Creme de pele Immulimus 0,1% Medisun para eczema alérgico (10g)

ATC: D11AH01.

tacrolimus é um macrolídeo (macrolactama) extraído de streptomyces tsukubaensis, tem forte efeito imunossupressor como a ciclosporina em termos farmacológicos, mas não relacionado à estrutura; A droga também tem atividade antibacteriana, mas muito limitada.

O mecanismo exato do efeito imunossupressor do Tacrolimus não é bem conhecido.

o tacrolimus tem o efeito de inibir as células T T, através da inibição da Interleucina-2.

o tacrolimus inibe 100 vezes mais forte que a ciclosporina.

comprovou que o Tacrolimus inibe a atividade dos linfócitos T por coesão com uma proteína intracelular, FKBP-12.

Complexo Tacrolimus-FKBP-12, Calci, Calmodulina e Calcineurina são formados e inibem a atividade fosfatase da calcineurina e, portanto, tem a capacidade de prevenir a fosforilação e transferência de fatores celulares de células T (NF-AT) (NF-AT) ativadas, um componente do Código Humano através do processo de células celulares através da superação do código para formular o código para formar o código de transcrição Linfocina (por exemplo interleucina-2, interferon gama).

O tacrolimus também inibe o processo de sessões onde os genes possuem os símbolos IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF e TNF-A, todos esses genes estão envolvidos no processo de atividade na fase inicial das células T.

Além disso, foi comprovado que o Tacrolimus tem a capacidade de inibir a liberação de substâncias intermediárias que foram formadas a partir da proteção da pele, leucócitos alcalinos e reduzir a expressão de letras de alta afinidade ao IGE nas células de Langerhans.

Embora o tacrolimus não seja tóxico para o gene e não interaja diretamente com o DNA, o medicamento pode causar danos ao monitoramento imunológico local.

tacrolimus é usado para prevenir a descarga de uma organização de transplante em transplante de rim, coração, fígado e outros genes da mesma espécie. Precisa usar em combinação com corticosteróides.

o tacrolimus também é usado para tratar a doença de Crohn com buracos e eczema alérgico.

Farmacocinética dinâmica

absorção

Uma concentração plasmática plasmática de níveis não detectáveis ​​a menos de 20 nanogam/ml (em adultos, a maioria é inferior a 5 nanogam/ml). Mas em crianças pequenas, aplicar pomada a 0,1% apenas uma vez para tratar eczema crônico, alta concentração sérica (24 nanogam/ml).

A taxa de natalidade está abaixo de 0,5%.

transformação

O tacrolimus é metabolizado muito fortemente no fígado e no trato gastrointestinal através do sistema enzimático oxidase, em primeiro lugar o sistema Cytochrom P-450 (CYP3A4) forma 8 metabólitos metabólicos principais do 31-Demetil tacrolimus, que é semelhante ao Tacrolimus In Vitro).

Eliminação

menos de 1% da dose é excretada intacta pela urina.

A principal linha de excreção está na forma de bile na forma de hidroxilação.

A meia-vida elimina de 21 a 61 horas em voluntários saudáveis.

Seja cauteloso ao tomar medicamentos

Pacientes com eczema nos órgãos são frequentemente suscetíveis a infecções de pele. Se houver uma infecção clínica da pele, os riscos e benefícios do uso da pomada de Tacrolimus devem ser considerados.

Embora a relação causal não tenha sido estabelecida, alguns casos raros podem apresentar doenças malignas, incluindo doenças malignas da pele e da linfa que foram relatadas em pacientes em uso de pomada de tacrolimus.

Durante o uso da pomada de Tacrolimus, a exposição da pele deve ser limitada à luz natural ou artificial.

Não use pomada de tacrolimus para pele danificada porque é provável que aumente a absorção de tacrolimus no sistema. Por exemplo: síndrome de Netherton, escamas de peixe, vermelhidão corporal ou doença de enxerto de pele (Enxerto Versus Hospedeiro).

Não aplicado na área oral.

Houve um relato sobre o aumento na concentração da amostra após a administração da pomada TNCrolimus nos casos acima.

