonazol; Lanzoprazole; methylprednisolon; metoclopramid; nefazodon; nicardipin; nifedipin; omeprazole; Troleandomycin; Verapamil; Vorikonazol; Inhibitor enzim protease HIV.

Obat bisa nyuda konsentrasi Tacrolimus ing getih

karbamazepin; Caspofungin; fenobarbital; fenitoin; Rifabutin; rifampisin; Sirolimus; Wit wadon (John's: Hypericum Perforatum).

Perlu kanthi ati-ati nggunakake tacrolimus marang wong sing nggunakake obat anti-Retrovirus Retrovirus sing bisa dimetabolisme dening enzim CYP3A (umpamane nelfinavir, ritonavir).

Obat sing diowahi dening enzim urin ati: panggunaan tacrolimus bebarengan karo fenitoin bisa nambah tingkat fenitoin ing plasma. Inhibitor imunologis: Ati-ati banget nalika nggunakake terapi imunosupresif gabungan. Rekomendasi kasebut ora kudu digabungake kanggo nggunakake Tacrolimus lan Sirolimus.

Racun karo ginjel (kayata antibiotik aminoglycoside, amphotericin b, cisplatin, ganciclovir, cyclosporin): Amarga kemampuan pasukan kanggo ngrusak fungsi ginjel, kudu ati-ati nalika dikoordinasi.

Diuretik kalium. Bisa nambah kalium serius, dadi perlu kanggo ngindhari koordinasi.

Vaksin: Perlu dicathet menawa kemampuan sistem kekebalan awak nggunakake Tacrolimus kanggo ngurangi respon kanggo vaksin. Disaranake supaya ora divaksinasi kayata vaksin campak, gondongan, rubella, vaksin polio, BCG, demam kuning, tytrophy ty21A.

ibuprofen nalika digabungake karo Tacrolimus nyebabake gagal ginjel ing 2 transplantasi ati.

Metronidazole bisa nambah 2 kaping konsentrasi getih saka cyclosporin lan tacrolimus, saéngga nambah tingkat kreatinin getih ing loro kasus kasebut.