Inbacid 10 Savi medicamento para hiperlipidemia, previene eventos cardiovasculares (3 ampollas x 10 comprimidos)

Provisiones de eventos cardiovasculares

En personas con hipercolesterolemia, no existe una manifestación clínica clara de enfermedad arterial coronaria pero existen muchos factores de riesgo como la edad, el tabaquismo, la hipertensión, el LDL-C bajo o antecedentes familiares tempranos de enfermedad arterial coronaria, el fármaco está indicado para:

Esta enzima cataliza HMG-CAA a mevalonato durante la síntesis de colesterol, reduciendo así la síntesis de colesterol en el hígado y reduciendo la concentración de colesterol en la célula. Esto aumenta los receptores de LDL-C (lipoproteína de baja densidad (colesterol) en la membrana de las células hepáticas, aumentando así la eliminación de LDL-C de la circulación. La atorvastatina reduce los niveles de colesterol total, LDL-C y VLDL-C (lipoproteína de muy baja densidad) en plasma. El medicamento también tiende a reducir la concentración de triglicéridos y aumenta el HLD-C (lipoproteína (colesterol) de alta densidad en plasma.Además, la atorvastatina también tiene una serie de otros efectos tales como: ralentizar el proceso de progreso y/o retroceder la aterosclerosis aterosclerótica y/o la arteria carótida; reducir la presión arterial en humanos hipertensión y dar colesterol primero en la sangre. Actividad antiinflamatoria en hipercolesterolemia, acompañada o no acompañada de enfermedad de las arterias coronarias.

El efecto de regular los lípidos en sangre se corresponde más con la dosis que con las concentraciones plasmáticas.

Farmacocinética

absorción

La atorvastatina se absorbe rápidamente después de su administración y la concentración plasmática máxima del fármaco se alcanza en 1 a 2 horas. El nivel de absorción y concentración de atorvastatina aumenta proporcionalmente a la dosis de atorvastatina. La atorvastatina es del 95 al 99 % del comprimido de la solución. La biodisponibilidad absoluta de atorvastatina es de aproximadamente el 14% y el sistema de uso sistémico de los inhibidores de la enzima reductora HMG-CAA es de aproximadamente el 30%. La baja utilidad corporal se debe a la purificación en la mucosa gastrointestinal y/o al primer metabolismo en el hígado. Aunque los alimentos reducen la tasa de absorción en aproximadamente un 25% cuando se clasifica según la concentración máxima (CMAX) y aproximadamente un 9% cuando se evalúa según el área bajo la curva (AUC: Área bajo la curva), la disminución del LDL-C no cambia cuando se toma atorvastatina al mismo tiempo que los alimentos o no. La concentración plasmática de atorvastatina después de tomarla por la noche es menor por la mañana cuando se usa por la mañana (aproximadamente un 30% para CMAX y AUC). Sin embargo, la efectividad de la reducción del LDL-C es la misma independientemente del momento en que se toma el medicamento durante el día (ver dosis y modo de uso).

Distribución

La distribución media de atorvastatina es de unos 381 litros. Más del 98% de la atorvastatina está asociada a las proteínas plasmáticas. La proporción de glóbulos rojos en plasma es de aproximadamente 0,25, lo que muestra la permeabilidad a los glóbulos rojos bajos.

Metabolismo

La atorvastatina se convierte principalmente en derivados hidroxi en las posiciones Orto y Para y productos oxidados en la posición beta. In vitro, la inhibición de los inhibidores de la enzima HMG-CoA de sustancias metabólicas a través de la vía de hidroxilación en las posiciones Orto y Para es equivalente a la inhibición de la Atorvastatina. Aproximadamente el 70% de los inhibidores plasmáticos de la enzima HMG-COA son causados ​​por metabolitos activos. In vitro, los estudios muestran la importancia del metabolismo de la atorvastatina mediante el citocromo P450 3A4 en el hígado, adecuado para el nivel de atorvastatina en plasma aumentado en humanos después del uso simultáneo con eritromicina, un conocido inhibidor de esta isozima. En los animales, el metabolismo del orto-hiperroxi sufrirá más glucurónido.

