Імулімус 0,1% Медісан крем для шкіри від алергічної екземи (10г)

ATC: D11AH01.

такролімус — це макролід (макролактам), екстрагований із Streptomyces tsukubaensis, має сильну імуносупресивну дію, подібну до циклоспорину з точки зору фармакології, але не пов’язаної зі структурою; Препарат також має антибактеріальну дію, але дуже обмежену.

Точний механізм імуносупресивної дії такролімусу недостатньо відомий.

такролімус має ефект інгібування Т-клітин Т через інгібування інтерлейкіну-2.

такролімус інгібує в 100 разів сильніше, ніж циклоспорин.

доведено, що такролімус пригнічує активність Т-лімфоцитів шляхом приєднання до внутрішньоклітинного білка FKBP-12.

Такролімусовий комплекс-FKBP-12, кальцій, кальмодулін і кальциневрин утворюються та пригнічують активність фосфатази кальциневрину, а отже, мають здатність запобігати фосфорилюванню та передачі активованих клітинних факторів Т (NF-AT) клітин (NF-AT), компонента коду людини через процес клітинних клітин через подолання коду для формулювання коду для формування коду транскрипція Лімфокін (наприклад, інтерлейкін-2, гама-інтерферон).

Такролімус також пригнічує процес сеансів, де гени мають символи IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF і TNF-A, усі ці гени беруть участь у процесі активності на початковій стадії Т-клітин.

Крім того, було доведено, що такролімус має здатність пригнічувати вивільнення проміжних речовин, які утворилися із захисту шкіри, лужних лейкоцитів і знижувати експресію високоафінних літер до IGE в клітинах Лангерганса.

Хоча Такролімус не є токсичним для генів і не взаємодіє безпосередньо з ДНК, препарат може спричинити пошкодження місцевого імунного моніторингу.

такролімус використовується для запобігання викиду трансплантаційної організації при трансплантації нирок, серця, печінки інших генів того ж виду. Необхідно використовувати в комплексі з кортикостероїдами.

такролімус також використовується для лікування хвороби Крона з дірками та алергічної екземи.

Динамічна фармакокінетика

всмоктування

Концентрація в плазмі крові від невиявлених рівнів до менше ніж 20 наногам/мл (у дорослих зазвичай менше ніж 5 наногам/мл). Але у дітей раннього віку при одноразовому застосуванні 0,1% мазі для лікування хронічної екземи висока концентрація в сироватці (24 наногам/мл).

Народжуваність нижче 0,5%.

перетворення

Такролімус дуже інтенсивно метаболізується в печінці та шлунково-кишковому тракті за допомогою ферментної системи оксидази, перш за все система цитохрому Р-450 (CYP3A4) утворює 8 основних метаболічних метаболітів 31-деметил такролімусу, який подібний до такролімусу In Vitro).

Виведення

менше 1% дози виводиться неушкодженим із сечею.

Основний шлях виведення відбувається у вигляді жовчі у формі гідроксилювання.

Період напіврозпаду виключає 21–61 годину на здорових добровольцях.

Будьте обережні при прийомі ліків

Пацієнти з екземою органів часто схильні до інфекцій шкіри. Якщо є клінічна шкірна інфекція, слід враховувати ризик і користь від застосування мазі Такролімус.

Хоча причинно-наслідковий зв’язок не встановлено, у деяких рідкісних випадках можуть виникати злоякісні захворювання, включаючи злоякісні захворювання шкіри та лімфи, про які повідомлялося у пацієнтів, які застосовували мазь такролімус.

Під час застосування мазі Такролімус вплив на шкіру слід обмежити природним або штучним світлом.

Не використовуйте такролімусову мазь для пошкодженої шкіри, оскільки це може збільшити всмоктування такролімусу в організм. Наприклад: синдром Нетертона, риб'яча луска, почервоніння тіла або хвороба трансплантата шкіри (трансплантат проти господаря).

Не застосовується в порожнині рота.

Було повідомлення про збільшення концентрації зразка після прийому мазі ТНКролімус у вищевказаних випадках.

