Immulimus 0,03% Medisun leczy umiarkowaną lub ciężką egzemę alergiczną (10g)

Kod ATC: d11ah01

takrolimus jest makrolidem (makrolaktamem) ekstrahowanym ze streptomyces tsukubaensis, ma silne działanie immunosupresyjne, podobnie jak cyklosporyna, pod względem farmakologicznym, ale niezwiązanym ze strukturą; Lek ma również działanie przeciwbakteryjne, ale bardzo ograniczone. Dokładny mechanizm immunosupresyjnego działania takrolimusu nie jest dobrze poznany.

takrolimus hamuje limfocyty T limfocytów T poprzez hamowanie wytwarzania interleukiny-2. Takrolimus hamuje 100 razy silniej niż cyklosporyna i w tej samej dawce. Wykazano, że takrolimus hamuje aktywację limfocytów T poprzez połączenie białka wewnątrzkomórkowego FKBP-12. Tworzą się kompleks takrolimus-FKBP-12, jon wapnia, wapń i kalcyneuryna, które hamują aktywność fosfatazy kalcyneuryny i dlatego mają zdolność zapobiegania zmniejszeniu fosforylacji i aktywowaniu transfuzji limfocytów T (NF-AT), składnika komórek komórkowych poprzez wytwarzanie limfocytów. interleukina-2, interferon gamma). Takrolimus hamuje także transkrypcję genów il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF i TNF-A, wszystkie te geny biorą udział w aktywnym procesie w początkowej fazie T. Ponadto ludzie udowodnili, że takrolimus ma zdolność hamowania uwalniania substancji pośrednich, które powstają ze skóry, zasad i zasad. wysoki poziom IgE na komórkach Langerhansa. Chociaż takrolimus nie jest toksyczny dla genu i nie oddziałuje bezpośrednio z DNA, lek może powodować uszkodzenie lokalnego monitorowania odporności. Takrolimus stosuje się w celu zapobiegania zwolnieniu po przeszczepieniu nerek, serca, wątroby i innych genów tego samego gatunku. Należy stosować w połączeniu z kortykosteroidami.

takrolimus stosuje się także w leczeniu choroby Leśniowskiego-Crohna z dziurami i wyprysku alergicznego.

Farmakokinetyka

wchłanianie

Stężenia w osoczu wahają się od niewykrytych do mniejszych niż 20 nanogamów/ml (u dorosłych najczęściej poniżej 5 nanogamów/ml). Natomiast u małych dzieci zastosowanie maści 0,1% tylko raz w leczeniu przewlekłego wyprysku powoduje wysokie stężenie w surowicy (24 nanogam/ml). Urodzenie poniżej 0,5%.

Metabolizm

Takrolimus jest metabolizowany bardzo silnie w wątrobie i przewodzie pokarmowym poprzez układ enzymatyczny oksydazy, przede wszystkim układ Cytochrom P450 (CYP3A4) tworzy 8 metabolitów (głównym metabolitem jest 31-demetylotakrolimus, który jest podobny do takrolimusu in vitro).

Eliminacja

mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Emisje dostają się głównie do żółci w postaci hydroksylacji. Okres półtrwania wyeliminowany z 21 do 61 godzin u zdrowych ochotników.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

Pacjenci z wypryskami narządów są często podatni na infekcje skóry. W przypadku klinicznego zakażenia skóry należy rozważyć ryzyko i korzyści stosowania maści z takrolimusem.

Chociaż związek przyczynowy nie został ustalony, w niektórych rzadkich przypadkach mogą wystąpić choroby nowotworowe, w tym złośliwe choroby skóry i naczyń chłonnych, które zgłaszano u pacjentów stosujących maść z takrolimusem. Podczas stosowania maści Takrolimus ekspozycję skóry należy ograniczyć do światła naturalnego lub sztucznego. Nie stosować maści Tacrolimus na uszkodzoną skórę, ponieważ może to zwiększyć wchłanianie takrolimusu do ustroju. Na przykład: zespół Nethertona, rybie łuski, zaczerwienienie ciała lub odpady przeszczepu skóry (przeszczep przeciwko gospodarzowi). Nie stosować w jamie ustnej. Istnieją doniesienia o zwiększeniu stężenia leku we krwi po zastosowaniu maści z takrolimusem w powyższych przypadkach.

