Immulimus 0,1% Medisun pleťový krém na alergický ekzém (10g)

ATC: D11AH01.

takrolimus je makrolid (makrolaktam) extrahovaný ze streptomyces tsukubaensis, má silný imunosupresivní účinek jako cyklosporin z hlediska farmakologického, ale nesouvisí se strukturou; Droga má také antibakteriální aktivitu, ale velmi omezenou.

Přesný mechanismus imunosupresivního účinku takrolimu není dobře znám.

Takrolimus má účinek inhibice T buněk T prostřednictvím inhibice interleukinu-2.

takrolimus inhibuje 100krát silněji než cyklosporin.

prokázal, že takrolimus inhibuje aktivitu T lymfocytů kohezí k intracelulárnímu proteinu FKBP-12.

Komplex takrolimu-FKBP-12, Calci, Calmodulin a Calcineurin se tvoří a inhibují fosfatázovou aktivitu kalcineurinu, a proto má schopnost zabránit aktivaci fosforylace a přenosu buněčných faktorů T (NF-AT) buněk (NF-AT), což je složka lidského kódu procesem buněčných buněk přes překonání kódu z kódu do formy kódu (např. interleukin-2, gama interferon).

Takrolimus také inhibuje proces sezení, kde geny mají symboly IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF a TNF-A, všechny tyto geny se účastní procesu aktivity v počáteční fázi T buněk.

Navíc bylo prokázáno, že takrolimus má schopnost inhibovat uvolňování přechodných látek, které se vytvořily z ochrany kůže, alkalických leukocytů a snížení exprese vysoce afinitních písmen k IGE v Langerhansových buňkách.

Přestože takrolimus není pro gen toxický a neinteraguje přímo s DNA, může způsobit poškození lokálního imunitního monitorování.

takrolimus se používá k prevenci propuštění transplantační organizace při transplantaci ledvin, srdce, jater a jiných genů stejného druhu. Nutné používat v kombinaci s kortikosteroidy.

Takrolimus se také používá k léčbě Crohnovy choroby s dírami a alergickým ekzémem.

Dynamická farmakokinetika

absorpce

Plazmatická koncentrace od nedetekčních hladin po méně než 20 nanogamů/ml (u dospělých většinou méně než 5 nanogamů/ml). Ale u malých dětí aplikace 0,1% masti pouze jednou k léčbě chronického ekzému, vysoká koncentrace v séru (24 nanogam/ml).

Narození je nižší než 0,5 %.

transformace

Takrolimus se velmi silně metabolizuje v játrech a gastrointestinálním traktu prostřednictvím enzymatického systému oxidázy, především systém Cytochrom P-450 (CYP3A4) tvoří 8 hlavních metabolických metabolitů 31-demethyl takrolimu, který je podobný Tacrolimu in Vitro).

Eliminace

méně než 1 % dávky se vyloučí neporušené močí.

Hlavní vylučovací linie je ve formě žluči ve formě hydroxylace.

Poločas rozpadu u zdravých dobrovolníků eliminuje 21–61 hodin.

Buďte opatrní při užívání léků

Pacienti s ekzémovými orgány jsou často náchylní ke kožním infekcím. Pokud existuje klinická kožní infekce, je třeba zvážit riziko a přínosy použití masti takrolimu.

Přestože příčinná souvislost nebyla stanovena, v některých vzácných případech se mohou vyskytnout maligní onemocnění včetně maligních onemocnění kůže a lymfy, která byla hlášena u pacientů užívajících mast s takrolimem.

Během používání masti Tacrolimus by měla být expozice kůže omezena na přirozené nebo umělé světlo.

Nepoužívejte mast takrolimu na poškozenou kůži, protože je pravděpodobné, že zvýší absorpci takrolimu do organismu. Například: Nethertonův syndrom, rybí šupiny, zarudnutí těla nebo onemocnění kožního štěpu (Graft Versus Host).

Neaplikuje se v oblasti úst.

Existuje zpráva o zvýšení koncentrace vzorku po užití masti TNCrolimus pro výše uvedené případy.

