Immulimus 0.03% Medisun merawat ekzema alahan sederhana atau teruk (10g)

Kod ATC: d11ah01

tacrolimus ialah makrolid (macrolactam) yang diekstrak daripada streptomyces tsukubaensis, mempunyai kesan imunosupresif yang kuat seperti cyclosporin dari segi farmakologi tetapi tidak berkaitan dengan struktur; Ubat ini juga mempunyai aktiviti antibakteria tetapi sangat terhad. Mekanisme sebenar kesan imunosupresif Tacrolimus tidak diketahui dengan baik.

tacrolimus mempunyai kesan menghalang sel T T-limfosit melalui menghalang pengeluaran Interleukin-2. Tacrolimus menghalang 100 kali lebih kuat daripada siklosporin dan dos yang sama. Ia telah menunjukkan bahawa Tacrolimus menghalang pengaktifan limfosit T dengan menyambungkan protein intraselular, FKBP-12. Kompleks Tacrolimus-FKBP-12, ion kalsium, kalsium dan calcineurin dicipta dan menghalang aktiviti fosfatase calcineurin dan oleh itu mempunyai keupayaan untuk menghalang pengurangan fosforilasi dan transfusi sel T sel T (NF-AT) diaktifkan, bahan sel selular melalui penjanaan limfosit. Interleukin-2, gamma interferon). Tacrolimus juga menghalang transkripsi gen dengan il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF dan TNF-A, semua gen ini terlibat dalam proses aktif pada peringkat awal T. Di samping itu, orang telah membuktikan bahawa Tacrolimus mempunyai keupayaan untuk menghalang pembebasan bahan perantaraan yang telah terbentuk daripada kulit alkali dan alkali kulit. tinggi untuk IgE pada sel langerhans. Walaupun Tacrolimus tidak toksik kepada gen dan tidak berinteraksi secara langsung dengan DNA, ubat itu boleh menyebabkan kerosakan pada pemantauan imun tempatan. Tacrolimus digunakan untuk mencegah pelepasan pemindahan dalam pemindahan buah pinggang, jantung, hati gen lain spesies yang sama. Perlu digunakan dalam kombinasi dengan kortikosteroid.

tacrolimus juga digunakan untuk merawat penyakit Crohn dengan lubang dan ekzema alahan.

Farmakokinetik

penyerapan

Kepekatan plasma antara tidak dikesan hingga kurang daripada 20 nanogam/ml (pada orang dewasa, kebanyakannya kurang daripada 5 nanogam/ml). Tetapi pada kanak-kanak kecil menggunakan salap 0.1% sekali sahaja untuk merawat ekzema kronik, kepekatan serum yang tinggi (24 nanogam/ml). Kelahiran kurang daripada 0.5%.

Metabolisme

Tacrolimus memetabolismekan dengan sangat kuat dalam hati dan saluran gastrousus melalui sistem enzim oksidase, pertama sekali sistem Cytochrom P450 (CYP3A4) membentuk 8 metabolit (metabolit utama ialah 31-Demethyl tacrolimus, yang serupa dengan Tacrolimus in vitro).

Penghapusan

kurang daripada 1% dos dikumuhkan secara utuh melalui air kencing. Pelepasan terutamanya ke dalam hempedu dalam bentuk hidroksilasi. Separuh hayat dihapuskan dari 21 hingga 61 jam pada sukarelawan yang sihat.

Berhati-hati apabila digunakan

Pesakit dengan organ ekzema selalunya terdedah kepada jangkitan kulit. Sekiranya terdapat jangkitan kulit klinikal, risiko dan faedah penggunaan salap Tacrolimus harus dipertimbangkan.

Walaupun hubungan sebab akibat belum diwujudkan, beberapa kes yang jarang berlaku mungkin mengalami penyakit malignan termasuk penyakit malignan pada kulit dan limfa yang telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan salap Tacrolimus. Semasa penggunaan salap Tacrolimus, pendedahan kulit harus dihadkan kepada cahaya semula jadi atau cahaya buatan. Jangan gunakan salap Tacrolimus untuk kulit yang rosak kerana ia berkemungkinan meningkatkan penyerapan tacrolimus ke dalam sistem. Contohnya: Sindrom Netherton, sisik ikan, kemerahan badan atau sisa cantuman kulit (Graft Versus Host). Jangan sapu dalam mulut. Terdapat laporan mengenai peningkatan kepekatan darah selepas mengambil salap Tacrolimus untuk kes di atas.

