イムリムス 0.1% アレルギー性湿疹用メディサン スキン クリーム (10g)

ATC: D11AH01。

タクロリムスは、ストレプトミセス ツクバエンシスから抽出されたマクロリド (マクロラクタム) であり、薬理学的にはシクロスポリンと同様に強い免疫抑制効果がありますが、構造には関係ありません。この薬には抗菌作用もありますが、非常に限定的です。

タクロリムスの免疫抑制効果の正確なメカニズムはよく知られていません。

タクロリムスには、インターロイキン 2 の阻害を通じて T 細胞の T を阻害する効果があります。

タクロリムスはシクロスポリンよりも 100 倍強力に阻害します。

タクロリムスが細胞内タンパク質 FKBP-12 に結合することで T リンパ球の活性を阻害することが証明されました。

タクロリムス複合体 - FKBP-12、カルシ、カルモジュリンおよびカルシニューリンは形成され、カルシニューリンのホスファターゼ活性を阻害するため、細胞細胞がコードを克服してコードを形成し、転写コードを形成するプロセスを介してヒトコードの構成要素である T (NF-AT) 細胞のリン酸化と細胞因子の伝達を防ぐ能力があります (NF-AT)。インターロイキン-2、ガマ インターフェロン)。

タクロリムスは、遺伝子が IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF、および TNF-A の記号を持つセッションのプロセスも阻害します。これらの遺伝子はすべて、T 細胞の初期段階の活動プロセスに関与しています。

さらに、タクロリムスには、皮膚保護、アルカリ性白血球から形成される中間物質の放出を阻害し、ランゲルハンス細胞における IGE に対する高親和性文字の発現を減少させる能力があることが証明されています。

タクロリムスは遺伝子に対して毒性がなく、DNA と直接相互作用しませんが、局所免疫モニタリングに損傷を与える可能性があります。

タクロリムスは、腎臓移植、心臓、肝臓などの同じ種の遺伝子の移植組織の排出を防ぐために使用されます。コルチコステロイドと併用する必要があります。

タクロリムスは、穴のあるクローン病やアレルギー性湿疹の治療にも使用されます。

動的薬物動態

吸収

非検出レベルから 20 ナノガム/ml 未満までの血漿中濃度 (成人では、ほとんどが 5 ナノガム/ml 未満)。しかし、幼児の場合、慢性湿疹の治療のために 0.1% 軟膏を 1 回だけ塗布すると、血清濃度が高くなります (24 ナノガム/ml)。

出生率は 0.5% 未満です。

変換

タクロリムスは、肝臓および胃腸管でオキシダーゼ酵素系を通じて非常に強力に代謝します。まず、シトクロム P-450 システム (CYP3A4) が 31-デメチル タクロリムスの 8 つの主要な代謝産物を形成します。これは、インビトロでのタクロリムスと同様です)。

除去

そのままの状態で尿中に排泄されるのは用量の 1% 未満です。

主な排泄ラインは、水酸化された胆汁の形です。

半減期により、健康なボランティアの場合は 21 ～ 61 時間が削減されます。

薬を服用する際は注意してください。

湿疹のある臓器を持つ患者は、皮膚感染症を起こしやすいことがよくあります。臨床的皮膚感染症がある場合は、タクロリムス軟膏使用のリスクと利点を考慮する必要があります。

因果関係は確立されていませんが、タクロリムス軟膏を使用した患者で報告されている皮膚やリンパの悪性疾患など、まれに悪性疾患が発生する可能性があります。

タクロリムス軟膏の使用中は、皮膚への露出は自然光または人工光に限定する必要があります。

タクロリムスの体内への吸収が増加する可能性があるため、損傷した皮膚にはタクロリムス軟膏を使用しないでください。例: ネザートン症候群、魚の鱗、体の発赤、または皮膚移植片疾患 (移植片対宿主)。

口腔領域には適用されません。

上記の症例に対して、TNクロリムス軟膏を服用した後にサンプルの濃度が上昇したという報告があります。

兆候がなく、湿疹の症状が改善していない場合は、治療計画の継続を検討する必要があります。

2 歳未満の小児に現場で使用されるタクロリムス軟膏の安全性と有効性はまだ確立されていません。

タクロリムス軟膏が目や粘膜に触れないようにしてください。薬剤が目や粘膜に付着した場合は、水で洗い流す必要があります。皮膚疾患の治療のためにタクロリムスを投与しないでください。

機械を運転および操作する能力

機械を頻繁に運転または操作する人は、イムリムス 0.1% を使用する必要がありますか?

