Krim kulit Immulimus 0.1% Medisun untuk ekzema alahan (10g)

ATC: D11AH01.

tacrolimus ialah makrolid (macrolactam) yang diekstrak daripada streptomyces tsukubaensis, mempunyai kesan imunosupresif yang kuat seperti cyclosporin dari segi farmakologi tetapi tidak berkaitan dengan struktur; Ubat ini juga mempunyai aktiviti antibakteria tetapi sangat terhad.

Mekanisme sebenar kesan imunosupresif Tacrolimus tidak diketahui dengan baik.

tacrolimus mempunyai kesan menghalang sel T T, melalui perencatan Interleukin-2.

tacrolimus menghalang 100 kali lebih kuat daripada siklosporin.

membuktikan bahawa Tacrolimus menghalang aktiviti limfosit T melalui kohesi kepada protein intrasel, FKBP-12.

Kompleks Tacrolimus-FKBP-12, Calci, Calmodulin dan Calcineurin terbentuk dan menghalang aktiviti fosfatase calcineurin dan oleh itu mempunyai keupayaan untuk menghalang fosforilasi dan pemindahan faktor selular sel T (NF-AT) (NF-AT) diaktifkan, komponen Kod Manusia melalui proses kod sel kod untuk membentuk kod transkripsi untuk mengatasi kod limfokin. (cth interleukin-2, gama interferon).

Tacrolimus juga menghalang proses sesi di mana gen mempunyai simbol IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF dan TNF-A, kesemua gen ini terlibat dalam proses aktiviti pada peringkat awal sel T.

Di samping itu, telah terbukti bahawa Tacrolimus mempunyai keupayaan untuk menghalang pembebasan bahan perantaraan yang telah terbentuk daripada perlindungan kulit, leukosit beralkali dan mengurangkan ekspresi huruf yang sangat afiniti kepada IGE dalam sel Langerhans.

Walaupun Tacrolimus tidak toksik kepada gen dan tidak berinteraksi secara langsung dengan DNA, ubat itu boleh menyebabkan kerosakan pada pemantauan imun tempatan.

tacrolimus digunakan untuk menghalang pelepasan organisasi pemindahan dalam pemindahan buah pinggang, jantung, hati gen lain daripada spesies yang sama. Perlu digunakan dalam kombinasi dengan kortikosteroid.

tacrolimus juga digunakan untuk merawat penyakit Crohn dengan lubang dan ekzema alahan.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan

Kepekatan plasma plasma daripada tahap bukan pengesanan kepada kurang daripada 20 nanogam/ml (pada orang dewasa, kebanyakannya kurang daripada 5 nanogam/ml). Tetapi pada kanak-kanak kecil menggunakan salap 0.1% sekali sahaja untuk merawat ekzema kronik, kepekatan serum yang tinggi (24 nanogam/ml).

Kelahiran di bawah 0.5%.

transformasi

Tacrolimus memetabolismekan dengan sangat kuat dalam hati dan saluran gastrousus melalui sistem enzim oksidase, pertama sekali sistem Cytochrom P-450 (CYP3A4) membentuk 8 metabolit metabolik utama 31-Demethyl tacrolimus, yang serupa dengan Tacrolimus In Vitro).

Penghapusan

kurang daripada 1% dos dikumuhkan secara utuh melalui air kencing.

Saluran perkumuhan utama adalah dalam bentuk hempedu dalam bentuk hidroksilasi.

Separuh hayat menghilangkan 21 - 61 jam pada sukarelawan yang sihat.

Berhati-hati semasa mengambil ubat

Pesakit dengan organ ekzema selalunya terdedah kepada jangkitan kulit. Sekiranya terdapat jangkitan kulit klinikal, risiko dan faedah penggunaan salap Tacrolimus harus dipertimbangkan.

Walaupun hubungan sebab akibat belum diwujudkan, beberapa kes yang jarang berlaku mungkin mengalami penyakit malignan termasuk penyakit malignan pada kulit dan limfa yang telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan salap tacrolimus.

Semasa penggunaan salap Tacrolimus, pendedahan kulit hendaklah dihadkan kepada cahaya semula jadi atau cahaya buatan.

Jangan gunakan salap Tacrolimus untuk kulit yang rosak kerana ia berkemungkinan meningkatkan penyerapan tacrolimus ke dalam sistem. Contohnya: Sindrom Netherton, sisik ikan, kemerahan badan atau penyakit cantuman kulit (Graft Versus Host).

Tidak digunakan di kawasan mulut.

Terdapat laporan mengenai peningkatan kepekatan sampel selepas mengambil salap TNCrolimus untuk kes di atas.

