Immulimus 0,03% Medisun behandelt matig of ernstig allergisch eczeem (10g)

ATC-code: d11ah01

tacrolimus is een macrolide (macrolactam) gewonnen uit streptomyces tsukubaensis, heeft een sterk immunosuppressief effect zoals cyclosporine in termen van farmacologisch maar niet gerelateerd aan de structuur; Het medicijn heeft ook antibacteriële activiteit, maar zeer beperkt. Het exacte mechanisme van de immunosuppressieve effecten van Tacrolimus is niet goed bekend.

tacrolimus heeft het effect dat het de T-lymfocyten van T-cellen remt door de productie van interleukine-2 te remmen. Tacrolimus remt 100 keer sterker dan cyclosporine en dezelfde dosis. Er is aangetoond dat Tacrolimus de activering van T-lymfocyten remt door verbinding te maken met een intracellulair eiwit, FKBP-12. Tacrolimus-FKBP-12-complex, calciumion, calcium en calcineurine worden aangemaakt en remmen de fosfatase-activiteit van calcineurine en hebben daarom het vermogen om fosforylatiereductie en transfusie van T-cellen van T-cellen (NF-AT) te voorkomen, een ingrediënt van cellulaire cellen door de vorming van lymfocyten. Interleukine-2, gamma-interferon). Tacrolimus remt ook de transcriptie van genen met il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF en TNF-A, al deze genen zijn betrokken bij het actieve proces in de beginfase van T. Bovendien hebben mensen bewezen dat Tacrolimus het vermogen heeft om de afgifte van tussenproducten, alkaliën en alkaliën, te remmen die zijn gevormd door de huid van de huid. hoog voor IgE op langerhanscellen. Hoewel Tacrolimus niet giftig is voor het gen en geen directe wisselwerking heeft met DNA, kan het medicijn schade aan de lokale immuunmonitoring veroorzaken. Tacrolimus wordt gebruikt om de afvoer van transplantatie bij niertransplantatie, hart- en lever- en andere genen van dezelfde soort te voorkomen. Moet gebruikt worden in combinatie met corticosteroïden.

tacrolimus wordt ook gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Crohn met gaatjes en allergisch eczeem.

Farmacokinetiek

absorptie

Plasmaconcentraties variërend van niet gedetecteerd tot minder dan 20 nanogam/ml (bij volwassenen meestal minder dan 5 nanogam/ml). Maar bij jonge kinderen wordt 0,1% zalf slechts één keer aangebracht om chronisch eczeem te behandelen, hoge serumconcentratie (24 nanogam/ml). Geboorte van minder dan 0,5%.

Metabolisme

Tacrolimus wordt zeer sterk gemetaboliseerd in de lever en het maag-darmkanaal via het enzymsysteem van oxidase. Allereerst vormt het Cytochrom P450-systeem (CYP3A4) 8 metabolieten (de belangrijkste metaboliet is 31-demethyltacrolimus, vergelijkbaar met Tacrolimus in vitro).

Eliminatie

minder dan 1% van de dosis wordt intact via de urine uitgescheiden. De emissies komen voornamelijk in de gal terecht in de vorm van hydroxylatie. Halfwaardetijd geëlimineerd van 21 tot 61 uur bij gezonde vrijwilligers.

Wees voorzichtig bij gebruik

Patiënten met eczeemorganen zijn vaak vatbaar voor huidinfecties. Als er sprake is van een klinische huidinfectie, moeten de risico's en voordelen van het gebruik van Tacrolimus zalf worden overwogen.

Hoewel het causale verband niet is vastgesteld, kunnen in enkele zeldzame gevallen kwaadaardige ziekten optreden, waaronder kwaadaardige ziekten van de huid en lymfeklieren, die zijn gemeld bij patiënten die Tacrolimus-zalf gebruiken. Tijdens het gebruik van Tacrolimus zalf moet de blootstelling van de huid beperkt worden tot natuurlijk licht of kunstlicht. Gebruik Tacrolimuszalf niet voor een beschadigde huid, omdat dit waarschijnlijk de opname van tacrolimus in het systeem zal verhogen. Bijvoorbeeld: Netherton-syndroom, vissenschubben, roodheid van het lichaam of afval van huidtransplantaten (Graft Versus Host). Niet in de mond aanbrengen. Er zijn meldingen geweest van een verhoogde bloedconcentratie na inname van Tacrolimuszalf voor de bovengenoemde gevallen.