機械の運転や操作には影響しません。

妊娠中および授乳中の女性

妊娠中の女性は イムリムス 0.1% を使用する必要がありますか?

タクロリムスは胎盤に侵入し、血漿濃度の 4 倍高い胎盤濃度に達する可能性があります。

乳児の高血中カリウムと腎不全に関する報告があります。薬物を使用する際は考慮する必要があります。

授乳中の女性は イムリムス 0.1% を摂取する必要がありますか?

タクロリムスは母乳に移行する可能性があります。授乳中の薬の禁忌。

薬物相互作用

薬物相互作用は、薬物の活性に影響を与えたり、副作用を引き起こす可能性があります。あなたが使用している薬と機能性食品のリストを医師または薬剤師に通知する必要があります。医師の指導なしに薬を使用したり、投与量を増減したりしないでください。

肝臓の尿酵素に影響を与える薬剤:

タクロリムスは主にチトクロム P450 の ISOENZYM CYP3A4 によって代謝されるため、タロリヌスと上記の薬剤を同時に使用するには、全血中のタクロリムス濃度をモニタリングしてタクロリムスの用量を適切に調整する必要があります。

以下の薬剤は、血中のタロリリウス濃度を上昇または低下させる可能性があると報告されています。

薬物療法により、血中のタロリリウスの濃度が上昇する可能性があります。

アルミニウムヒドロキシドフィランシヒドロキシド;クリプチンのボトル。クロラムフェニコール;シメチジン;シサプリド;クラリスロマイシン;ロトリマゾール;イトラコナゾール;ケトコナゾール;ランザプラゾール;メチルプレドニゾロン;メトクロプラミド;ネファゾドン。ニカルジピン。ニフェジピン;オメプラゾール;トロレアンドマイシン;ベラパミル;バリセラゾール; HIV プロテアーゼ酵素阻害剤。

薬物療法により、血中のタロリリウスのレベルが低下する可能性があります。

カルバマゼピン;カスポファンギン;フェノバルビタール;フェニトイン;リファブチン;リフンピン。シロリムス。メスの木。

CYP3A 酵素によって代謝される可能性のあるレトロウイルス抗レトロウイルス薬 (例: セルフィナビル、リトナビル) を使用している人には、タクロリムスを慎重に使用する必要があります。

肝酵素と尿による修飾薬: タクロリムスとフェニトインを同時に使用すると、血漿中のフェニトインのレベルが上昇する可能性があります。

免疫阻害剤: 免疫抑制療法を併用する場合は非常に注意が必要です。

タクロリムスとシロリムスの使用は推奨されません。

体内の毒物（アミノグリコシド系抗生物質、アートフォン トリシン b、シスプラスチン、ガシクロビル、シクロスポリンなど）: 腎臓の機能に影響を与える可能性があるため、調整には注意が必要です。

カリウム利尿薬: 血中カリウムを重度に増加させる可能性があるため、調整を避ける必要があります。

ワクチン: ワクチンに対するタクロリムスの使用による体の免疫システムの機能に注意を払う必要があります。麻疹ワクチン、おたふく風邪、風疹、ポリオワクチン、BCG、腸チフスゴールドソース 21A などの生ワクチンの接種は避けることをお勧めします。

イブプロフェンとタクロリムスを併用すると、2 件の肝臓移植で腎不全が引き起こされました。

メトロニダゾールはシクロスポリンとタクロリルスの血中濃度を 2 倍に上昇させる可能性があり、どちらの場合も血中クレアチニン レベルを上昇させるはずです。