Eliminación

La atorvastatina y sus metabolitos se excretan principalmente a través de la bilis después del metabolismo en el hígado y/o fuera del hígado. Sin embargo, el fármaco no pasa por el ciclo del hígado intestinal.

El tiempo promedio de venta plasmática de Atorvastatina en humanos es de aproximadamente 14 horas, pero la mitad del tiempo de eliminación de inhibidores enzimáticos de HMG - COA es de 10 a 20 horas debido al aporte de metabolitos activos. Menos del 2 % de la atorvastatina oral se encuentra en la orina.

Los pacientes con VIH están tomando nelfinavir o inhibidores de la proteasa para tratar la hepatitis boceprevir:

La dosis de Inbacid 10 no debe exceder los 40 mg/día, se debe utilizar la dosis más baja de manera efectiva.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hace

cuando se usa una sobredosis? En caso de sobredosis, tratamiento sintomático y medidas de soporte necesarias. Es necesario realizar pruebas de evaluación funcional y controlar la concentración sérica de ck en caso de sobredosis. Debido a que el medicamento está fuertemente conectado con las proteínas plasmáticas, no se espera que aumente el aclaramiento de atorvastatina por hemorragia.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Tenga precaución al usar

antes y durante el uso de Atorvastatina, debe tratar de controlar el colesterol en sangre con una dieta adecuada, ejercicio, pérdida de peso en pacientes obesos y tratar enfermedades que pueden ser la causa de la hipertensión lipídica.

La atorvastatina puede provocar un aumento de la creatinina fosfoquinasa y las transaminasas.

Evite el uso de medicamentos con jugo de toronja debido a que los inhibidores de CYP3A4 aumentan la concentración del medicamento.

Función hepática: al igual que los medicamentos que reducen los lípidos en sangre en el mismo grupo, se puede observar un aumento moderado (> 3 veces el límite superior del nivel normal) de las transaminasas séricas cuando se trata con atorvastatina. Al suspender el medicamento, las transaminasas volverán al nivel anterior al tratamiento. La prueba de enzimas hepáticas es necesaria antes de iniciar el tratamiento con estatinas y, en el caso de indicaciones clínicas, realizar pruebas posteriores (como si hubiera una sugerencia de que hay daño hepático). Se debe tener precaución en pacientes con alcohol y/o antecedentes de patología hepática.

La enfermedad hepática persistente o el aumento de las transaminasas no se explican como contraindicaciones para el uso de atorvastatina.

Sistema músculo óseo: se ha informado (raro) un patrón muscular acompañado de insuficiencia renal aguda secundaria y mioglobina en la orina al tomar atorvastatina y otros medicamentos del mismo grupo.

Los antecedentes de enfermedad renal son un factor de riesgo para la elegibilidad muscular. Preste atención para controlar los efectos secundarios en estos pacientes.

Considere controlar la creatina quinasa (CK) en el caso:

Antes del tratamiento: Se deben realizar pruebas de CK en los siguientes casos: insuficiencia renal, hipotiroidismo, antecedentes personales o familiares de enfermedad muscular genética, antecedentes de enfermedad muscular debido al uso de estatina o fibrato antes, antecedentes de enfermedad hepática y/o consumo de mucho alcohol, pacientes de edad avanzada (> 70 años) tienen factores de riesgo para el patrón muscular, la capacidad de ocurrir con pacientes especiales. En estos casos, se deben considerar los beneficios/riesgos y realizar un seguimiento clínico de los pacientes cuando se los trata con estatinas. Si los resultados de la prueba de CK > 5 veces el límite superior de los niveles normales, no inicie el tratamiento con estatinas.

Durante el tratamiento con Atorvastatina, los pacientes deben notificar cuando hay manifestaciones musculares como dolor muscular, rigidez, debilidad muscular... Cuando existen estas manifestaciones, los pacientes deben realizar una prueba de CK para tomar las intervenciones adecuadas.