Jeśli nie ma żadnych objawów, objawy wyprysku nie ustępują, dlatego należy rozważyć schemat leczenia. Bezpieczeństwo i skuteczność maści Takrolimus stosowany jest miejscowo u dzieci poniżej 2. roku życia.

Unikać kontaktu maści Takrolimus z oczami i błonami śluzowymi. Jeśli lek przyklei się do oczu i błon śluzowych, należy je oczyścić i przemyć wodą. Nie należy stosować takrolimusu w leczeniu chorób skóry.

Wpływ leków na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie leków u kobiet w ciąży i laktacji

Stosowanie leków u kobiet w ciąży: takrolimus może przenikać przez łożysko i osiągać w łożysku stężenie 4 razy większe niż stężenie w osoczu. Istnieją doniesienia o występowaniu wysokiego stężenia potasu we krwi i niewydolności nerek u noworodków. Należy wziąć to pod uwagę podczas stosowania leku.

Stosowanie leków u kobiet karmiących piersią: takrolimus może przenikać do mleka matki. Przeciwwskazania do karmienia piersią podczas stosowania takrolimusu.

Lek interaktywny

Leki wpływające na enzymy wątrobowe w moczu

Ponieważ takrolimus jest przekształcany głównie przez ienzym cytochromu P450, Cytochrom P450, takrolimus powinien jednocześnie stosować wyżej wymienione leki, które wymagają monitorowania stężenia takrolimusu w pełnej krwi w celu dostosowania dawki takrolimusu. Zgłaszano, że następujące leki mogą zwiększać lub zmniejszać stężenie takrolimusu we krwi:

Leki mogą zwiększać stężenie takrolimusu we krwi

hydroksyd-magnezy glinu; bromokryptyna; chloramfenikol; cymetydyna; cyzapryd; klarytromycyna; Lotrimazol; itrakonazol; ketokonazol; Lanzoprazol; metyloprednizolon; metoklopramid; nefazodon; nikardypina; nifedypina; omeprazol; troleandomycyna; werapamil; worykonazol; Inhibitory enzymów proteazy HIV.

Leki mogą zmniejszać stężenie takrolimusu we krwi

karbamazepina; kaspofungina; fenobarbital; fenytoina; ryfabutyna; ryfampina; syrolimus; Drzewo żeńskie (John's: Hypericum perforatum).

Należy zachować ostrożność stosując takrolimus u osób stosujących leki przeciwretrowirusowe retrowirusowe, które mogą być metabolizowane przez enzymy CYP3A (np. nelfinawir, rytonawir).

Leki modyfikowane przez enzymy wątrobowe zawarte w moczu: jednoczesne stosowanie takrolimusu z fenytoiną może zwiększać stężenie fenytoiny w osoczu. Inhibitory immunologiczne: Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania skojarzonej terapii immunosupresyjnej. Nie należy łączyć zaleceń dotyczących stosowania takrolimusu i syrolimusu.

Zatrucie nerek (takie jak antybiotyki aminoglikozydowe, amfoterycyna b, cisplatyna, gancyklowir, cyklosporyna): Ze względu na zdolność siły do ​​osłabiania funkcji nerek, należy zachować ostrożność podczas koordynacji.

Leki moczopędne potasowe. Może poważnie zwiększyć poziom potasu, dlatego należy unikać koordynacji.

Szczepionki: Należy zauważyć, że zdolność układu odpornościowego organizmu do stosowania takrolimusu zmniejsza się w odpowiedzi na szczepionki. Zaleca się unikanie szczepień takich jak szczepionki przeciwko odrze, śwince, różyczce, polio, BCG, żółtej febrze, tytrofii ty21A.

ibuprofen w skojarzeniu z takrolimusem spowodował niewydolność nerek w 2 przeszczepach wątroby.

Metronidazol może zwiększać dwukrotnie stężenie cyklosporyny i takrolimusu we krwi, zatem w obu przypadkach zwiększa poziom kreatyniny we krwi.