Immulimus 0,1% Medisun krem ​​do skóry na wyprysk alergiczny (10g)

ATC: D11AH01.

takrolimus jest makrolidem (makrolaktamem) ekstrahowanym ze streptomyces tsukubaensis, ma silne działanie immunosupresyjne, podobnie jak cyklosporyna, pod względem farmakologicznym, ale niezwiązanym ze strukturą; Lek ma również działanie przeciwbakteryjne, ale jest bardzo ograniczone.

Dokładny mechanizm immunosupresyjnego działania takrolimusu nie jest dobrze poznany.

takrolimus ma działanie hamujące limfocyty T poprzez hamowanie interleukiny-2.

takrolimus hamuje 100 razy silniej niż cyklosporyna.

udowodniło, że takrolimus hamuje aktywność limfocytów T poprzez kohezję z wewnątrzkomórkowym białkiem FKBP-12.

Tworzą się kompleksy takrolimusu – FKBP-12, wapń, kalmodulina i kalcyneuryna, które hamują aktywność fosfatazy kalcyneuryny i dlatego mają zdolność zapobiegania fosforylacji i przenoszeniu czynników komórkowych aktywowanych komórek T (NF-AT) (NF-AT), będących składnikiem Kodu Ludzkiego w procesie zachodzącym w komórkach komórkowych poprzez pokonanie kodu w celu sformułowania kodu w celu utworzenia kodu transkrypcyjnego Limfokina (np. interleukina-2, interferon gamma).

Takrolimus hamuje także proces sesji, w którym geny mają symbole IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF i TNF-A, wszystkie te geny biorą udział w procesie aktywności na początkowym etapie limfocytów T.

Ponadto udowodniono, że takrolimus ma zdolność hamowania uwalniania substancji pośrednich, które powstają z ochrony skóry, leukocytów zasadowych i zmniejszania ekspresji liter o wysokim powinowactwie do IGE w komórkach Langerhansa.

Chociaż takrolimus nie jest toksyczny dla genu i nie oddziałuje bezpośrednio z DNA, lek może powodować uszkodzenie lokalnego monitorowania odporności.

takrolimus stosuje się w celu zapobiegania zwolnieniu organizacji transplantacyjnej przy przeszczepianiu nerek, serca, wątroby i innych genów tego samego gatunku. Należy stosować w połączeniu z kortykosteroidami.

takrolimus stosuje się także w leczeniu choroby Leśniowskiego-Crohna z dziurami i wyprysku alergicznego.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie

Stężenie w osoczu od poziomu niewykrywalnego do mniej niż 20 nanogamów/ml (u dorosłych, w większości poniżej 5 nanogamów/ml). Jednak u małych dzieci zastosowanie maści 0,1% tylko raz w leczeniu przewlekłego wyprysku powoduje wysokie stężenie w surowicy (24 nanogam/ml).

Urodzenie jest poniżej 0,5%.

transformacja

Takrolimus jest metabolizowany bardzo silnie w wątrobie i przewodzie pokarmowym za pośrednictwem układu enzymatycznego oksydazy, przede wszystkim przez układ Cytochrom P-450 (CYP3A4) tworzący 8 głównych metabolitów metabolicznych 31-demetylotakrolimusu, który jest podobny do takrolimusu in vitro).

Eliminacja

mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Główną drogą wydalania jest żółć w postaci hydroksylacji.

Okres półtrwania u zdrowych ochotników eliminuje 21–61 godzin.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania leków

Pacjenci z wypryskami narządów są często podatni na infekcje skóry. W przypadku klinicznego zakażenia skóry należy rozważyć ryzyko i korzyści stosowania maści z takrolimusem.

Chociaż nie ustalono związku przyczynowego, w niektórych rzadkich przypadkach mogą wystąpić choroby złośliwe, w tym złośliwe choroby skóry i układu chłonnego, które zgłaszano u pacjentów stosujących maść z takrolimusem.

Podczas stosowania maści z takrolimusem ekspozycję skóry należy ograniczyć do światła naturalnego lub sztucznego.

Nie stosować maści Tacrolimus na uszkodzoną skórę, ponieważ może to zwiększyć wchłanianie takrolimusu do ustroju. Na przykład: zespół Nethertona, rybie łuski, zaczerwienienie ciała lub choroba przeszczepu skóry (przeszczep przeciwko gospodarzowi).

