Crema de piele Immulimus 0,1% Medisun pentru eczeme alergice (10g)

ATC: D11AH01.

tacrolimus este o macrolidă (macrolactamă) extrasă din streptomyces tsukubaensis, are un efect imunosupresor puternic ca ciclosporina din punct de vedere farmacologic dar fără legătură cu structura; Medicamentul are și activitate antibacteriană, dar foarte limitată.

Mecanismul exact al efectului imunosupresor al tacrolimusului nu este bine cunoscut.

tacrolimus are efectul de inhibare a celulelor T T, prin inhibarea interleukinei-2.

tacrolimusul inhibă de 100 de ori mai puternic decât ciclosporina.

a demonstrat că Tacrolimus inhibă activitatea limfocitelor T prin coeziune cu o proteină intracelulară, FKBP-12.

Complexul Tacrolimus-FKBP-12, Calci, Calmodulin și Calcineurin se formează și inhibă activitatea fosfatazei calcineurinei și, prin urmare, are capacitatea de a preveni fosforilarea și transferul factorilor celulari ai celulelor T (NF-AT) (NF-AT) activate, o componentă a Codului Uman prin procesul de transcriptare a celulelor prin codificarea de supracodificare a celulelor pentru a forma codificarea limfoi. (ex. interleukina-2, gama interferon).

Tacrolimus inhibă, de asemenea, procesul de sesiuni în care genele au simbolurile IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF și TNF-A, toate aceste gene fiind implicate în procesul de activitate în stadiul inițial al celulelor T.

În plus, s-a dovedit că Tacrolimus are capacitatea de a inhiba eliberarea de substanțe intermediare care s-au format din protecția pielii, leucocite alcaline și de a reduce expresia literelor de mare afinitate cu IGE în celulele Langerhans.

Deși Tacrolimus nu este toxic pentru genă și nu interacționează direct cu ADN-ul, medicamentul poate afecta monitorizarea imunității locale.

tacrolimus este utilizat pentru a preveni eliberarea unei organizații de transplant în transplantul de rinichi, inimă, ficat și alte gene din aceeași specie. Trebuie utilizat în combinație cu corticosteroizi.

tacrolimus este, de asemenea, utilizat pentru a trata boala Crohn cu găuri și eczeme alergice.

Farmacocinetică dinamică

absorbție

O concentrație plasmatică în plasmă de la niveluri nedetectate la mai puțin de 20 nanogam/ml (la adulți, majoritatea mai puțin de 5 nanogam/ml). Dar la copiii mici se aplică unguent 0,1% o singură dată pentru a trata eczemele cronice, concentrație seric ridicată (24 nanogam/ml).

Nașterea este sub 0,5%.

transformare

Tacrolimus se metabolizează foarte puternic în ficat și tractul gastrointestinal prin sistemul enzimatic oxidază, în primul rând sistemul Cytochrom P-450 (CYP3A4) formează 8 metaboliți metabolici principali ai 31-Demetil tacrolimus, care este similar cu Tacrolimus in vitro).

mai puțin de 1% din doză este excretată intact prin urină.

Principala linie de excreție este sub formă de bilă sub formă de hidroxilare.

Viața de înjumătățire elimină 21 - 61 de ore la voluntari sănătoși.

Fiți precauți când luați medicamente

Pacienții cu organe eczeme sunt adesea susceptibili la infecții ale pielii. Dacă există o infecție clinică a pielii, trebuie luate în considerare riscul și beneficiile utilizării unguentului Tacrolimus.

Deși relația cauzală nu a fost stabilită, unele cazuri rare pot prezenta boli maligne, inclusiv boli maligne ale pielii și limfei, care au fost raportate la pacienții care utilizează unguent tacrolimus.

În timpul utilizării unguentului Tacrolimus, expunerea pielii trebuie limitată la lumina naturală sau la lumină artificială.

Nu utilizați unguent Tacrolimus pentru pielea deteriorată, deoarece este probabil să crească absorbția tacrolimusului în sistem. De exemplu: sindromul Netherton, solzii de pește, înroșirea corpului sau boala grefei de piele (Graft Versus Host).

Nu se aplică în zona bucală.

A existat un raport privind creșterea concentrației probei după administrarea unguentului TNCrolimus pentru cazurile de mai sus.