Es necesario suspender el uso de Atorvastatina si la concentración de CK aumenta o si se diagnostica o se sospecha una enfermedad muscular. Si el dolor muscular no aumenta o la ck sérica se modera (3-10 veces el límite superior normal) se debe controlar a los pacientes semanalmente hasta que los síntomas empeoren, suspender el medicamento.

El tratamiento con atorvastatina debe reducir temporalmente la dosis o suspender el tratamiento en un grupo de pacientes con enfermedad grave y aguda que sugiera miocarditis o pacientes con factores de riesgo de insuficiencia renal aguda desarrollada por insuficiencia renal secundaria después de una mioglobina dramática (como infecciones agudas graves, hipotensión, cirugía, traumatismos, trastornos metabólicos graves, trastornos hormonales, sin convulsiones). medicamentos, dosis altas de niacina (> 1 g/día), colchicina o antifúngicos del grupo Azol.

Tenga cuidado al usar estatinas para lípidos con VIH y hepatitis C (VHC) porque puede aumentar el riesgo de daño muscular, el más grave es el patrón muscular, daño renal que conduce a insuficiencia renal y puede ser fatal.

Endocrino: se han informado aumentos de HBA1C y niveles bajos de azúcar en sangre con inhibidores de HMG-CoA, incluida la atorvastatina.

Las estatinas afectan la síntesis de colesterol y, en teoría, pueden reducir la producción de esteroides en las glándulas suprarrenales. Los estudios clínicos muestran que la atorvastatina no afecta el nivel de cortisol en el cuerpo ni las reservas en la glándula suprarrenal. No se ha estudiado el efecto de atorvastatina sobre la fertilidad masculina en un número adecuado de pacientes. No se han evaluado los efectos sobre la hipófisis y los genitales de las mujeres. Precauciones al usar estatinas simultáneamente con medicamentos que reducen la secreción de hormonas endógenas como ketoconazol, espironolactona y cimetidina.

Diabetes: Alguna evidencia sugiere que las estatinas aumentan el azúcar en sangre en algunos pacientes, lo que aumenta el riesgo de diabetes en el futuro.

Sin embargo, no se deben suspender las estatinas para reducir el riesgo cardiovascular debido a las estatinas, que es mayor que el riesgo de hiperglucemia. Los pacientes con alto riesgo (5,6-6,9 mmol/l, IMC > 30 kg/m2, presión arterial alta, aumento de triglicéridos) deben ser monitoreados clínicamente y clínicamente.

Toxicidad nerviosa central: se ha observado hemorragia cerebral en un perro individual que fue tratado durante 3 meses con una dosis de 120 mg/kg/día. La dosis de 120 mg/kg/día provoca un aumento del AUC aproximadamente 16 veces en comparación con la dosis de 80 mg/día en humanos. Se han observado hemorragia cerebral y degeneración neurológica óptica en otras perras en estado de muerte después de 11 semanas de tratamiento con dosis crecientes a 280 mg/kg/día. En un estudio de 2 años, se observaron convulsiones en dos perros machos. No se observa daño a los nervios en el ratón cuando se trata dentro de 2 años con una dosis de hasta 400 mg/kg/día.

Provisión preventiva de accidentes cerebrovasculares mediante una fuerte reducción de los niveles de colesterol (SparCl: Prevención de accidentes cerebrovasculares mediante reducción agresiva de los niveles de colesterol): en el análisis de accidentes cerebrovasculares experimentales en pacientes sin enfermedad de las arterias coronarias recientemente o con anemia aérea, Atorvastatina 80 mg tiene una tasa de hemorragia más alta que un placebo. El riesgo de un aumento en personas con antecedentes de accidente cerebrovascular hemorrágico o infarto defectuoso. Para pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular hemorrágico o infarto defectuoso, los beneficios y riesgos del uso de Atorvastatina 80 mg no se han evaluado con firmeza y se debe considerar el riesgo de causar accidente cerebrovascular hemorrágico al inicio del tratamiento.

