Immulimus 0,03% Medisun tratează eczemele alergice moderate sau severe (10g)

Cod ATC: d11ah01

tacrolimus este o macrolidă (macrolactamă) extrasă din streptomyces tsukubaensis, are un efect imunosupresor puternic ca ciclosporina din punct de vedere farmacologic dar fără legătură cu structura; Medicamentul are, de asemenea, activitate antibacteriană, dar foarte limitată. Mecanismul exact al efectelor imunosupresoare ale Tacrolimus nu este bine cunoscut.

tacrolimus are efectul de a inhiba limfocitele T celulelor T prin inhibarea producției de interleukină-2. Tacrolimusul inhibă de 100 de ori mai puternic decât ciclosporina și în aceeași doză. S-a demonstrat că Tacrolimus inhibă activarea limfocitelor T prin conectarea unei proteine ​​intracelulare, FKBP-12. Complexul Tacrolimus-FKBP-12, ionii de calciu, calciul și calcineurina sunt create și inhibată activitatea fosfatazei calcineurinei și, prin urmare, are capacitatea de a preveni reducerea fosforilării și transfuzia celulelor T ale celulelor T (NF-AT) activate, un ingredient al celulelor celulare prin generarea de limfocite. interleukina-2, interferon gama). Tacrolimus inhibă, de asemenea, transcrierea genelor cu il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF și TNF-A, toate aceste gene implicate în procesul activ în stadiul inițial al T. În plus, oamenii au dovedit că Tacrolimus are capacitatea de a inhiba eliberarea de substanțe intermediare care s-au format din pielea pielii, alcaline și alcaline. ridicat pentru IgE pe celulele Langerhans. În timp ce Tacrolimus nu este toxic pentru genă și nu interacționează direct cu ADN-ul, medicamentul poate provoca leziuni monitorizării imune locale. Tacrolimus este utilizat pentru a preveni descărcarea transplantului în transplantul de rinichi, inimă, ficat și alte gene din aceeași specie. Trebuie utilizat în combinație cu corticosteroizi.

tacrolimus este, de asemenea, utilizat pentru a trata boala Crohn cu găuri și eczeme alergice.

Farmacocinetica

absorbția

Concentrații plasmatice variind de la nedetectat la mai puțin de 20 nanogam/ml (la adulți, majoritatea mai puțin de 5 nanogam/ml). Dar la copiii mici se aplică unguent 0,1% o singură dată pentru a trata eczemele cronice, concentrație seric ridicată (24 nanogam/ml). Naștere mai mică de 0,5%.

Metabolism

Tacrolimus se metabolizează foarte puternic în ficat și tractul gastrointestinal prin sistemul enzimatic al oxidazei, în primul rând sistemul Cytochrom P450 (CYP3A4) formează 8 metaboliți (principalul metabolit este 31-Demetil tacrolimus, care este similar cu Tacrolimus in vitro).

Eliminare

mai puțin de 1% din doză este excretată intact prin urină. Emisiile sunt în principal în bilă sub formă de hidroxilare. Viața de înjumătățire eliminată de la 21 la 61 de ore la voluntari sănătoși.

Fiți precauți atunci când utilizați

Pacienții cu organe de eczemă sunt adesea sensibili la infecții ale pielii. Dacă există o infecție clinică a pielii, trebuie luate în considerare riscul și beneficiile utilizării unguentului Tacrolimus.

Deși relația cauzală nu a fost stabilită, unele cazuri rare pot prezenta boli maligne, inclusiv boli maligne ale pielii și limfelor care au fost raportate la pacienții care utilizează unguent Tacrolimus. În timpul utilizării unguentului Tacrolimus, expunerea pielii trebuie limitată la lumina naturală sau la lumină artificială. Nu utilizați unguent Tacrolimus pentru pielea deteriorată, deoarece este probabil să crească absorbția tacrolimusului în sistem. De exemplu: sindromul Netherton, solzi de pește, roșeață a corpului sau deșeuri de grefă de piele (Graft Versus Host). Nu aplicați în gură. Au existat raportări privind creșterea concentrației sanguine după administrarea unguentului de Tacrolimus pentru cazurile de mai sus.

