Імулімус 0,03% Медісан лікує алергічну екзему середнього та важкого ступеня (10 г)

Код ATC: d11ah01

такролімус — це макролід (макролактам), екстрагований із Streptomyces tsukubaensis, має сильну імуносупресивну дію, подібну до циклоспорину з точки зору фармакології, але не пов’язаної зі структурою; Препарат також має антибактеріальну дію, але дуже обмежену. Точний механізм імуносупресивної дії такролімусу недостатньо відомий.

такролімус має ефект інгібування Т-клітин Т-лімфоцитів через інгібування продукції інтерлейкіну-2. Такролімус пригнічує в 100 разів сильніше, ніж циклоспорин і в тій же дозі. Показано, що такролімус пригнічує активацію Т-лімфоцитів шляхом з'єднання внутрішньоклітинного білка FKBP-12. Комплекс такролімус-FKBP-12, іон кальцію, кальцій і кальциневрин створюють і пригнічують активність фосфатази кальциневрину і, отже, мають здатність запобігати зниженню фосфорилювання та трансфузії Т-клітин активованих Т-клітин (NF-AT), інгредієнта клітинних клітин через утворення лімфоцитів. Інтерлейкін-2, гамма-інтерферон). Такролімус також пригнічує транскрипцію генів IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF і TNF-A, всі ці гени беруть участь в активному процесі на початковій стадії Т. Крім того, люди довели, що Такролімус має здатність пригнічувати вивільнення проміжних речовин, які утворилися з шкіри шкіри, лугів і лугів. високий рівень IgE на клітинах Лангерганса. Хоча Такролімус не є токсичним для генів і не взаємодіє безпосередньо з ДНК, препарат може спричинити пошкодження місцевого імунного моніторингу. Такролімус використовується для запобігання викиду трансплантації при трансплантації нирок, серця, печінки інших генів того ж виду. Необхідно використовувати в комплексі з кортикостероїдами.

такролімус також використовується для лікування хвороби Крона з дірками та алергічної екземи.

Фармакокінетика

всмоктування

Концентрації в плазмі коливаються від невизначених до менше ніж 20 наногам/мл (у дорослих зазвичай менше ніж 5 наногам/мл). Але у дітей раннього віку при одноразовому застосуванні 0,1% мазі для лікування хронічної екземи висока концентрація в сироватці (24 наногам/мл). Народження менше 0,5%.

Обмін речовин

Такролімус дуже інтенсивно метаболізується в печінці та шлунково-кишковому тракті через ферментну систему оксидази, перш за все система цитохрому Р450 (CYP3A4) утворює 8 метаболітів (основним метаболітом є 31-деметил такролімус, подібний до такролімусу in vitro).

Виведення

Менше 1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Викиди відбуваються в основному в жовч у вигляді гідроксилювання. Період напіврозпаду від 21 до 61 години на здорових добровольцях.

Будьте обережні при застосуванні

Пацієнти з екземою органів часто чутливі до шкірних інфекцій. Якщо є клінічна шкірна інфекція, слід враховувати ризик і користь від застосування мазі Такролімус.

Хоча причинно-наслідковий зв'язок не встановлений, у деяких рідкісних випадках можуть виникнути злоякісні захворювання, включаючи злоякісні захворювання шкіри та лімфатичних шляхів, про які повідомлялося у пацієнтів, які застосовували мазь Такролімус. Під час застосування мазі Такролімус слід обмежити вплив на шкіру природного або штучного освітлення. Не використовуйте такролімусову мазь для пошкодженої шкіри, оскільки це може збільшити всмоктування такролімусу в організм. Наприклад: синдром Нетертона, риб'яча луска, почервоніння тіла або відходи трансплантації шкіри (трансплантат проти хазяїна). Не наносити в рот. Були повідомлення про підвищення концентрації в крові після прийому мазі Такролімус у вищевказаних випадках.

Якщо ознак екземи немає, симптоми екземи не зменшуються, тому слід розглянути схеми лікування. Безпека та ефективність мазі Такролімус застосовують на місці у дітей віком до 2 років.

Уникайте контакту такролімусової мазі з очима та слизовими оболонками. Якщо препарат прилипає до очей і слизових оболонок, їх необхідно очистити і промити водою. Не призначайте Такролімус для лікування шкірних захворювань.

Вплив препаратів на керування автомобілем та роботу з механізмами

не впливає на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами.

Застосування ліків жінками під час вагітності та годування груддю

Застосування ліків вагітними: такролімус може проникати в плаценту і досягати концентрації в плаценті, яка в 4 рази перевищує концентрацію в плазмі. Були повідомлення про високий рівень калію в крові та ниркову недостатність у новонароджених. Необхідно враховувати при застосуванні препарату.

Застосування ліків жінками, які годують груддю: такролімус може проникати в грудне молоко. Протипоказання для годування груддю при застосуванні такролімусу.

Інтерактивний препарат

Ліки, що впливають на ферменти сечі печінки

Оскільки такролімус в основному трансформується ізензимом Cytochrom P450 Cytochrom P450, такролімус слід одночасно застосовувати з вищезазначеними препаратами, які вимагають моніторингу концентрації такролімусу в цільній крові для коригування дози такролімусу. Повідомлялося, що такі препарати можуть підвищувати або знижувати концентрацію такролімусу в крові:

Ліки можуть підвищувати концентрацію такролімусу в крові

алюміній гідроксид-магнезі гідроксид; бромокриптин; хлорамфенікол; циметидин; цизаприд; кларитроміцин; Лотримазол; ітраконазол; кетоконазол; Ланзопразол; метилпреднізолон; метоклопрамід; нефазодон; нікардипін; ніфедипін; омепразол; тролеандоміцин; Верапаміл; вориконазол; Інгібітори ферменту протеази ВІЛ.

Ліки можуть знижувати концентрацію такролімусу в крові

карбамазепін; каспофунгін; фенобарбітал; фенітоїн; Рифабутин; Рифампін; сіролімус; Жіноче дерево (John's: Hypericum Perforatum).

Необхідно обережно застосовувати такролімус людям, які застосовують антиретровірусні препарати, які можуть метаболізуватися ферментами CYP3A (наприклад, нелфінавір, ритонавір).

Препарати, модифіковані ферментами сечі печінки: одночасне застосування такролімусу з фенітоїном може підвищувати рівень фенітоїну в плазмі крові. Імунологічні інгібітори: дуже обережний при застосуванні комбінованої імуносупресивної терапії. Не можна поєднувати рекомендації щодо застосування такролімусу та сиролімусу.

Отрути нирками (такі як аміноглікозидні антибіотики, амфотерицин В, цисплатин, ганцикловір, циклоспорин): через здатність сили послаблювати функцію нирок, потрібно бути обережним при координації.

Калієві діуретики. Може серйозно підвищити калій, тому слід уникати координації.

Вакцини: слід зазначити, що здатність імунної системи організму використовувати такролімус зменшується у відповідь на вакцини. Рекомендується уникати таких щеплень, як вакцини проти кору, епідемічного паротиту, краснухи, поліомієліту, БЦЖ, жовтої лихоманки, титрофії ty21A.

ібупрофен у поєднанні з такролімусом викликав ниркову недостатність у 2 трансплантаціях печінки.

Метронідазол може вдвічі збільшити концентрацію циклоспорину та такролімусу в крові, тому він підвищує рівень креатиніну в обох випадках.