Immulimus 0,1% Medisun κρέμα δέρματος για αλλεργικό έκζεμα (10g)

ATC: D11AH01.

Η τακρόλιμους είναι ένα μακρολίδιο (μακρολακτάμη) που εκχυλίζεται από streptomyces tsukubaensis, έχει ισχυρή ανοσοκατασταλτική δράση όπως η κυκλοσπορίνη από άποψη φαρμακολογικής αλλά όχι σχετικής δομής. Το φάρμακο έχει επίσης αντιβακτηριακή δράση αλλά πολύ περιορισμένη.

Ο ακριβής μηχανισμός της ανοσοκατασταλτικής δράσης του Tacrolimus δεν είναι καλά γνωστός.

η τακρόλιμους έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή των Τ κυττάρων, μέσω της αναστολής της Ιντερλευκίνης-2.

η τακρόλιμους αναστέλλει 100 φορές ισχυρότερα από την κυκλοσπορίνη.

απέδειξε ότι το Tacrolimus αναστέλλει τη δραστηριότητα των Τ λεμφοκυττάρων μέσω συνοχής σε μια ενδοκυτταρική πρωτεΐνη, την FKBP-12.

Το σύμπλοκο Tacrolimus-FKBP-12, το Calci, η Calmodulin και η Calcineurin σχηματίζονται και αναστέλλουν τη δράση φωσφατάσης της καλσινευρίνης και επομένως έχει την ικανότητα να αποτρέπει τη φωσφορυλίωση και τη μεταφορά κυτταρικών παραγόντων των Τ (NF-AT) κυττάρων (NF-AT) που ενεργοποιούνται, ένα συστατικό μέσω της επεξεργασίας του κώδικα του κυττάρου στο ανθρώπινο κύτταρο. ο κωδικός για να σχηματιστεί ο κωδικός μεταγραφής της λεμφοκίνης (π.χ. ιντερλευκίνη-2, γάμα ιντερφερόνη).

Η τακρόλιμους αναστέλλει επίσης τη διαδικασία των συνεδριών όπου τα γονίδια έχουν τα σύμβολα IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF και TNF-A, όλα αυτά τα γονίδια εμπλέκονται στη διαδικασία δραστηριότητας στο αρχικό στάδιο των Τ κυττάρων.

Επιπλέον, έχει αποδειχθεί ότι το Tacrolimus έχει την ικανότητα να αναστέλλει την απελευθέρωση ενδιάμεσων ουσιών που έχουν σχηματιστεί από την προστασία του δέρματος, τα αλκαλικά λευκοκύτταρα και τη μείωση της έκφρασης γραμμάτων υψηλής συγγένειας προς το IGE στα κύτταρα Langerhans.

Αν και το Tacrolimus δεν είναι τοξικό για το γονίδιο και δεν αλληλεπιδρά άμεσα με το DNA, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει βλάβη στην τοπική παρακολούθηση του ανοσοποιητικού συστήματος.Το

tacrolimus χρησιμοποιείται για την πρόληψη της εκκένωσης ενός οργανισμού μεταμόσχευσης σε μεταμόσχευση νεφρού, καρδιάς, ήπατος άλλα γονίδια του ίδιου είδους. Ανάγκη χρήσης σε συνδυασμό με κορτικοστεροειδή.

η τακρόλιμους χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της νόσου του Crohn με τρύπες και αλλεργικό έκζεμα.

Δυναμική φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Μια συγκέντρωση πλάσματος στο πλάσμα από επίπεδα μη ανίχνευσης σε λιγότερο από 20 νανογαμ/ml (στους ενήλικες, οι περισσότεροι από 5 νανογάμ/ml). Αλλά σε μικρά παιδιά εφαρμόζουν αλοιφή 0,1% μόνο μία φορά για τη θεραπεία του χρόνιου εκζέματος, υψηλή συγκέντρωση ορού (24 nanogam/ml).

Η γέννηση είναι κάτω από 0,5%.

