이물리무스 0.03% 메디선은 중등도 또는 중증 알레르기성 습진을 치료합니다 (10g)

ATC 코드: d11ah01

타크로리무스는 스트렙토마이세스 츠쿠바엔시스(streptomyces tsukubaensis)에서 추출한 마크로리드(마크로락탐)로, 약리학적 측면에서는 사이클로스포린과 마찬가지로 강력한 면역억제 효과가 있으나 구조와는 관련이 없습니다. 이 약물에는 항균 활성도 있지만 매우 제한적입니다. 타크로리무스의 면역억제 효과의 정확한 기전은 잘 알려져 있지 않습니다.

타크로리무스는 인터루킨-2 생성을 억제해 T세포 T림프구를 억제하는 효과가 있다. 타크로리무스는 사이클로스포린과 동일한 용량보다 100배 더 강력하게 억제합니다. 타크로리무스는 세포내 단백질인 FKBP-12를 연결하여 T 림프구의 활성화를 억제하는 것으로 나타났습니다. Tacrolimus-FKBP-12 복합체, 칼슘이온, 칼슘 및 칼시뉴린이 생성되어 칼시뉴린의 포스파타제 활성을 억제함으로써 림프구 생성을 통해 세포세포의 성분인 T세포(NF-AT)가 활성화되어 T세포의 인산화 감소 및 수혈을 방지하는 능력을 가지고 있습니다. 인터루킨-2, 감마 인터페론). 타크로리무스는 또한 T의 초기 단계에서 활성 과정에 관여하는 이들 유전자인 il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF 및 TNF-A를 갖는 유전자의 전사를 억제합니다. 또한, 사람들은 타크로리무스가 피부의 피부, 알칼리 및 알칼리로부터 형성된 중간 물질의 방출을 억제하는 능력을 가지고 있음을 입증했습니다. 랑게르한스 세포의 IgE 수치가 높습니다. 타크로리무스는 유전자에 독성이 없고 DNA와 직접 상호작용하지 않지만 국소 면역 모니터링에 손상을 줄 수 있습니다. 타크로리무스는 신장 이식, 심장, 간 이식과 같은 종의 다른 유전자의 분비를 예방하는 데 사용됩니다. 코르티코스테로이드와 함께 사용해야 합니다.

타크로리무스는 구멍이 있는 크론병과 알레르기성 습진을 치료하는 데에도 사용됩니다.

약동학

흡수

혈장 농도는 검출되지 않는 것부터 20나노감/ml 미만(성인의 경우 대부분 5나노감/ml 미만)까지입니다. 그러나 만성 습진을 치료하기 위해 0.1% 연고를 한 번만 바르는 어린 아이들의 경우 혈청 농도가 높습니다(24 nanogam/ml). 0.5% 미만으로 탄생.

신진대사

타크로리무스는 산화효소 시스템을 통해 간과 위장관에서 매우 강력하게 대사됩니다. 우선 Cytochrom P450 시스템(CYP3A4)은 8개의 대사산물을 형성합니다(주요 대사는 31-데메틸 타크로리무스이며 이는 시험관 내에서 타크로리무스와 유사함).

제거

복용량의 1% 미만이 그대로 소변을 통해 배설됩니다. 배출은 주로 수산화의 형태로 담즙으로 배출됩니다. 건강한 자원자의 경우 반감기가 21시간에서 61시간으로 단축되었습니다.

사용 시 주의하십시오.

기관에 습진이 있는 환자는 종종 피부 감염에 취약합니다. 임상적 피부 감염이 있는 경우 타크로리무스 연고 사용의 위험과 이점을 고려해야 합니다.

인과관계는 확립되지 않았지만, 타크로리무스 연고를 사용하는 환자에게서 드물게 피부 및 림프계 악성 질환을 비롯한 악성 질환이 나타날 수 있습니다. 타크로리무스 연고를 사용하는 동안 피부 노출은 자연광이나 인공 조명으로 제한되어야 합니다. 손상된 피부에는 타크로리무스 연고를 사용하지 마십시오. 타크로리무스의 체내 흡수가 증가할 가능성이 있기 때문입니다. 예: Netherton 증후군, 물고기 비늘, 신체 발적 또는 피부 이식 폐기물(이식편 대 숙주). 입에 바르지 마십시오. 위의 경우에 타크로리무스 연고를 복용한 후 혈중 농도가 증가했다는 보고가 있습니다.

