Immulimus %0.03 Medisun orta veya şiddetli alerjik egzamayı tedavi eder (10g)

ATC kodu: d11ah01

takrolimus, streptomyces tsukubaensis'ten ekstrakte edilen bir makroliddir (makrolaktam), farmakolojik açıdan siklosporin gibi güçlü bir immün baskılayıcı etkiye sahip ancak yapıyla ilgisi yoktur; İlaç ayrıca antibakteriyel aktiviteye sahiptir ancak çok sınırlıdır. Takrolimusun bağışıklık sistemini baskılayıcı etkilerinin kesin mekanizması iyi bilinmemektedir.

takrolimus, İnterlökin-2 üretimini inhibe ederek T hücreleri T-lenfositlerini inhibe etme etkisine sahiptir. Takrolimus siklosporinden 100 kat daha güçlü ve aynı dozda inhibe eder. Takrolimusun, hücre içi bir protein olan FKBP-12'yi bağlayarak T lenfositlerinin aktivasyonunu inhibe ettiği gösterilmiştir. Takrolimus-FKBP-12 kompleksi, kalsiyum iyonu, kalsiyum ve kalsinörin, kalsinörinin fosfataz aktivitesini oluşturur ve inhibe eder ve bu nedenle, lenfositlerin üretimi yoluyla hücresel hücrelerin bir bileşeni olan aktive edilmiş T hücrelerinin (NF-AT) T hücrelerinin fosforilasyonunun azalmasını ve transfüzyonunu önleme yeteneğine sahiptir. İnterlökin-2, gama interferon). Takrolimus aynı zamanda il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF ve TNF-A genlerinin transkripsiyonunu da inhibe eder; bu genlerin tümü T'nin başlangıç ​​aşamasında aktif sürece dahil olur. Ayrıca insanlar, Takrolimus'un cilt derisinden oluşan ara maddelerin, alkalilerin ve alkalilerin salınımını engelleme yeteneğine sahip olduğunu kanıtlamıştır. Langerhans hücrelerinde IgE yüksek. Takrolimus gen için toksik olmasa da ve DNA ile doğrudan etkileşime girmese de ilaç, lokal bağışıklık izlemede hasara neden olabilir. Takrolimus, böbrek naklinde, kalpte, karaciğerde aynı türdeki diğer genlerin nakli sırasında akıntının önlenmesi için kullanılır. Kortikosteroidlerle birlikte kullanılması gerekir.

Takrolimus ayrıca delikli Crohn hastalığını ve alerjik egzamayı tedavi etmek için de kullanılır.

Farmakokinetik

emilim

Plazma konsantrasyonları tespit edilmeyen durumdan 20 nanogam/ml'ye (yetişkinlerde çoğu 5 nanogam/ml'den az) kadar değişir. Ancak kronik egzamayı tedavi etmek için %0,1'lik merhemi yalnızca bir kez uygulayan küçük çocuklarda, yüksek serum konsantrasyonu (24 nanogam/ml) görülür. Doğumun %0,5'ten az olması.

Metabolizma

Takrolimus, oksidaz enzim sistemi aracılığıyla karaciğerde ve gastrointestinal sistemde çok güçlü bir şekilde metabolize olur, öncelikle Sitokrom P450 sistemi (CYP3A4) 8 metabolit oluşturur (ana metabolit, in vitro Takrolimus'a benzeyen 31-Demetil takrolimustur).

Eliminasyon

Dozun %1'den azı idrarla bozulmadan atılır. Emisyonlar çoğunlukla hidroksilasyon formunda safraya girer. Sağlıklı gönüllülerde yarı ömür 21 saatten 61 saate çıkarıldı.

Kullanırken dikkatli olun

Egzama organları olan hastalar genellikle cilt enfeksiyonlarına karşı hassastır. Klinik bir cilt enfeksiyonu varsa Takrolimus merhem kullanımının riskleri ve yararları dikkate alınmalıdır.

Nedensel ilişki kurulmamış olsa da, bazı nadir vakalarda Takrolimus merhem kullanan hastalarda bildirilen cilt ve lenfaların malign hastalıkları da dahil olmak üzere malign hastalıklar gelişebilir. Takrolimus merhem kullanımı sırasında cildin maruz kalması doğal ışık veya yapay ışıkla sınırlandırılmalıdır. Takrolimus merhemini hasarlı ciltler için kullanmayın çünkü takrolimusun sistem tarafından emilimini artırma olasılığı yüksektir. Örneğin: Netherton sendromu, balık pulları, vücut kızarıklığı veya deri grefti atığı (Graft Versus Host). Ağzınıza uygulamayın. Yukarıdaki vakalar için Takrolimus merhemi aldıktan sonra kan konsantrasyonunun arttığına dair raporlar olmuştur.

