Alerjik egzama için Immulimus %0.1 Medisun cilt kremi (10g)

ATC: D11AH01.

takrolimus, streptomyces tsukubaensis'ten ekstrakte edilen bir makroliddir (makrolaktam), farmakolojik açıdan siklosporin gibi güçlü bir immün baskılayıcı etkiye sahip ancak yapıyla ilgisi yoktur; İlaç aynı zamanda antibakteriyel aktiviteye de sahip ancak çok sınırlı.

Takrolimusun immünsüpresif etkisinin kesin mekanizması iyi bilinmemektedir.

takrolimus, İnterlökin-2'yi inhibe ederek T hücrelerini T inhibe etme etkisine sahiptir.

takrolimus siklosporinden 100 kat daha güçlü inhibe eder.

Takrolimusun, hücre içi bir protein olan FKBP-12'ye bağlanarak T lenfositlerin aktivitesini inhibe ettiğini kanıtladı.

Takrolimus kompleksi-FKBP-12, Calci, Calmodulin ve Calcineurin, kalsinörinin fosfataz aktivitesini oluşturur ve inhibe eder ve bu nedenle, İnsan Kodunun bir bileşeni olan T (NF-AT) hücrelerinin (NF-AT) aktive edilmiş, transkripsiyon kodunu oluşturacak kodu formüle etmek için kodun üstesinden gelmek yoluyla hücre hücrelerinin süreci boyunca aktifleştirilmiş T (NF-AT) hücrelerinin (NF-AT) fosforilasyonunu ve hücresel faktörlerin transferini önleme yeteneğine sahiptir. interlökin-2, gama interferon).

Takrolimus ayrıca IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF ve TNF-A sembollerini taşıyan genlerin bulunduğu seans sürecini de inhibe eder, bu genlerin tümü T hücrelerinin başlangıç ​​aşamasında aktivite sürecine dahil olur.

Ayrıca Takrolimus'un, cilt korumasından oluşan ara maddelerin salınımını, alkalin lökositleri inhibe etme ve Langerhans hücrelerinde IGE'ye yüksek afiniteli harflerin ekspresyonunu azaltma yeteneğine sahip olduğu kanıtlanmıştır.

Takrolimus gen için toksik olmamasına ve DNA ile doğrudan etkileşime girmemesine rağmen, ilaç lokal bağışıklık izlemede hasara neden olabilir.

Takrolimus, böbrek naklinde, kalp, karaciğerde aynı türden diğer genlerin nakil organizasyonunun deşarjını önlemek için kullanılır. Kortikosteroidlerle birlikte kullanılması gerekir.

Takrolimus ayrıca delikli Crohn hastalığını ve alerjik egzamayı tedavi etmek için de kullanılır.

Dinamik farmakokinetik

emilim

Saptanamayan seviyelerden 20 nanogam/ml'nin altına (yetişkinlerde çoğu 5 nanogam/ml'den az) kadar olan bir plazma plazma konsantrasyonu. Ancak kronik egzamayı tedavi etmek için %0,1'lik merhemi yalnızca bir kez uygulayan küçük çocuklarda, yüksek serum konsantrasyonu (24 nanogam/ml) görülür.

Doğum %0,5'in altındadır.

dönüşüm

Takrolimus, oksidaz enzim sistemi aracılığıyla karaciğerde ve gastrointestinal sistemde çok güçlü bir şekilde metabolize olur, öncelikle Sitokrom P-450 sistemi (CYP3A4), Takrolimus In Vitro'ya benzeyen 31-Demetil takrolimusun 8 ana metabolik metabolitini oluşturur.

Eliminasyon

Dozun %1'den azı idrarla bozulmadan atılır.

Ana atılım hattı hidroksilasyon formundaki safra formundadır.

Yarı ömür, sağlıklı gönüllülerde 21 - 61 saati ortadan kaldırır.

İlaç alırken dikkatli olun

Egzama organları olan hastalar genellikle cilt enfeksiyonlarına karşı hassastır. Klinik bir cilt enfeksiyonu varsa Takrolimus merhem kullanımının riskleri ve yararları dikkate alınmalıdır.

Nedensel ilişki kurulmamış olsa da, bazı nadir vakalarda takrolimus merhem kullanan hastalarda bildirilen cilt ve lenfadaki malign hastalıklar da dahil olmak üzere malign hastalıklar görülebilmektedir.

Takrolimus merhem kullanımı sırasında cildin maruz kalması doğal ışık veya yapay ışıkla sınırlandırılmalıdır.

Takrolimus merhemini hasarlı ciltler için kullanmayın çünkü takrolimusun sistem tarafından emilimini artırma olasılığı yüksektir. Örneğin: Netherton sendromu, balık pulları, vücut kızarıklığı veya deri grefti hastalığı (Graft Versus Host).

Ağız bölgesinde uygulanmaz.