Enfermedad pulmonar intersticial: se ha informado con algunas estatinas, especialmente cuando se usan durante un uso prolongado. Los síntomas incluyen: dificultad para respirar, tos seca y deterioro de la salud (fatiga, pérdida de peso y fiebre). Si se sospecha que el paciente está desarrollando una enfermedad pulmonar intersticial, se debe suspender el medicamento inmediatamente.

Coronel: El producto contiene lactosa. Los pacientes con problemas genéticos raros, como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o trastornos metabólicos de glucosa-galactosa, no deben utilizar este medicamento.

El efecto del fármaco en la conducción y el uso de maquinaria

No se han realizado estudios para determinar la influencia de la atorvastatina en la conducción y el uso de maquinaria.

Al conducir o utilizar la máquina, se debe tener en cuenta que pueden producirse mareos durante el tratamiento.

Uso de medicamentos en mujeres durante el embarazo y la lactancia

El caso del embarazo

La atorvastatina reduce la síntesis de colesterol y tal vez muchas otras sustancias tengan actividad biológica a partir del colesterol, por lo que el medicamento puede ser perjudicial para el feto.

El uso de atorvastatina está contraindicado en mujeres durante el embarazo. Atorvastatina se utiliza en mujeres que dan a luz sólo cuando estas pacientes no están embarazadas y se les proporciona información sobre el riesgo para el feto.

Casos de lactancia materna

No está claro si este medicamento se excreta a través de la leche materna o no. Debido a la capacidad de provocar reacciones adversas a la lactancia, el uso de Atorvastatina está contraindicado en madres lactantes.

Interacción farmacológica

El efecto de otros medicamentos sobre la atorvastatina:

La atorvastatina es metabolizada por el citocromo P450 3A4 y es un sustrato de las proteínas de transporte.

Inhibidores de CYP3A4

Los inhibidores potentes de CYP3A4 provocan un aumento significativo en los niveles de atorvastatina. La coordinación de inhibidores potentes de CYP3A4 (como ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, ketoconazol, voricazol, itraconazol, posaconazol y VIH ritonavir, lopinavir, lopinavir, actazanavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir, indoma darunavir, ...). En caso de uso obligatorio, es aconsejable considerar adecuadamente la dosis inicial y la dosis máxima y realizar un estrecho seguimiento de los pacientes.

Los inhibidores medios del CYP3A4 (eritromicina, diltiazem, verapamilo y fluconazol) pueden aumentar la concentración plasmática de atorvastatina. Se ha observado un mayor riesgo de enfermedad muscular cuando se usa en combinación con eritromicina y estatinas. No se han realizado investigaciones ni evaluaciones de la interacción de amiodarón o verapamilo con atorvastatina. Se sabe que amiodaron y verapamilo inhiben el CYP3A4 y el mismo uso con atorvastatina puede provocar un aumento de los niveles de atorvastatina. Por lo tanto, es necesario considerar reducir las dosis de atorvastatina y monitorear estrechamente a los pacientes cuando se usa en combinación con inhibidores de CYP3A4. Se debe seguir el seguimiento clínico adecuado tras el inicio o tras ajustar la dosis de inhibidores.

Inducción de CYP3A4

Uso La combinación de atorvastatina con sustancias táctiles CYP3A4 (Nhur Efavirenz, Rifampicina, hierba de San Juan) puede reducir los niveles de atorvastatina en plasma. Debido al doble mecanismo interactivo de la rifampicina (contacto P450 3A e inhibición de la absorción de la proteína de transporte en el hígado OATP1B1), se recomienda compartir atorvastatina y rifampicina, ya que el tiempo de toma de atorvastatina después de beber rifampicina provoca la concentración de atorvastatina. Sin embargo, no se conoce el efecto de la rifampicina sobre la concentración de atorvastatina en las células del hígado, por lo que si tienen que usarse juntos, se debe controlar cuidadosamente al paciente acerca de la eficacia del fármaco.