μετασχηματισμός

Η τακρόλιμους μεταβολίζεται πολύ έντονα στο ήπαρ και τη γαστρεντερική οδό μέσω του συστήματος ενζύμων οξειδάσης, πρώτα απ' όλα το σύστημα Cytochrom P-450 (CYP3A4) σχηματίζει 8 κύριους μεταβολίτες του 31-Δμεθυλικού τακρόλιμους, που είναι παρόμοιος με το Τακρόλιμους In Vitro).

λιγότερο από το 1% της δόσης απεκκρίνεται ανέπαφο μέσω των ούρων.

Η κύρια γραμμή απέκκρισης είναι με τη μορφή της χολής με τη μορφή υδροξυλίωσης.

Η ημιζωή εξαλείφει 21 - 61 ώρες σε υγιείς εθελοντές.

Να είστε προσεκτικοί όταν παίρνετε φάρμακα

Οι ασθενείς με όργανα εκζέματος είναι συχνά ευαίσθητοι σε δερματικές λοιμώξεις. Εάν υπάρχει κλινική λοίμωξη του δέρματος, θα πρέπει να ληφθούν υπόψη ο κίνδυνος και τα οφέλη από τη χρήση της αλοιφής Tacrolimus.

Αν και η αιτιολογική σχέση δεν έχει τεκμηριωθεί, ορισμένες σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανίσουν κακοήθη νοσήματα, συμπεριλαμβανομένων κακοήθων παθήσεων του δέρματος και της λέμφου, που έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που χρησιμοποιούν αλοιφή τακρόλιμους.

Κατά τη χρήση της αλοιφής Tacrolimus, η έκθεση του δέρματος θα πρέπει να περιορίζεται στο φυσικό φως ή στο τεχνητό φως.

Μη χρησιμοποιείτε αλοιφή τακρόλιμους για κατεστραμμένο δέρμα γιατί είναι πιθανό να αυξήσει την απορρόφηση της τακρόλιμους στο σύστημα. Για παράδειγμα: σύνδρομο Netherton, λέπια ψαριού, ερυθρότητα σώματος ή ασθένεια μοσχεύματος δέρματος (Graft Versus Host).

Δεν εφαρμόζεται στην στοματική περιοχή.

Έχει υπάρξει αναφορά για την αύξηση της συγκέντρωσης του δείγματος μετά τη λήψη της αλοιφής TNCrolimus για τις παραπάνω περιπτώσεις.

Εάν δεν υπάρχει σημάδι, τα συμπτώματα του εκζέματος δεν βελτιώνονται, θα πρέπει να εξετάσετε το ενδεχόμενο να συνεχίσετε τα θεραπευτικά σχήματα.

Δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αλοιφής Tacrolimus που χρησιμοποιείται επί τόπου σε παιδιά κάτω των 2 ετών.

Αποφύγετε την αλοιφή Tacrolimus σε επαφή με τα μάτια και τον βλεννογόνο. Εάν το φάρμακο κολλήσει στα μάτια και στον βλεννογόνο, είναι απαραίτητο να καθαριστεί και να πλυθεί με νερό. Μην δίνετε Tacrolimus για τη θεραπεία δερματικών παθήσεων.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Τα άτομα που συχνά οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα πρέπει να χρησιμοποιούν Immulimus 0,1%;

δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Γυναίκες κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Οι γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να χρησιμοποιούν Immulimus 0,1%?

η τακρόλιμους μπορεί να εισέλθει στον πλακούντα και να φτάσει τη συγκέντρωση του πλακούντα 4 φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση στο πλάσμα.

Έχουν υπάρξει αναφορές για υψηλό κάλιο στο αίμα και νεφρική ανεπάρκεια σε μωρά. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη χρήση του φαρμάκου.

Οι γυναίκες που θηλάζουν πρέπει να λαμβάνουν Immulimus 0,1%;

η τακρόλιμους μπορεί να πάει στο μητρικό γάλα. Αντενδείξεις για φαρμακευτική αγωγή κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μπορεί να επηρεάσουν τη δραστηριότητα του φαρμάκου ή να προκαλέσουν παρενέργειες. Θα πρέπει να ενημερώσετε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό μια λίστα με φάρμακα και λειτουργικά τρόφιμα που χρησιμοποιείτε. Μην χρησιμοποιείτε ή αυξάνετε ή μειώνετε τη δόση του φαρμάκου χωρίς την καθοδήγηση γιατρού.

