임물리무스 0.1% 메디선 알레르기 습진용 스킨 크림 (10g)

ATC: D11AH01.

타크로리무스는 스트렙토마이세스 츠쿠바엔시스(streptomyces tsukubaensis)에서 추출한 마크로리드(마크로락탐)로, 약리학적 측면에서는 사이클로스포린과 마찬가지로 강력한 면역억제 효과가 있으나 구조와는 관련이 없습니다. 이 약물에는 항균 활성도 있지만 매우 제한적입니다.

타크로리무스의 면역억제 효과의 정확한 기전은 잘 알려져 있지 않습니다.

타크로리무스는 인터루킨-2를 억제해 T세포 T를 억제하는 효과가 있다.

타크로리무스는 사이클로스포린보다 100배 더 강력하게 억제합니다.

타크로리무스가 세포내 단백질인 FKBP-12와 결합하여 T 림프구의 활성을 억제한다는 사실이 입증되었습니다.

타크로리무스 복합체-FKBP-12, Calci, Calmodulin 및 Calcineurin은 칼시뉴린의 포스파타제 활성을 형성하고 억제하므로 활성화된 T(NF-AT) 세포(NF-AT)의 세포 인자의 인산화 및 전달을 방지하는 능력을 가지고 있으며, 이는 인간 코드의 구성 요소로, 세포 세포가 코드를 극복하는 과정을 통해 코드를 공식화하여 전사 림프포킨(예: 인터루킨-2, 가마 인터페론).

타크로리무스는 또한 IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF 및 TNF-A 기호를 갖는 유전자가 있는 세션 과정을 억제하며, 이들 유전자는 모두 T 세포의 초기 단계에서 활동 과정에 관여합니다.

또한, 타크로리무스는 피부 보호, 알칼리성 백혈구에서 생성된 중간 물질의 방출을 억제하고 랑게르한스 세포에서 IGE에 대한 친화성이 높은 문자의 발현을 감소시키는 능력이 있음이 입증되었습니다.

타크로리무스는 유전자에 독성이 없고 DNA와 직접 상호작용하지 않지만 국소 면역 모니터링에 손상을 줄 수 있습니다.

타크로리무스는 신장이식, 심장, 간 등 동종의 다른 유전자에서 이식조직의 분비를 막는 데 사용된다. 코르티코스테로이드와 함께 사용해야 합니다.

타크로리무스는 구멍이 있는 크론병과 알레르기성 습진을 치료하는 데에도 사용됩니다.

동적 약동학

흡수

비검출 수준에서 20나노감/ml 미만(성인의 경우 대부분 5나노감/ml 미만)까지의 혈장 농도. 그러나 만성 습진을 치료하기 위해 0.1% 연고를 한 번만 바르는 어린 아이들의 경우 혈청 농도가 높습니다(24 nanogam/ml).

출생률은 0.5% 미만입니다.

변환

타크로리무스는 산화효소 시스템을 통해 간과 위장관에서 매우 강력하게 대사됩니다. 우선 Cytochrom P-450 시스템(CYP3A4)은 31-데메틸 타크로리무스의 8가지 주요 대사 대사산물을 형성하며 이는 In Vitro에서 타크로리무스와 유사합니다.

제거

복용량의 1% 미만이 그대로 소변을 통해 배설됩니다.

주요 배설선은 수산화 형태의 담즙 형태입니다.

건강한 자원봉사자의 반감기는 21~61시간을 줄여줍니다.

약물 복용 시 주의하십시오.

장기 습진 환자는 피부 감염에 취약한 경우가 많습니다. 임상적 피부 감염이 있는 경우 타크로리무스 연고 사용의 위험과 이점을 고려해야 합니다.

인과관계는 확립되지 않았지만, 타크로리무스 연고를 사용하는 환자에게서 드물게 피부 및 림프계 악성 질환을 포함한 악성 질환이 나타날 수 있습니다.

타크로리무스 연고를 사용하는 동안 피부 노출은 자연광이나 인공광으로 제한되어야 합니다.

손상된 피부에는 타크로리무스 연고를 사용하지 마십시오. 타크로리무스의 체내 흡수가 증가할 가능성이 있기 때문입니다. 예: Netherton 증후군, 생선 비늘, 신체 발적 또는 피부 이식 질환(이식편 대 숙주).

구강 부위에는 적용되지 않습니다.

상기 사례에 대해 티엔크로리무스 연고를 복용한 후 검체의 농도가 증가했다는 보고가 있습니다.

징후가 없고 습진 증상이 호전되지 않으면 지속적인 치료 요법을 고려해야 합니다.