Dacă nu există niciun semn, simptomele eczemei ​​nu sunt ameliorate, ar trebui să ia în considerare continuarea regimurilor de tratament.

Nu s-a stabilit încă siguranța și eficacitatea unguentului Tacrolimus utilizat pe loc la copiii sub 2 ani.

Evitați unguentul Tacrolimus în contact cu ochii și mucoasa. Dacă medicamentul se lipește de ochi și mucoasă, este necesar să se curețe și să se spele cu apă. Nu administrați Tacrolimus pentru tratarea bolilor de piele.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Persoanele care conduc des sau folosesc utilaje ar trebui să utilizeze Immulimus 0,1%?

nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Femeile în timpul sarcinii și alăptării

Femeile în timpul sarcinii ar trebui să utilizeze Immulimus 0,1%?

tacrolimus poate intra în placentă și atinge concentrația placentei de 4 ori mai mare decât concentrația plasmatică.

Au existat rapoarte privind potasiul crescut în sânge și insuficiență renală la bebeluși. Trebuie luat în considerare atunci când utilizați medicamentul.

Ar trebui femeile care alăptează să ia Immulimus 0,1%?

tacrolimus poate merge la laptele matern. Contraindicații pentru medicație în timpul alăptării.

Interacțiuni medicamentoase

interacțiunile medicamentoase pot afecta activitatea medicamentului sau pot provoca reacții adverse. Ar trebui să anunțați medicul sau farmacistul o listă cu medicamentele și alimentele funcționale pe care le utilizați. Nu utilizați, nu creșteți sau micșorați doza de medicament fără îndrumarea unui medic.

Medicamente care afectează enzimele urinare ale ficatului:

Deoarece Tacrolimus este metabolizat în principal de ISOENZYM CYP3A4 a Cytochrom P450, utilizarea simultană a Talolinus cu medicamentele de mai sus necesită monitorizarea concentrației de Tacrolimus în sângele total pentru a ajusta doza de Tacrolirius în funcție de potrivire.

Au fost raportate următoarele medicamente care pot crește sau scădea concentrația de tarolirius în sânge:

Medicamentele pot crește concentrația de tarolirius în sânge:

hidroxid de aluminiu-filanesi hidroxid; Sticla Criptin; cloramfenicol; cimetidină; Cisaprid; claritromicină; Lotrimazol; itraconazol; ketoconazol; Lanzaprazol; metilprednisolon; metoclopramid; nefazodon; nicardipină; nifedipină; Omeprazol; Troleandomicină; Verapamil; varicelazol; Inhibitori ai enzimei protează HIV.

Medicamentele pot reduce nivelul de tarolirius din sânge:

carbamazepină; Caspofungin; fenobarbital; fenitoină; Rifabutină; Rifumpin; Sirolimus; Arborele feminin.

Trebuie să utilizați cu atenție tacrolimus la persoanele care utilizează medicamente anti-retrovirus retrovirus care pot fi metabolizate de enzimele CYP3A (de exemplu: Selfinavir, Ritonavir).

Medicamente modificate de enzimele hepatice și urină: utilizarea simultană a tacrolimus cu fenitoină poate crește nivelul de fenitoină în plasmă.

Inhibitori imunologici: foarte precaut atunci când utilizați terapie imunosupresoare combinată.

Nu se recomandă utilizarea Tacrolimas și Sirolimus.

Otravă cu organism (cum ar fi antibiotice aminoglicozide, artphone tricin b, cisplastin, gaciclovir, ciclosporină): datorită capacității de a pune forța funcției renale, trebuie să fiți precauți atunci când sunt coordonați.

Diuretice de potasiu: pot crește potasiul sever din sânge, de aceea este necesar să se evite coordonarea.

Vaccinuri: Trebuie să acordați atenție capacităților sistemului imunitar al organismului folosind Tacrolimus ca răspuns la vaccin. Se recomandă evitarea vaccinării vaccinurilor vii precum vaccinurile împotriva rujeolei, oreionului, rubeolei, vaccinurilor antipoliomielitei, BCG, sos de aur tifoid 21A.

ibuprofenul în combinație cu tacrolimus a provocat insuficiență renală în 2 transplanturi hepatice.

Metronidazolul poate crește de 2 ori concentrația sanguină a ciclosporinei și a tacrolirusului, ceea ce ar trebui să crească nivelul creatininei din sânge în ambele cazuri.