Immulimus 0,03% Medisun trata o eczema alérgico moderado ou grave (10g)

Código ATC: d11ah01

tacrolimus é um macrolídeo (macrolactama) extraído de streptomyces tsukubaensis, tem forte efeito imunossupressor como a ciclosporina em termos farmacológicos, mas não relacionado à estrutura; A droga também tem atividade antibacteriana, mas muito limitada. O mecanismo exato dos efeitos imunossupressores do Tacrolimus não é bem conhecido.

o tacrolimus tem o efeito de inibir os linfócitos T das células T através da inibição da produção de interleucina-2. O tacrolimus inibe 100 vezes mais forte que a ciclosporina e na mesma dose. Foi demonstrado que o Tacrolimus inibe a ativação dos linfócitos T ao conectar uma proteína intracelular, FKBP-12. Complexo tacrolimus-FKBP-12, íon cálcio, cálcio e calcineurina são criados e inibem a atividade da fosfatase da calcineurina e, portanto, têm a capacidade de prevenir a redução da fosforilação e a transfusão de células T de células T (NF-AT) ativadas, um ingrediente das células celulares através da geração de linfócitos. Interleucina-2, interferon gama). O tacrolimus também inibe a transcrição de genes com il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF e TNF-A, todos esses genes envolvidos no processo ativo na fase inicial de T. Além disso, as pessoas provaram que o tacrolimus tem a capacidade de inibir a liberação de substâncias intermediárias que foram formadas a partir da pele da pele, álcalis e álcalis. alto para IgE em células de Langerhans. Embora o Tacrolimus não seja tóxico para o gene e não interaja diretamente com o DNA, o medicamento pode causar danos ao monitoramento imunológico local. Tacrolimus é usado para prevenir a descarga de transplantes em transplantes de rim, coração, fígado e outros genes da mesma espécie. Precisa usar em combinação com corticosteróides.

o tacrolimus também é usado para tratar a doença de Crohn com buracos e eczema alérgico.

Farmacocinética

absorção

Concentrações plasmáticas que variam de não detectadas a menos de 20 nanogam/ml (em adultos, a maioria é inferior a 5 nanogam/ml). Mas em crianças pequenas, aplicar pomada a 0,1% apenas uma vez para tratar eczema crônico, concentração sérica elevada (24 nanogam/ml). Nascimento de menos de 0,5%.

Metabolismo

O tacrolimus é metabolizado muito fortemente no fígado e no trato gastrointestinal através do sistema enzimático da oxidase, em primeiro lugar o sistema Citocromo P450 (CYP3A4) forma 8 metabólitos (o principal metabólito é o 31-Demetil tacrolimus, que é semelhante ao Tacrolimus in vitro).

Eliminação

menos de 1% da dose é excretada intacta pela urina. As emissões são principalmente para a bile na forma de hidroxilação. A meia-vida foi eliminada de 21 para 61 horas em voluntários saudáveis.

Seja cauteloso ao usar

Pacientes com eczema nos órgãos são frequentemente suscetíveis a infecções de pele. Se houver uma infecção clínica da pele, os riscos e benefícios do uso da pomada de Tacrolimus devem ser considerados.

Embora a relação causal não tenha sido estabelecida, alguns casos raros podem apresentar doenças malignas, incluindo doenças malignas da pele e linfáticas que foram relatadas em pacientes em uso de pomada de Tacrolimus. Durante o uso da pomada de Tacrolimus, a exposição da pele deve ser limitada à luz natural ou artificial. Não use pomada de tacrolimus para pele danificada porque é provável que aumente a absorção de tacrolimus no sistema. Por exemplo: síndrome de Netherton, escamas de peixe, vermelhidão corporal ou resíduos de enxerto de pele (Enxerto Versus Hospedeiro). Não aplique na boca. Houve relatos de aumento da concentração sanguínea após tomar pomada de Tacrolimus nos casos acima.

Se não houver sinal, os sintomas do eczema não melhoram, portanto os regimes de tratamento devem ser considerados. A segurança e eficácia da pomada de Tacrolimus é usada no local em crianças menores de 2 anos.

Evite a pomada de Tacrolimus em contato com os olhos e mucosas. Se o medicamento aderir aos olhos e às mucosas, é necessário limpar e lavar com água. Não administre Tacrolimus para tratar doenças de pele.

O efeito das drogas ao dirigir e operar máquinas

não afeta a capacidade de dirigir e operar máquinas.

Uso de medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Uso de medicamentos em mulheres grávidas: o tacrolimus pode entrar na placenta e atingir a concentração da placenta 4 vezes maior que a concentração plasmática. Houve relatos de níveis elevados de potássio no sangue e insuficiência renal em recém-nascidos. Precisa considerar ao usar o medicamento.

Uso de medicamentos em mulheres que amamentam: o tacrolimus pode passar para o leite materno. Contra-indicações para amamentação ao usar tacrolimus.

Medicamento interativo

Medicamentos que afetam as enzimas urinárias do fígado

Como o tacrolimus é transformado principalmente com a isenzima do citocromo P450, o citocromo P450, o tacrolimus deve usar simultaneamente os medicamentos mencionados acima que requerem monitoramento da concentração de tacrolimus no sangue total para ajustar a dose de tacrolimus para corresponder. Foi relatado que os seguintes medicamentos podem aumentar ou diminuir a concentração de Tacrolimus no sangue:

Os medicamentos podem aumentar a concentração de Tacrolimus no sangue

hidróxido de alumínio-hidróxido de magnésio; Bromocriptina; Cloranfenicol; cimetidina; Cisaprida; Claritromicina; Lotrimazol; Itraconazol; cetoconazol; Lanzoprazol; metilprednisolona; metoclopramida; nefazodona; nicardipina; nifedipina; Omeprazol; Troleandomicina; Verapamil; Voriconazol; Inibidores da enzima protease do HIV.

Os medicamentos podem reduzir a concentração de Tacrolimus no sangue

carbamazepina; Caspofungina; fenobarbital; fenitoína; Rifabutina; Rifampicina; Sirolimo; A árvore feminina (John's: Hypericum Perforatum).

É necessário usar o tacrolimus com cautela em pessoas que usam medicamentos anti-retrovírus retrovírus que podem ser metabolizados pelas enzimas CYP3A (por exemplo, nelfinavir, ritonavir).

Medicamentos modificados pelas enzimas urinárias do fígado: o uso simultâneo de tacrolimus com fenitoína pode aumentar o nível de fenitoína no plasma. Inibidores imunológicos: Muito cauteloso ao usar terapia imunossupressora combinada. A recomendação não deve ser combinada para uso de Tacrolimus e Sirolimus.

Veneno com rins (como antibióticos aminoglicosídeos, anfotericina B, cisplatina, ganciclovir, ciclosporina): Devido à capacidade da força de enfraquecer a função renal, é necessário ter cuidado quando coordenado.

Diuréticos de potássio. Pode aumentar gravemente o potássio, por isso é necessário evitar a coordenação.

Vacinas: Deve-se observar que a capacidade do sistema imunológico do corpo de usar o Tacrolimus diminui em resposta às vacinas. Recomenda-se evitar vacinas como sarampo, caxumba, rubéola, vacinas contra poliomielite, BCG, febre amarela, titrofia ty21A.

O ibuprofeno quando combinado com Tacrolimus causou insuficiência renal em 2 transplantes de fígado.

O metronidazol pode aumentar 2 vezes a concentração sanguínea de ciclosporina e tacrolimus, aumentando assim os níveis de creatinina sanguínea em ambos os casos.