2세 미만 어린이를 대상으로 즉석에서 사용하는 타크로리무스 연고의 안전성과 유효성은 아직 확립되지 않았습니다.

타크로리무스 연고가 눈과 점막에 닿는 것을 피하십시오. 약이 눈이나 점막에 붙은 경우에는 물로 깨끗이 씻어낼 필요가 있습니다. 피부병 치료를 위해 타크로리무스를 투여하지 마십시오.

기계 운전 및 조작 능력

운전이나 기계 조작을 자주 하는 사람은 이물리무스 0.1%를 써야 한다?

기계 운전 및 조작 능력에는 영향을 미치지 않습니다.

임신 및 수유기 여성

임신 중 여성은 임물리무스 0.1%를 사용해야 합니까?

타크로리무스는 태반으로 들어가 혈장 농도보다 4배 높은 태반 농도에 도달할 수 있습니다.

아기의 고칼륨혈증과 신부전이 보고되었습니다. 약물 사용 시 고려해야 할 사항입니다.

모유수유 중인 여성은 임물리무스 0.1%를 복용해야 하나요?

타크로리무스는 모유로 이동할 수 있습니다. 모유 수유 중 약물 금기 사항.

약물 상호작용

약물 상호작용은 약물의 활성에 영향을 미치거나 부작용을 일으킬 수 있습니다. 사용하고 있는 의약품 및 기능성 식품의 목록을 의사나 약사에게 알려야 합니다. 의사의 지도 없이 약물을 사용하거나 복용량을 늘리거나 줄이지 마세요.

간의 소변 효소에 영향을 미치는 약물:

타크로리무스는 주로 사이토크롬 P450의 ISOENZYM CYP3A4에 의해 대사되므로, 위 약물과 탈로리누스를 동시에 사용하려면 전혈 내 타크로리무스 농도를 모니터링하여 타크로리리우스의 용량을 적절하게 조절해야 합니다.

다음 약물은 혈중 타롤리리우스 농도를 증가시키거나 감소시킬 수 있다고 보고되었습니다.

약물은 혈액 내 타롤리리우스 농도를 증가시킬 수 있습니다.

알루미늄히드록시드-필라네시히드록시드; 병 크립틴; 클로람페니콜; 시메티딘; 시사프리드; 클라리스로마이신; 로트리마졸; 이트라코나졸; 케토코나졸; 란자프라졸; 메틸프레드니솔론; 메토클로프라미드; 네파조돈; 니카르디핀; 니페디핀; 오메프라졸; 트롤레안도마이신; 베라파밀; 바리셀라졸; HIV 프로테아제 효소 억제제.

약물은 혈중 타롤리리우스 수치를 낮출 수 있습니다.

카르바마제핀; 카스포펀진; 페노바르비탈; 페니토인; 리파부틴; 리푼핀; 시롤리무스; 암나무.

CYP3A 효소에 의해 대사될 수 있는 레트로바이러스 항레트로바이러스 약물(예: 셀피나비르, 리토나비르)을 사용하는 사람들에게는 타크로리무스를 주의 깊게 사용해야 합니다.

간 효소와 소변에 의한 변형 약물: 타크로리무스와 페니토인을 동시에 사용하면 혈장 내 페니토인 수치가 증가할 수 있습니다.

면역억제제: 면역억제제 병용요법을 사용할 때는 매우 주의해야 합니다.

타크로리마스와 시롤리무스는 사용하지 않는 것이 좋습니다.

몸에 독이 되는 약물(아미노글리코시드계 항생제, 아트폰트리신b, 시스플라스틴, 가시클로비르, 사이클로스포린 등): 신장 기능에 힘을 실어주는 능력이 있으므로 협조할 때 주의가 필요하다.

칼륨 이뇨제: 혈중 칼륨 농도를 심하게 증가시킬 수 있으므로 협응을 피하는 것이 필요합니다.

백신: 백신에 대한 반응으로 타크로리무스를 사용하는 경우 신체의 면역 체계 기능에 주의를 기울여야 합니다. 홍역 백신, 볼거리, 풍진, 소아마비 백신, BCG, 장티푸스 골드 소스 21A 등 생백신 접종은 피하는 것이 좋습니다.

이부프로펜을 타크로리무스와 병용하면 2건의 간 이식에서 신부전이 발생했습니다.

메트로니다졸은 사이클로스포린과 타크로리루스의 혈중 농도를 2배 증가시킬 수 있으며, 이는 두 경우 모두 혈중 크레아티닌 수치를 증가시켜야 합니다.