Jika tiada tanda, gejala ekzema tidak bertambah baik, jadi rejimen rawatan harus dipertimbangkan. Keselamatan dan keberkesanan salap Tacrolimus digunakan di tempat kejadian pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Elakkan salap Tacrolimus terkena mata dan mukosa. Sekiranya ubat itu melekat pada mata dan mukosa, perlu membersihkan dan mencuci dengan air. Jangan berikan Tacrolimus untuk merawat penyakit kulit.

Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan jentera

tidak menjejaskan keupayaan memandu dan mengendalikan jentera.

Menggunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan menyusu

Menggunakan ubat untuk wanita hamil: tacrolimus boleh masuk ke dalam plasenta dan mencapai kepekatan plasenta 4 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma. Terdapat laporan mengenai kalium darah tinggi dan kegagalan buah pinggang pada bayi baru lahir. Perlu dipertimbangkan apabila menggunakan dadah.

Menggunakan dadah dalam wanita menyusu: tacrolimus boleh pergi ke susu ibu. Kontraindikasi untuk menyusu apabila menggunakan tacrolimus.

Ubat interaktif

Ubat yang menjejaskan enzim air kencing hati

Oleh kerana Tacrolimus terutamanya diubah dengan isenzim Cytochrom P450, Cytochrom P450, Tacrolimus harus menggunakan ubat-ubatan yang disebutkan di atas secara serentak yang memerlukan pemantauan kepekatan Tacrolimus dalam seluruh darah untuk melaraskan dos Tacrolimus agar sepadan. Ubat berikut telah dilaporkan boleh meningkatkan atau mengurangkan kepekatan Tacrolimus dalam darah:

Ubat boleh meningkatkan kepekatan Tacrolimus dalam darah

aluminium hidroksid-magnesi hidroksid; Bromocriptin; Kloramfenikol; cimetidin; Cisaprid; Clarithromycin; Lotrimazol; Itraconazole; ketokonazol; Lanzoprazole; methylprednisolon; metoclopramid; nefazodon; nicardipin; nifedipin; Omeprazole; Troleandomycin; Verapamil; Vorikonazol; Perencat enzim protease HIV.

Dadah boleh mengurangkan kepekatan Tacrolimus dalam darah

karbamazepin; Caspofungin; fenobarbital; fenitoin; Rifabutin; Rifampin; Sirolimus; Pokok betina (John's: Hypericum Perforatum).

Perlu menggunakan tacrolimus dengan berhati-hati pada orang yang menggunakan ubat anti-Retrovirus Retrovirus yang boleh dimetabolismekan oleh enzim CYP3A (cth. nelfinavir, ritonavir).

Ubat yang diubah suai oleh enzim air kencing hati: penggunaan serentak tacrolimus dengan fenitoin boleh meningkatkan tahap fenitoin dalam plasma. Inhibitor imunologi: Sangat berhati-hati apabila menggunakan terapi imunosupresif gabungan. Pengesyoran tidak boleh digabungkan untuk menggunakan Tacrolimus dan Sirolimus.

Racun dengan buah pinggang (seperti antibiotik aminoglycoside, amphotericin b, cisplatin, ganciclovir, cyclosporin): Disebabkan oleh keupayaan daya untuk melemahkan fungsi buah pinggang, perlu berhati-hati apabila diselaraskan.

Diuretik kalium. Boleh meningkatkan kalium serius, jadi ia adalah perlu untuk mengelakkan koordinasi.

Vaksin: Perlu diperhatikan keupayaan sistem imun badan untuk menggunakan Tacrolimus untuk mengurangkan tindak balas terhadap vaksin. Adalah disyorkan untuk mengelakkan vaksinasi seperti vaksin campak, beguk, rubella, vaksin polio, BCG, demam kuning, tytrophy ty21A.

ibuprofen apabila digabungkan dengan Tacrolimus telah menyebabkan kegagalan buah pinggang dalam 2 pemindahan hati.

Metronidazole boleh meningkatkan 2 kali ganda kepekatan darah siklosporin dan tacrolimus, jadi ia meningkatkan tahap kreatinin darah dalam kedua-dua kes.