Nie stosuje się w obszarze jamy ustnej.

Pojawiły się doniesienia o wzroście stężenia próbki po zażyciu maści TNCrolimus w powyższych przypadkach.

Jeśli nie ma żadnych objawów, objawy wyprysku nie ustępują. Należy rozważyć kontynuację leczenia.

Nie ustalono jeszcze bezpieczeństwa i skuteczności maści Takrolimus stosowanej miejscowo u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Unikać kontaktu maści Takrolimus z oczami i błonami śluzowymi. Jeśli lek przyklei się do oczu i błon śluzowych, należy je oczyścić i przemyć wodą. Nie należy stosować takrolimusu w leczeniu chorób skóry.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Osoby często prowadzące pojazdy lub obsługujące maszyny powinny stosować Immulimus 0,1%?

nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Kobiety w ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży powinny stosować Immulimus 0,1%?

takrolimus może przenikać do łożyska i osiągać w nim stężenie 4 razy większe niż stężenie w osoczu.

Istnieją doniesienia o wysokim stężeniu potasu we krwi i niewydolności nerek u dzieci. Należy wziąć to pod uwagę podczas stosowania leku.

Czy kobiety karmiące piersią powinny przyjmować Immulimus 0,1%?

takrolimus może przenikać do mleka matki. Przeciwwskazania do stosowania leków w okresie karmienia piersią.

Interakcje leków

interakcje leków mogą wpływać na działanie leku lub powodować działania niepożądane. Należy powiadomić lekarza lub farmaceutę o wykazie stosowanych leków i żywności funkcjonalnej. Nie należy stosować, zwiększać lub zmniejszać dawki leku bez konsultacji z lekarzem.

Leki wpływające na enzymy wątrobowe w moczu:

Ponieważ takrolimus jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, jednoczesne stosowanie leku Talolinus z powyższymi lekami wymaga monitorowania stężenia takrolimusu w pełnej krwi w celu dostosowania odpowiedniej dawki takroliriusa.

Zgłaszano, że następujące leki mogą zwiększać lub zmniejszać stężenie taroliriusu we krwi:

Leki mogą zwiększać stężenie taroliriusu we krwi:

hydroksyd-filanesi glinu; Butelka Criptina; chloramfenikol; cymetydyna; cyzapryd; klarytromycyna; Lotrimazol; itrakonazol; ketokonazol; Lanzaprazol; metyloprednizolon; metoklopramid; nefazodon; nikardypina; nifedypina; omeprazol; troleandomycyna; werapamil; warycelazol; Inhibitory enzymów proteazy HIV.

Leki mogą zmniejszać poziom taroliriusu we krwi:

karbamazepina; kaspofungina; fenobarbital; fenytoina; ryfabutyna; Ryfumpina; syrolimus; Drzewo żeńskie.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania takrolimusu u osób stosujących leki przeciwretrowirusowe Retrowirus, które mogą być metabolizowane przez enzymy CYP3A (np.: Selfinawir, Rytonawir).

Leki modyfikowane enzymami wątrobowymi i moczem: jednoczesne stosowanie takrolimusu z fenytoiną może zwiększać stężenie fenytoiny w osoczu.

Inhibitory immunologiczne: należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania skojarzonej terapii immunosupresyjnej.

Nie zaleca się stosowania takrolimów i syrolimusów.

Zatrucie organizmu (takie jak antybiotyki aminoglikozydowe, artphone tricyna b, cisplastyna, gacyklowir, cyklosporyna): ze względu na zdolność obciążania nerek, należy zachować ostrożność podczas koordynacji.

Leki moczopędne potasowe: mogą znacznie zwiększać poziom potasu we krwi, dlatego należy unikać koordynacji.

Szczepionki: Należy zwrócić uwagę na możliwości układu odpornościowego organizmu podczas stosowania takrolimusu w odpowiedzi na szczepionkę. Zaleca się unikanie szczepienia żywymi szczepionkami, takimi jak szczepionki przeciwko odrze, śwince, różyczce, szczepionce przeciwko polio, BCG, durowi złotemu sosowi 21A.

ibuprofen w skojarzeniu z takrolimusem spowodował niewydolność nerek w 2 przeszczepach wątroby.

Metronidazol może zwiększać dwukrotnie stężenie cyklosporyny i takrolirusu we krwi, co w obu przypadkach powinno zwiększać poziom kreatyniny we krwi.