징후가 없으면 습진의 증상이 호전되지 않으므로 치료 방법을 고려해야 합니다. 타크로리무스 연고의 안전성과 유효성은 2세 미만의 어린이에게 즉석에서 사용됩니다.

타크로리무스 연고가 눈과 점막에 닿는 것을 피하십시오. 약이 눈이나 점막에 붙은 경우에는 물로 깨끗이 씻어낼 필요가 있습니다. 피부병 치료를 위해 타크로리무스를 투여하지 마십시오.

운전 및 기계 조작에 대한 약물의 영향

운전 및 기계 조작 능력에는 영향을 미치지 않습니다.

임신 및 수유기 여성의 약물 사용

임산부의 약물 사용: 타크로리무스는 태반으로 들어가 혈장 농도보다 4배 높은 태반 농도에 도달할 수 있습니다. 신생아의 고칼륨혈증 및 신부전이 보고되었습니다. 약물 사용 시 고려해야 할 사항입니다.

모유 수유 여성의 약물 사용: 타크로리무스는 모유로 이동할 수 있습니다. 타크로리무스 사용 시 모유 수유에 대한 금기 사항.

대화형 약물

간의 소변 효소에 영향을 미치는 약물

타크로리무스는 주로 사이토크롬 P450의 동종효소인 사이토크롬 P450으로 형질전환되므로, 타크로리무스는 전혈 내 타크로리무스 농도를 모니터링해야 하는 위에서 언급한 약물을 동시에 사용하여 이에 맞게 타크로리무스의 용량을 조정해야 합니다. 다음 약물은 혈중 타크로리무스 농도를 증가시키거나 감소시킬 수 있다고 보고되었습니다:

약물은 혈중 타크로리무스 농도를 증가시킬 수 있습니다

알루미늄히드록시드-마그네시히드록시드; 브로모크립틴; 클로람페니콜; 시메티딘; 시사프리드; 클라리스로마이신; 로트리마졸; 이트라코나졸; 케토코나졸; 란조프라졸; 메틸프레드니솔론; 메토클로프라미드; 네파조돈; 니카르디핀; 니페디핀; 오메프라졸; 트롤레안도마이신; 베라파밀; 보리코나졸; HIV 프로테아제 효소 억제제.

약물은 혈중 타크로리무스 농도를 감소시킬 수 있습니다

카르바마제핀; 카스포펀진; 페노바르비탈; 페니토인; 리파부틴; 리팜핀; 시롤리무스; 암나무(John's: Hypericum Perforatum)

CYP3A 효소에 의해 대사될 수 있는 레트로바이러스 항레트로바이러스 약물(예: 넬피나비르, 리토나비르)을 사용하는 사람들에게는 타크로리무스를 조심스럽게 사용해야 합니다.

간 소변 효소에 의해 변형된 약물: 타크로리무스와 페니토인을 동시에 사용하면 혈장 내 페니토인 수치가 증가할 수 있습니다. 면역억제제: 면역억제제 병용요법을 사용할 때는 매우 주의해야 합니다. 타크로리무스와 시롤리무스를 함께 사용하기 위해 권장사항을 결합해서는 안 됩니다.

신장에 대한 독(아미노글리코사이드계 항생제, 암포테리신b, 시스플라틴, 간시클로비르, 사이클로스포린 등): 힘이 신장 기능을 약화시키는 능력이 있으므로 병용 시 주의가 필요합니다.

칼륨 이뇨제. 칼륨 수치가 심각하게 높아질 수 있으므로 협응은 피하는 것이 필요합니다.

백신: 타크로리무스를 사용하는 신체 면역체계의 능력이 백신에 대한 반응으로 감소한다는 점에 유의해야 합니다. 홍역백신, 볼거리, 풍진, 소아마비백신, BCG, 황열병, Ty21A 등의 예방접종은 피하는 것이 좋습니다.

이부프로펜을 타크로리무스와 병용하면 2건의 간 이식에서 신부전이 발생했습니다.

메트로니다졸은 사이클로스포린과 타크로리무스의 혈중 농도를 2배 증가시킬 수 있으므로 두 경우 모두 혈중 크레아티닌 수치를 증가시킵니다.