Se não houver nenhum sinal, os sintomas do eczema não melhoraram, deve-se considerar a continuação dos regimes de tratamento.

Ainda não foi estabelecida a segurança e eficácia da pomada de Tacrolimus usada no local em crianças menores de 2 anos.

Evite a pomada de Tacrolimus em contato com os olhos e mucosas. Se o medicamento aderir aos olhos e às mucosas, é necessário limpar e lavar com água. Não administre Tacrolimus para tratar doenças de pele.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Pessoas que dirigem ou operam máquinas com frequência devem usar Immulimus 0,1%?

não afeta a capacidade de dirigir e operar máquinas.

Mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres durante a gravidez devem usar Immulimus 0,1%?

o tacrolimus pode entrar na placenta e atingir a concentração da placenta 4 vezes maior que a concentração plasmática.

Houve relatos de níveis elevados de potássio no sangue e insuficiência renal em bebês. Precisa considerar ao usar o medicamento.

As mulheres que amamentam devem tomar Immulimus 0,1%?

o tacrolimus pode passar para o leite materno. Contra-indicações para medicamentos durante a amamentação.

Interação medicamentosa

interações medicamentosas podem afetar a atividade do medicamento ou causar efeitos colaterais. Deve avisar ao médico ou farmacêutico a lista de medicamentos e alimentos funcionais que está utilizando. Não use nem aumente ou diminua a dose do medicamento sem orientação de um médico.

Medicamentos que afetam as enzimas urinárias do fígado:

Como o Tacrolimus é metabolizado principalmente pelo ISOENZYM CYP3A4 do Citocromo P450, o uso simultâneo de Talolinus com os medicamentos acima requer monitoramento da concentração de Tacrolimus no sangue total para ajustar a dose de Tacrolirius de acordo.

Foi relatado que os seguintes medicamentos podem aumentar ou diminuir a concentração de tarolirius no sangue:

Os medicamentos podem aumentar a concentração de tarolirius no sangue:

hidróxido de alumínio-hidróxido de filanesi; Criptina de garrafa; Cloranfenicol; cimetidina; Cisaprida; Claritromicina; Lotrimazol; Itraconazol; cetoconazol; Lanzaprazol; metilprednisolona; metoclopramida; nefazodona; nicardipina; nifedipina; Omeprazol; Troleandomicina; Verapamil; varicelazol; Inibidores da enzima protease do HIV.

Os medicamentos podem reduzir o nível de tarolirius no sangue:

carbamazepina; Caspofungina; fenobarbital; fenitoína; Rifabutina; Rifumpina; Sirolimo; A árvore feminina.

É necessário usar o tacrolimus com cuidado em pessoas que usam medicamentos anti-retrovírus retrovírus que podem ser metabolizados pelas enzimas CYP3A (por exemplo: Selfinavir, Ritonavir).

Medicamentos modificados por enzimas hepáticas e urina: o uso simultâneo de tacrolimus com fenitoína pode aumentar o nível de fenitoína no plasma.

Inibidores imunológicos: Muito cuidado ao usar terapia imunossupressora combinada.

Não é recomendado o uso de Tacrolimas e Sirolimus.

Veneno com o corpo (como antibióticos aminoglicosídeos, artphone tricina b, cisplastina, gaciclovir, ciclosporina): devido à capacidade de colocar a força da função renal, precisa ser cauteloso quando coordenado.

Diuréticos de potássio: podem aumentar gravemente o potássio no sangue, por isso é necessário evitar a coordenação.

Vacinas: É necessário prestar atenção às capacidades do sistema imunológico do corpo usando o uso de Tacrolimus em resposta à vacina. Recomenda-se evitar a vacinação com vacinas vivas, como vacinas contra sarampo, caxumba, rubéola, vacinas contra poliomielite, BCG, molho de ouro tifóide 21A.

O ibuprofeno quando combinado com Tacrolimus causou insuficiência renal em 2 transplantes de fígado.

O metronidazol pode aumentar em 2 vezes a concentração sanguínea de ciclosporina e tacrolirus, o que deve aumentar os níveis de creatinina sanguínea em ambos os casos.