Yukarıdaki vakalar için TNCrolimus merhemi aldıktan sonra numune konsantrasyonunda artış olduğuna dair bir rapor mevcuttur.

Herhangi bir belirti yoksa, egzamanın semptomları düzelmiyorsa tedavi rejimlerine devam edilmesi düşünülmelidir.

2 yaşın altındaki çocuklarda yerinde kullanılan Takrolimus merheminin güvenliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir.

Takrolimus merheminin gözlere ve mukozaya temasından kaçının. İlacın göze ve mukozaya yapışması durumunda temizlenip su ile yıkanması gerekir. Takrolimus'u cilt hastalıklarını tedavi etmek için vermeyin.

Araç ve makine kullanma becerisi

Sıklıkla araç veya makine kullanan kişiler Immulimus %0,1 kullanmalı mıdır?

araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemez.

Hamilelik ve emzirme dönemindeki kadınlar

Hamilelik dönemindeki kadınlar Immulimus %0,1 kullanmalı mıdır?

Takrolimus plasentaya geçerek plasentadaki konsantrasyona, plazma konsantrasyonunun 4 katı kadar ulaşabilir.

Bebeklerde yüksek kan potasyumu ve böbrek yetmezliğine ilişkin raporlar bulunmaktadır. İlacı kullanırken dikkate alınması gerekir.

Emziren kadınlar Immulimus %0,1 almalı mıdır?

takrolimus anne sütüne geçebilir. Emzirme döneminde ilaç tedavisine kontrendikasyonlar.

İlaç etkileşimi

ilaç etkileşimleri ilacın aktivitesini etkileyebilir veya yan etkilere neden olabilir. Kullandığınız ilaçların ve fonksiyonel gıdaların listesini doktorunuza veya eczacınıza bildirmelisiniz. İlacın dozunu doktor tavsiyesi olmadan kullanmayınız, artırmayınız veya azaltmayınız.

Karaciğerin idrar enzimlerini etkileyen ilaçlar:

Takrolimus temel olarak Sitokrom P450'nin ISOENZYM CYP3A4'ü tarafından metabolize edildiğinden, Talolinus'un yukarıdaki ilaçlarla eşzamanlı kullanımı, Takrolirus dozunu uygun şekilde ayarlamak için tam kandaki Takrolimus konsantrasyonunun izlenmesini gerektirir.

Aşağıdaki ilaçların kandaki tarolirius konsantrasyonunu artırabileceği veya azaltabileceği rapor edilmiştir:

İlaçlar kandaki tarolirius konsantrasyonunu artırabilir:

alüminyum hidroksid-filanesi hidroksid; Şişe Kriptini; Kloramfenikol; simetidin; Cisaprid; Klaritromisin; Lotrimazol; Itrakonazol; ketokonazol; Lanzaprazol; metilprednizolon; metoklopramid; nefazodon; nikardipin; nifedipin; Omeprazol; Troleandomisin; Verapamil; variselazol; HIV proteaz enzim inhibitörleri.

İlaçlar kandaki tarolirius düzeyini azaltabilir:

karbamazepin; Kaspofungin; fenobarbital; fenitoin; Rifabutin; Rifumpin; Sirolimus; Dişi ağaç.

CYP3A enzimleri tarafından metabolize edilebilen Retrovirüs anti-Retrovirüs ilaçlarını (örneğin: Selfinavir, Ritonavir) kullanan kişilerde takrolimusun dikkatli kullanılması gerekir.

Karaciğer enzimleri ve idrarla değiştirilmiş ilaçlar: Takrolimusun fenitoin ile eş zamanlı kullanımı plazmadaki fenitoin düzeyini artırabilir.

İmmünolojik inhibitörler: Kombine immünsüpresif tedavi kullanılırken çok dikkatli olun.

Takrolimas ve Sirolimus kullanılması önerilmez.

Vücutla zehirlenme (aminoglikozit antibiyotikler, artphone trisin b, sisplastin, gasiklovir, siklosporin gibi): Böbrek fonksiyonlarını kuvvetlendirme özelliği nedeniyle, koordine edilirken dikkatli olmak gerekir.

Potasyum diüretikleri: Kandaki potasyum miktarını ciddi oranda artırabilir, bu nedenle koordinasyondan kaçınmak gerekir.

Aşılar: Aşıya yanıt olarak Tacrolimus kullanımında vücudun bağışıklık sistemi yeteneklerine dikkat etmek gerekir. Kızamık aşıları, kabakulak, kızamıkçık, çocuk felci aşıları, BCG, tifo altın sosu 21A gibi canlı aşıların aşılanmasından kaçınılması önerilir.

ibuprofen Takrolimus ile birleştirildiğinde 2 karaciğer naklinde böbrek yetmezliğine neden oldu.

Metronidazol, siklosporin ve takrolirusun kan konsantrasyonunu 2 kat artırabilir; bu da her iki durumda da kan kreatinin düzeylerini artıracaktır.