Якщо ознак екземи немає, симптоми екземи не зменшуються, слід розглянути можливість продовження схем лікування.

Ще не встановлено безпеку та ефективність мазі Такролімус, що застосовується на місці у дітей віком до 2 років.

Уникайте контакту такролімусової мазі з очима та слизовими оболонками. Якщо препарат прилипає до очей і слизових оболонок, їх необхідно очистити і промити водою. Не призначайте Такролімус для лікування шкірних захворювань.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Людям, які часто керують автомобілем або працюють з механізмами, слід застосовувати Імулімус 0,1%?

не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Жінкам під час вагітності та годування груддю

Жінкам під час вагітності слід використовувати Імулімус 0,1%?

такролімус може проникати в плаценту і досягати концентрації в плаценті, яка в 4 рази перевищує концентрацію в плазмі.

Були повідомлення про високий рівень калію в крові та ниркову недостатність у немовлят. Необхідно враховувати при застосуванні препарату.

Чи слід жінкам, які годують груддю, приймати Імулімус 0,1%?

такролімус може проникати в грудне молоко. Протипоказання до прийому ліків при грудному вигодовуванні.

Лікарська взаємодія

Лікарська взаємодія може впливати на активність препарату або спричиняти побічні ефекти. Повинен повідомити лікаря або фармацевта список ліків і функціональних продуктів, які ви використовуєте. Не використовуйте та не збільшуйте чи зменшуйте дозу препарату без вказівки лікаря.

Ліки, що впливають на ферменти сечі печінки:

Оскільки такролімус в основному метаболізується ізоферментом CYP3A4 цитохрому Р450, одночасне застосування талолінуса з вищевказаними препаратами вимагає моніторингу концентрації такролімусу в цільній крові для коригування дози такроліріусу.

Повідомлялося, що такі препарати можуть підвищувати або знижувати концентрацію таролірію в крові:

Ліки можуть підвищувати концентрацію тароліріуса в крові:

гідроксид алюмінію-філанези гідроксид; Флакон Криптин; хлорамфенікол; циметидин; цизаприд; кларитроміцин; Лотримазол; ітраконазол; кетоконазол; Ланзапразол; метилпреднізолон; метоклопрамід; нефазодон; нікардипін; ніфедипін; омепразол; тролеандоміцин; Верапаміл; варицелазол; Інгібітори ферменту протеази ВІЛ.

Ліки можуть знизити рівень таролірію в крові:

карбамазепін; каспофунгін; фенобарбітал; фенітоїн; Рифабутин; Ріфумпін; сіролімус; Жіноче дерево.

Необхідно обережно застосовувати такролімус людям, які застосовують антиретровірусні препарати, які можуть метаболізуватися ферментами CYP3A (наприклад, селфінавір, ритонавір).

Препарати, модифіковані ферментами печінки та сечею: одночасне застосування такролімусу з фенітоїном може підвищити рівень фенітоїну в плазмі.

Імунологічні інгібітори: дуже обережні при застосуванні комбінованої імуносупресивної терапії.

Не рекомендується використовувати Такролімас і Сиролімус.

Отрути з організмом (такі як аміноглікозидні антибіотики, артфон трицин B, циспластин, гацикловір, циклоспорин): через здатність посилювати функцію нирок, потрібно бути обережним при координації.

Калієві діуретики: можуть сильно підвищити рівень калію в крові, тому необхідно уникати координації.

Вакцини: необхідно звернути увагу на здатність імунної системи організму використовувати такролімус у відповідь на вакцину. Рекомендується уникати вакцинації живими вакцинами, такими як вакцини проти кору, паротиту, краснухи, поліомієліту, БЦЖ, вакцини проти тифу золотого соусу 21А.

ібупрофен у поєднанні з такролімусом викликав ниркову недостатність у 2 трансплантаціях печінки.

Метронідазол може збільшити в 2 рази концентрацію циклоспорину та такроліру в крові, що має підвищити рівень креатиніну в обох випадках.