Pokud se neobjeví žádné známky, příznaky ekzému se nezlepší, měli byste zvážit pokračování léčebných režimů.

Dosud nebyla stanovena bezpečnost a účinnost masti Tacrolimus používané na místě u dětí mladších 2 let.

Zabraňte kontaktu masti s takrolimem s očima a sliznicí. Pokud lék ulpívá na očích a sliznici, je nutné je vyčistit a omýt vodou. Nepodávejte takrolimus k léčbě kožních onemocnění.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Lidé, kteří často řídí nebo obsluhují stroje, by měli používat Immulimus 0,1 %?

neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Ženy během těhotenství a kojení

Ženy během těhotenství by měly užívat Immulimus 0,1 %?

Takrolimus může proniknout do placenty a dosáhnout koncentrace v placentě 4krát vyšší, než je koncentrace v plazmě.

Byly hlášeny případy vysoké hladiny draslíku v krvi a selhání ledvin u kojenců. Při užívání léku je třeba zvážit.

Měly by kojící ženy užívat Immulimus 0,1 %?

Takrolimus může přejít do mateřského mléka. Kontraindikace užívání léků během kojení.

Lékové interakce

Lékové interakce mohou ovlivnit aktivitu léku nebo způsobit nežádoucí účinky. Měli byste oznámit lékaři nebo lékárníkovi seznam léků a funkčních potravin, které užíváte. Neužívejte ani nezvyšujte nebo nesnižujte dávku léku bez doporučení lékaře.

Léky, které ovlivňují jaterní močové enzymy:

Protože je takrolimus metabolizován hlavně ISOENZYM CYP3A4 Cytochromu P450, současné užívání Talolinu s výše uvedenými léky vyžaduje sledování koncentrace takrolimu v plné krvi, aby se dávka Tacrolirius přizpůsobila.

Bylo hlášeno, že následující léky mohou zvýšit nebo snížit koncentraci tarolirius v krvi:

Léky mohou zvýšit koncentraci tarolirius v krvi:

hydroxyd-filanesi hydroxyd hliníku; láhev Criptin; chloramfenikol; cimetidin; cisaprid; klarithromycin; Lotrimazol; itrakonazol; ketokonazol; lanzaprazol; methylprednisolon; metoklopramid; nefazodon; nikardipin; nifedipin; omeprazol; troleandomycin; verapamil; varicellazol; Inhibitory enzymu HIV proteázy.

Léky mohou snížit hladinu tarolirius v krvi:

karbamazepin; kaspofungin; fenobarbital; fenytoin; rifabutin; rifumpin; sirolimus; Ženský strom.

Je třeba opatrně používat takrolimus u lidí, kteří užívají retrovirová antiretrovirová léčiva, která mohou být metabolizována enzymy CYP3A (například: Selfinavir, Ritonavir).

Léky modifikované jaterními enzymy a močí: současné užívání takrolimu s fenytoinem může zvýšit hladinu fenytoinu v plazmě.

Imunologické inhibitory: Velmi opatrný při použití kombinované imunosupresivní terapie.

Nedoporučuje se užívat Tacrolimas a Sirolimus.

Jed s tělem (jako jsou aminoglykosidová antibiotika, artphone tricin b, cisplastin, gaciklovir, cyklosporin): kvůli schopnosti působit na funkci ledvin je potřeba být při koordinaci opatrný.

Draselná diuretika: mohou výrazně zvýšit hladinu draslíku v krvi, takže je nutné vyhnout se koordinaci.

Vakcíny: Je třeba věnovat pozornost schopnostem imunitního systému těla při použití takrolimu v reakci na vakcínu. Doporučuje se vyvarovat se očkování živými vakcínami, jako jsou vakcíny proti spalničkám, příušnicím, zarděnkám, vakcínám proti dětské obrně, BCG, tyfus gold sauce 21A.

Ibuprofen v kombinaci s takrolimem způsobil selhání ledvin u 2 transplantací jater.

Metronidazol může zvýšit koncentraci cyklosporinu a takroliru v krvi dvojnásobně, což by mělo v obou případech zvýšit hladinu kreatininu v krvi.