Dacă nu există niciun semn, simptomele eczemei ​​nu se ameliorează, așa că trebuie luate în considerare regimurile de tratament. Siguranța și eficacitatea unguentului Tacrolimus este utilizat pe loc la copiii sub 2 ani.

Evitați unguentul Tacrolimus în contact cu ochii și mucoasa. Dacă medicamentul se lipește de ochi și mucoasă, este necesar să se curețe și să se spele cu apă. Nu administrați Tacrolimus pentru tratarea bolilor de piele.

Efectul medicamentelor asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Utilizarea medicamentelor pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea medicamentelor la femeile însărcinate: tacrolimus poate intra în placentă și atinge concentrația placentei de 4 ori mai mare decât concentrația plasmatică. Au existat raportări privind potasiul în sânge și insuficiență renală la nou-născuți. Trebuie luat în considerare atunci când utilizați medicamentul.

Utilizarea medicamentelor la femeile care alăptează: tacrolimus poate merge la laptele matern. Contraindicații pentru alăptare la utilizarea tacrolimus.

Medicament interactiv

Medicamente care afectează enzimele urinare ale ficatului

Deoarece Tacrolimus este transformat în principal cu enzima Cytochrom P450, Cytochrom P450, Tacrolimus ar trebui să utilizeze simultan medicamentele menționate mai sus care necesită monitorizarea concentrației de Tacrolimus în sângele total pentru a ajusta doza de Tacrolimus pentru a se potrivi. Au fost raportate următoarele medicamente care pot crește sau scădea concentrația de tacrolimus în sânge:

Medicamentele pot crește concentrația de tacrolimus în sânge

hidroxid de aluminiu-magnezi hidroxid; Bromocriptină; cloramfenicol; cimetidină; Cisaprid; claritromicină; Lotrimazol; itraconazol; ketoconazol; lanzoprazol; metilprednisolon; metoclopramid; nefazodon; nicardipină; nifedipină; Omeprazol; Troleandomicină; Verapamil; Voriconazol; Inhibitori ai enzimei protează HIV.

Medicamentele pot reduce concentrația de tacrolimus în sânge

carbamazepină; Caspofungin; fenobarbital; fenitoină; Rifabutină; Rifampină; Sirolimus; Arborele femelă (John's: Hypericum Perforatum).

Trebuie să utilizați tacrolimus cu precauție la persoanele care utilizează medicamente anti-retrovirus retrovirus care pot fi metabolizate de enzimele CYP3A (de exemplu, nelfinavir, ritonavir).

Medicamente modificate de către enzimele urinare ale ficatului: utilizarea simultană a tacrolimusului cu fenitoină poate crește nivelul de fenitoină în plasmă. Inhibitori imunologici: Foarte precaut atunci când utilizați terapie imunosupresoare combinată. Recomandarea nu trebuie combinată pentru a utiliza Tacrolimus și Sirolimus.

Otravă cu rinichi (cum ar fi antibiotice aminoglicozide, amfotericina b, cisplatină, ganciclovir, ciclosporină): Datorită capacității forței de a slăbi funcția rinichilor, trebuie să fiți precauți atunci când sunt coordonați.

Diuretice de potasiu. Poate crește potasiul serios, deci este necesar să se evite coordonarea.

Vaccinuri: Trebuie remarcat capacitatea sistemului imunitar al organismului de a utiliza Tacrolimus pentru a scădea ca răspuns la vaccinuri. Se recomandă evitarea vaccinurilor precum vaccinurile împotriva rujeolei, oreionului, rubeolei, vaccinurile antipoliomielitei, BCG, febra galbenă, titrofia ty21A.

ibuprofenul în combinație cu tacrolimus a provocat insuficiență renală în 2 transplanturi hepatice.

Metronidazolul poate crește de 2 ori concentrația sanguină a ciclosporinei și a tacrolimusului, astfel încât crește nivelul creatininei din sânge în ambele cazuri.