Иммулимус 0,03% Medisun лечит аллергическую экзему средней и тяжелой степени (10 г)

Код УВД: d11ah01

такролимус представляет собой макролид (макролактам), выделенный из Streptomyces tsukubaensis, обладает сильным иммунодепрессивным действием, подобно циклоспорину, с точки зрения фармакологического, но не связанного со структурой; Препарат также обладает антибактериальной активностью, но весьма ограниченной. Точный механизм иммуносупрессивного действия такролимуса неизвестен.

Такролимус обладает эффектом ингибирования Т-клеток и Т-лимфоцитов посредством ингибирования продукции интерлейкина-2. Такролимус ингибирует в 100 раз сильнее, чем циклоспорин в той же дозе. Было показано, что такролимус ингибирует активацию Т-лимфоцитов, связывая внутриклеточный белок FKBP-12. Комплекс такролимус-FKBP-12, ион кальция, кальций и кальциневрин создаются и ингибируют фосфатазную активность кальциневрина и, следовательно, обладают способностью предотвращать снижение фосфорилирования и трансфузию активированных Т-клеток Т-клеток (NF-AT), ингредиента клеточных клеток, посредством образования лимфоцитов. Интерлейкин-2, гамма-интерферон). Такролимус также ингибирует транскрипцию генов IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF и TNF-A, причем все эти гены участвуют в активном процессе на начальной стадии Т. Кроме того, людьми доказано, что такролимус обладает способностью ингибировать высвобождение промежуточных веществ, образующихся из кожного покрова, щелочей и щелочей. высокий уровень IgE в клетках Лангерганса. Хотя такролимус не токсичен для гена и не взаимодействует напрямую с ДНК, препарат может нанести ущерб местному иммунному мониторингу. Такролимус применяют для предотвращения отторжения трансплантата при трансплантации почки, сердца, печени и других генов того же вида. Необходимо использовать в сочетании с кортикостероидами.

Такролимус также применяется для лечения болезни Крона с дырками и аллергической экземы.

Фармакокинетика

всасывание

Концентрации в плазме варьируются от не обнаруженных до менее 20 наногам/мл (у взрослых чаще всего менее 5 наногам/мл). Но у детей раннего возраста при лечении хронической экземы применяют 0,1% мазь только однократно, в сыворотке крови высокая концентрация (24 наногам/мл). Рождение менее 0,5%.

Метаболизм

Такролимус очень сильно метаболизируется в печени и желудочно-кишечном тракте через ферментную систему оксидазы, прежде всего систему Цитохрома Р450 (CYP3A4) образует 8 метаболитов (основной метаболит - 31-Деметилтакролимус, который аналогичен такролимусу in vitro).

Элиминация

менее 1% дозы выводится в неизмененном виде через мочу. Выбросы происходят главным образом в желчь в форме гидроксилирования. Период полувыведения сокращен с 21 до 61 часа у здоровых добровольцев.

Будьте осторожны при применении

Пациенты с экземой органов часто подвержены кожным инфекциям. При наличии клинической инфекции кожи следует учитывать риск и пользу применения мази Такролимус.

Хотя причинно-следственная связь не установлена, в некоторых редких случаях могут возникать злокачественные заболевания, включая злокачественные заболевания кожи и лимфы, о которых сообщалось у пациентов, применяющих мазь Такролимус. Во время применения мази Такролимус воздействие на кожу следует ограничить естественным или искусственным освещением. Не используйте мазь такролимуса при поврежденной коже, поскольку это может увеличить абсорбцию такролимуса в организм. Например: синдром Нетертона, рыбья чешуя, покраснение тела или отходы кожного трансплантата (трансплантат против хозяина). Не применять в рот. Имелись сообщения о повышении концентрации в крови после приема мази Такролимус в вышеуказанных случаях.

Если признаков нет, симптомы экземы не улучшаются, поэтому следует рассмотреть схемы лечения. Безопасность и эффективность мази Такролимус применяют на месте у детей до 2 лет.

Избегайте попадания мази Такролимус в глаза и на слизистые оболочки. При попадании препарата в глаза и на слизистую оболочку необходимо очистить и промыть водой. Не назначайте Такролимус для лечения кожных заболеваний.

Влияние препаратов на вождение автомобиля и работу с механизмами

не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Применение препаратов у женщин в период беременности и кормления грудью

Применение препаратов у беременных: такролимус может проникать в плаценту и достигать в плаценте концентрации, в 4 раза превышающей концентрацию в плазме. Сообщалось о повышенном уровне калия в крови и почечной недостаточности у новорожденных. Необходимо учитывать при применении препарата.

Применение препаратов у кормящих женщин: такролимус может попадать в грудное молоко. Противопоказания при грудном вскармливании при применении такролимуса.

Интерактивный препарат

Лекарственные средства, влияющие на ферменты мочи печени

Поскольку такролимус в основном трансформируется изоферментом цитохрома P450, цитохромом P450, такролимус следует одновременно применять с вышеупомянутыми препаратами, которые требуют мониторинга концентрации такролимуса в цельной крови для корректировки дозы такролимуса. Сообщалось, что следующие препараты могут увеличивать или уменьшать концентрацию такролимуса в крови:

Лекарственные препараты могут повышать концентрацию такролимуса в крови

гидроксид алюминия-магнийгидроксид; Бромокриптин; хлорамфеникол; циметидин; Цизаприд; Кларитромицин; Лотримазол; итраконазол; кетоконазол; Ланзопразол; метилпреднизолон; метоклопрамид; нефазодон; никардипин; нифедипин; Омепразол; Тролеандомицин; Верапамил; вориконазол; Ингибиторы фермента протеазы ВИЧ.

Лекарственные препараты могут снижать концентрацию такролимуса в крови

карбамазепин; Каспофунгин; фенобарбитал; фенитоин; Рифабутин; Рифампин; Сиролимус; Женское дерево (Джона: Hypericum Perforatum).

Необходимо с осторожностью применять такролимус людям, принимающим антиретровирусные препараты, которые могут метаболизироваться ферментами CYP3A (например, нелфинавир, ритонавир).

Модифицирующие препараты по ферментам мочи печени: одновременное применение такролимуса с фенитоином может повышать уровень фенитоина в плазме. Иммунологические ингибиторы: очень осторожно применять комбинированную иммуносупрессивную терапию. Рекомендация не должна сочетать использование такролимуса и сиролимуса.

Яды, поражающие почки (такие как антибиотики-аминогликозиды, амфотерицин В, цисплатин, ганцикловир, циклоспорин): из-за способности силового ослабления функции почек необходимо соблюдать осторожность при координации.

Калийные диуретики. Может серьезно повыситься уровень калия, поэтому необходимо избегать координации.

Вакцины: Следует отметить способность иммунной системы организма использовать такролимус для снижения реакции на вакцины. Рекомендуется избегать таких прививок, как вакцины против кори, паротита, краснухи, полиомиелита, БЦЖ, желтой лихорадки, титрофии ty21A.

Ибупрофен в сочетании с такролимусом вызвал почечную недостаточность при двух трансплантациях печени.

Метронидазол может повышать в 2 раза концентрацию в крови циклоспорина и такролимуса, поэтому в обоих случаях он повышает уровень креатинина в крови.