Herhangi bir belirti yoksa egzamanın semptomları düzelmemiştir, bu nedenle tedavi rejimleri dikkate alınmalıdır. Takrolimus merheminin güvenliği ve etkinliği 2 yaşın altındaki çocuklarda yerinde kullanılır.

Takrolimus merheminin gözlere ve mukozaya temasından kaçının. İlacın göze ve mukozaya yapışması durumunda temizlenip su ile yıkanması gerekir. Takrolimus'u cilt hastalıklarını tedavi etmek için vermeyin.

İlaçların araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemez.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlara yönelik ilaç kullanımı

Hamile kadınlarda ilaç kullanımı: takrolimus plasentaya geçerek plazma konsantrasyonunun 4 katı daha yüksek plasenta konsantrasyonuna ulaşabilir. Yenidoğanlarda yüksek kan potasyumu ve böbrek yetmezliğine ilişkin raporlar bulunmaktadır. İlacı kullanırken dikkate alınması gerekir.

Emziren kadınlarda ilaç kullanımı: takrolimus anne sütüne geçebilir. Takrolimus kullanırken emzirmeye kontrendikasyonlar.

İnteraktif ilaç

Karaciğerin idrar enzimlerini etkileyen ilaçlar

Takrolimus esas olarak Sitokrom P450'nin izenzimi olan Sitokrom P450 ile dönüştürüldüğünden, Takrolimus dozunu eşleşecek şekilde ayarlamak için tam kandaki Takrolimus konsantrasyonunun izlenmesini gerektiren yukarıda belirtilen ilaçları eş zamanlı olarak kullanmalıdır. Aşağıdaki ilaçların kandaki Takrolimus konsantrasyonunu artırabileceği veya azaltabileceği rapor edilmiştir:

İlaçlar kandaki Takrolimus konsantrasyonunu artırabilir

alüminyum hidroksid-magnezi hidroksid; Bromokriptin; Kloramfenikol; simetidin; Cisaprid; Klaritromisin; Lotrimazol; Itrakonazol; ketokonazol; Lanzoprazol; metilprednizolon; metoklopramid; nefazodon; nikardipin; nifedipin; Omeprazol; Troleandomisin; Verapamil; Vorikonazol; HIV proteaz enzim inhibitörleri.

İlaçlar kandaki Takrolimus konsantrasyonunu azaltabilir

karbamazepin; Kaspofungin; fenobarbital; fenitoin; Rifabutin; Rifampin; Sirolimus; Dişi ağaç (John's: Hypericum Perforatum).

CYP3A enzimleri tarafından metabolize edilebilen Retrovirüs anti-Retrovirüs ilaçlarını (örn. nelfinavir, ritonavir) kullanan kişilerde takrolimusun dikkatli kullanılması gerekir.

Karaciğerin idrar enzimleri tarafından modifiye edilen ilaçlar: Takrolimusun fenitoin ile eş zamanlı kullanımı plazmadaki fenitoin seviyesini artırabilir. İmmünolojik inhibitörler: Kombine immünsüpresif tedavi kullanılırken çok dikkatli olun. Takrolimus ve Sirolimus'un kullanılması tavsiyesi birleştirilmemelidir.

Böbrek zehirlenmesi (aminoglikozit antibiyotikler, amfoterisin b, sisplatin, gansiklovir, siklosporin gibi): Kuvvetin böbrek fonksiyonunu zayıflatma özelliğinden dolayı koordine edilirken dikkatli olmak gerekir.

Potasyum diüretikleri. Potasyum ciddi oranda artabilir, bu nedenle koordinasyondan kaçınmak gerekir.

Aşılar: Vücudun bağışıklık sisteminin Takrolimus kullanma yeteneğinin aşılara yanıtın azalmasına dikkat edilmesi gerekir. Kızamık aşıları, kabakulak, kızamıkçık, çocuk felci aşıları, BCG, sarı humma, titrofi ty21A gibi aşılardan kaçınılması önerilir.

ibuprofen Takrolimus ile birleştirildiğinde 2 karaciğer naklinde böbrek yetmezliğine neden oldu.

Metronidazol, siklosporin ve takrolimusun kan konsantrasyonunu 2 kat artırabilir, dolayısıyla her iki durumda da kan kreatinin düzeylerini artırır.