Als er geen teken is, zijn de symptomen van het eczeem niet verbeterd, dus moeten de behandelingsregimes worden overwogen. De veiligheid en effectiviteit van Tacrolimus zalf wordt ter plekke gebruikt bij kinderen jonger dan 2 jaar.

Vermijd dat de Tacrolimus zalf in contact komt met de ogen en slijmvliezen. Als het medicijn aan de ogen en het slijmvlies blijft plakken, is het noodzakelijk om schoon te maken en te wassen met water. Geef Tacrolimus niet om huidziekten te behandelen.

Het effect van geneesmiddelen op de rijvaardigheid en het bedienen van machines

heeft geen invloed op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.

Geneesmiddelen gebruiken bij vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Geneesmiddelen gebruiken bij zwangere vrouwen: tacrolimus kan de placenta binnendringen en daar een concentratie van de placenta bereiken die 4 keer hoger is dan de plasmaconcentratie. Er zijn meldingen geweest van hoog kaliumgehalte in het bloed en nierfalen bij pasgeborenen. Moet u overwegen bij het gebruik van het medicijn.

Medicijnen gebruiken bij vrouwen die borstvoeding geven: tacrolimus kan in de moedermelk terechtkomen. Contra-indicaties voor het geven van borstvoeding bij gebruik van tacrolimus.

Interactief medicijn

Medicijnen die de urine-enzymen van de lever beïnvloeden

Omdat Tacrolimus voornamelijk wordt getransformeerd met het isenzym Cytochrom P450, Cytochrom P450, moet Tacrolimus tegelijkertijd de hierboven genoemde geneesmiddelen gebruiken, waarbij monitoring van de Tacrolimus-concentratie in het volbloed nodig is om de dosis Tacrolimus hierop aan te passen. Van de volgende geneesmiddelen is gemeld dat ze de concentratie van Tacrolimus in het bloed kunnen verhogen of verlagen:

Medicijnen kunnen de concentratie Tacrolimus in het bloed verhogen

aluminiumhydroxyde-magnesihydroxyde; Bromocriptine; Chlooramfenicol; cimetidine; Cisaprid; Claritromycine; Lotrimazol; Itraconazol; ketoconazol; Lanzoprazol; methylprednisolon; metoclopramide; nefazodon; nicardipine; nifedipine; Omeprazol; Troleandomycine; Verapamil; Voriconazol; HIV-protease-enzymremmers.

Geneesmiddelen kunnen de concentratie van Tacrolimus in het bloed verlagen

carbamazepine; Caspofungine; fenobarbital; fenytoïne; Rifabutine; Rifampicine; Sirolimus; De vrouwelijke boom (John's: Hypericum Perforatum).

We moeten tacrolimus met voorzichtigheid gebruiken bij mensen die Retrovirus-antiretrovirusgeneesmiddelen gebruiken die kunnen worden gemetaboliseerd door CYP3A-enzymen (bijv. nelfinavir, ritonavir).

Geneesmiddelen die zijn gemodificeerd door de urine-enzymen van de lever: gelijktijdig gebruik van tacrolimus en fenytoïne kan de concentratie fenytoïne in het plasma verhogen. Immunologische remmers: Zeer voorzichtig bij gebruik van gecombineerde immunosuppressieve therapie. De aanbeveling mag niet worden gecombineerd om Tacrolimus en Sirolimus te gebruiken.

Gif met nieren (zoals aminoglycoside-antibiotica, amfotericine b, cisplatine, ganciclovir, cyclosporine): vanwege het vermogen van de kracht om de nierfunctie te verzwakken, moet voorzichtig zijn bij coördinatie.

Kaliumdiuretica. Kan het kalium ernstig verhogen, dus het is noodzakelijk om coördinatie te vermijden.

Vaccins: Er moet op worden gewezen dat het vermogen van het immuunsysteem van het lichaam om Tacrolimus te gebruiken afneemt als reactie op vaccins. Het wordt aanbevolen om vaccinaties zoals mazelenvaccins, bof, rubella, poliovaccins, BCG, gele koorts, tytrofie ty21A te vermijden.

Ibuprofen heeft in combinatie met Tacrolimus nierfalen veroorzaakt bij 2 levertransplantaties.

Metronidazol kan de bloedconcentratie van cyclosporine en tacrolimus tweemaal verhogen, waardoor het in beide gevallen de creatininespiegels in het bloed verhoogt.