Jika tiada tanda, gejala ekzema tidak bertambah baik, perlu pertimbangkan untuk meneruskan rejimen rawatan.

Belum diketahui keselamatan dan keberkesanan salap Tacrolimus yang digunakan di tempat kejadian pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Elakkan salap Tacrolimus terkena mata dan mukosa. Sekiranya ubat itu melekat pada mata dan mukosa, perlu membersihkan dan mencuci dengan air. Jangan berikan Tacrolimus untuk merawat penyakit kulit.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Orang yang sering memandu atau mengendalikan jentera harus menggunakan Immulimus 0.1%?

tidak menjejaskan keupayaan memandu dan mengendalikan jentera.

Wanita semasa mengandung dan menyusu

Wanita semasa mengandung harus menggunakan Immulimus 0.1%?

tacrolimus boleh masuk ke dalam plasenta dan mencapai kepekatan plasenta 4 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma.

Terdapat laporan mengenai kalium darah tinggi dan kegagalan buah pinggang pada bayi. Perlu dipertimbangkan apabila menggunakan dadah.

Adakah wanita yang menyusukan bayi perlu mengambil Immulimus 0.1%?

tacrolimus boleh pergi ke susu ibu. Kontraindikasi untuk ubat semasa menyusu.

Interaksi ubat

interaksi ubat boleh menjejaskan aktiviti ubat atau menyebabkan kesan sampingan. Hendaklah memberitahu doktor atau ahli farmasi senarai ubat dan makanan berfungsi yang anda gunakan. Jangan gunakan atau tambah atau kurangkan dos ubat tanpa bimbingan doktor.

Ubat-ubatan yang menjejaskan enzim air kencing hati:

Oleh kerana Tacrolimus terutamanya dimetabolismekan oleh ISOENZYM CYP3A4 Cytochrom P450, penggunaan serentak Talolinus dengan ubat-ubatan di atas memerlukan pemantauan kepekatan Tacrolimus dalam keseluruhan darah untuk melaraskan dos Tacrolirius agar sesuai.

Ubat berikut telah dilaporkan boleh meningkatkan atau mengurangkan kepekatan tarolirius dalam darah:

Ubat boleh meningkatkan kepekatan tarolirius dalam darah:

aluminium hidroksid-filanesi hidroksid; Botol Criptin; Kloramfenikol; cimetidin; Cisaprid; Clarithromycin; Lotrimazol; Itraconazole; ketokonazol; Lanzaprazole; methylprednisolon; metoclopramid; nefazodon; nicardipin; nifedipin; Omeprazole; Troleandomycin; Verapamil; varicellazol; Perencat enzim protease HIV.

Ubat boleh mengurangkan tahap tarolirius dalam darah:

karbamazepin; Caspofungin; fenobarbital; fenitoin; Rifabutin; Rifumpin; Sirolimus; Pokok betina.

Perlu menggunakan tacrolimus dengan berhati-hati pada orang yang menggunakan ubat anti-Retrovirus Retrovirus yang boleh dimetabolismekan oleh enzim CYP3A (contohnya: Selfinavir, Ritonavir).

Ubat yang diubah suai oleh enzim hati dan air kencing: penggunaan serentak tacrolimus dengan fenitoin boleh meningkatkan tahap fenitoin dalam plasma.

Perencat imunologi: Sangat berhati-hati apabila menggunakan terapi imunosupresif gabungan.

Tidak disyorkan untuk menggunakan Tacrolimas dan Sirolimus.

Racun dengan badan (seperti antibiotik aminoglycosid, artphone tricin b, cisplastin, gaciclovir, cyclosporin): kerana keupayaan untuk meletakkan daya fungsi buah pinggang, perlu berhati-hati apabila diselaraskan.

Diuretik kalium: boleh meningkatkan kalium darah yang teruk, jadi adalah perlu untuk mengelakkan koordinasi.

Vaksin: Perlu memberi perhatian kepada keupayaan sistem imun badan menggunakan penggunaan Tacrolimus sebagai tindak balas terhadap vaksin. Adalah disyorkan untuk mengelakkan vaksin hidup seperti vaksin campak, beguk, rubella, vaksin polio, BCG, sos emas tifoid 21A.

ibuprofen apabila digabungkan dengan Tacrolimus telah menyebabkan kegagalan buah pinggang dalam 2 pemindahan hati.

Metronidazole boleh meningkatkan sebanyak 2 kali ganda kepekatan darah siklosporin dan tacrolirus, yang sepatutnya meningkatkan tahap kreatinin darah dalam kedua-dua kes.