Φάρμακα που επηρεάζουν τα ένζυμα των ούρων του ήπατος:

Επειδή το Tacrolimus μεταβολίζεται κυρίως από το ISOENZYM CYP3A4 του Cytochrom P450, η ταυτόχρονη χρήση του Talolinus με τα παραπάνω φάρμακα απαιτεί παρακολούθηση της συγκέντρωσης του Tacrolimus στο πλήρες αίμα για προσαρμογή της δόσης του Tacrolirius ανάλογα.

Τα ακόλουθα φάρμακα έχουν αναφερθεί ότι μπορούν να αυξήσουν ή να μειώσουν τη συγκέντρωση του ταρολίριου στο αίμα:

Τα φάρμακα μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωση του tarolirius στο αίμα:

υδροξείδιο αλουμινίου-φιλανέσι υδροξύ; Μπουκάλι Criptin; Χλωραμφενικόλη; σιμετιδίνη; Cisaprid; Κλαριθρομυκίνη; Λοτριμαζόλη; Ιτρακοναζόλη; κετοκοναζόλη; Λανζαπραζόλη; μεθυλπρεδνιζολόνη; μετοκλοπραμίδη; nefazodon; νικαρδιπίνη; νιφεδιπίνη; Ομεπραζόλη; Τρολεανδομυκίνη; Βεραπαμίλη; Varcellazol; Αναστολείς ενζύμου πρωτεάσης HIV.

Τα φάρμακα μπορούν να μειώσουν το επίπεδο του ταρολίριου στο αίμα:

καρβαμαζεπίνη; Caspofungin; φαινοβαρβιτάλη; φαινυτοΐνη; Ριφαμπουτίνη; Rifumpin; Sirolimus; Το θηλυκό δέντρο.

Πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά η τακρόλιμους σε άτομα που χρησιμοποιούν φάρμακα κατά των ρετροϊών που μπορούν να μεταβολιστούν από τα ένζυμα CYP3A (για παράδειγμα: Selfinavir, Ritonavir).

Τροποποιημένα φάρμακα από ηπατικά ένζυμα και ούρα: η ταυτόχρονη χρήση τακρόλιμους με φαινυτοΐνη μπορεί να αυξήσει το επίπεδο της φαινυτοΐνης στο πλάσμα.

Ανοσολογικοί αναστολείς: Πολύ προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε συνδυασμένη ανοσοκατασταλτική θεραπεία.

Δεν συνιστάται η χρήση Tacrolimas και Sirolimus.

Δηλητήριο με το σώμα (όπως αντιβιοτικά αμινογλυκοσιδών, artphone tricin b, cisplastin, gaciclovir, cyclosporin): λόγω της ικανότητας να ασκείται η δύναμη της νεφρικής λειτουργίας, πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν συντονίζονται.

Διουρητικά καλίου: μπορεί να αυξήσουν σοβαρά το κάλιο του αίματος, επομένως είναι απαραίτητο να αποφευχθεί ο συντονισμός.

Εμβόλια: Πρέπει να δοθεί προσοχή στις δυνατότητες του ανοσοποιητικού συστήματος του οργανισμού χρησιμοποιώντας τη χρήση τακρόλιμους ως απόκριση στο εμβόλιο. Συνιστάται να αποφεύγεται ο εμβολιασμός ζωντανών εμβολίων όπως τα εμβόλια ιλαράς, παρωτίτιδας, ερυθράς, πολιομυελίτιδας, BCG, σάλτσας τυφοειδούς χρυσού 21Α.

Η ιβουπροφαίνη όταν συνδυάζεται με τακρόλιμους έχει προκαλέσει νεφρική ανεπάρκεια σε 2 μεταμοσχεύσεις ήπατος.

Η μετρονιδαζόλη μπορεί να αυξήσει κατά 2 φορές τη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης και της τακρόλιρου στο αίμα, γεγονός που θα αυξήσει τα επίπεδα κρεατινίνης του αίματος και στις δύο περιπτώσεις.