Inhibidores de las proteínas del transporte

Los inhibidores de las proteínas de transporte (como la ciclosporina) pueden aumentar los niveles de atorvastatina. Se desconoce el efecto del inhibidor de la absorción de proteínas de transporte en el hígado sobre la concentración de atorvastatina en las células hepáticas.

Si se comparte, hacer la dosis y seguir atentamente al paciente.

gemfibrozilo/ácido fíbrico líder

El uso solitario de fibratos está relacionado con efectos secundarios, incluido el patrón. Mayor riesgo cuando se usa con Atorvastatina. Si se debe utilizar esta combinación, se debe utilizar la dosis más baja de Atorvastatina y es necesario realizar un seguimiento adecuado del paciente.

ezetimib

Ezetimib también causa efectos secundarios, incluido el patrón muscular. Por lo tanto, el riesgo de efectos secundarios aumentará cuando se utiliza en combinación con ezetimib con atorvastatina.

Debe seguir al paciente adecuado.

Coletipol

Cuando se usa con colestipol, la concentración de atorvastatina y sus metabolitos se reducen. Sin embargo, cuando se usa esta combinación, el efecto de reducir los lípidos en sangre aumenta en comparación con cuando se usa cada medicamento por separado.

colestiramina

La concentración de atorvastatina en plasma disminuye (aproximadamente un 25%) cuando se usa colestiramina junto con atorvastatina. Sin embargo, la eficacia del tratamiento sobre los lípidos en sangre cuando se utilizan 2 fármacos es mayor cuando se utilizan sólo 1 de 2 fármacos.

Ácido fusídico

El riesgo de enfermedad muscular, incluido el patrón muscular, puede aumentar al compartir ácido fusídico con estatinas. El mecanismo de esta interacción no ha sido aclarado. Ha habido informes sobre casos de patrón muscular (algunas muertes) al usar esta combinación. Se debe suspender la atorvastatina durante el tratamiento con ácido fusídico.

colchicina

Aunque no se ha estudiado la interacción farmacológica entre atorvastatina y colchicina, ha habido informes de algunas lesiones musculares cuando se usa en esta combinación. Por lo tanto, es necesario tener precaución cuando se le indique al paciente el uso de esta combinación.

antiácido

El uso simultáneo de atorvastatina con antiácido oral contiene magnesio e hidroxido de aluminio, lo que reducirá la concentración de atorvastatina en plasma en aproximadamente un 35%; sin embargo, el efecto del fármaco sobre la eficacia del LDL-C no cambia.

Zumo de pomelo

El uso de jugo de pomelo exprimido (hay muchos ingredientes que inhiben el CYP 3A4) con atorvastatina puede aumentar la concentración de los medicamentos en la sangre.

niacina

El riesgo de efectos secundarios puede aumentar cuando se usa atorvastatina con niacina, se debe considerar reducir la dosis de Atorvastatina en este caso.

La influencia de la atorvastatina sobre otros fármacos

digoxina

El uso simultáneo de atorvastatina y digoxina aumenta las concentraciones plasmáticas de digoxina en un estado estable de casi un 20%. Monitoreo adecuado de los pacientes que están usando digoxina. Anticonceptivos orales: la concomitancia con tabletas anticonceptivas orales que contienen noretindrón y etinilestradiol aumenta el AUC de noretindrón y etinilestradiol en casi un 20%. A la hora de elegir anticonceptivos, las mujeres que toman atorvastatina deben tener esto en cuenta.

warfarina

En pacientes con tratamiento prolongado con warfarina, la combinación de 80 mg de atorvastatina al día con wafarina reduce el PT (tiempo de protrombina) aproximadamente 1,7 segundos durante los primeros 4 días y vuelve a la normalidad después de 15 días de tratamiento con atorvastatina.

Dado que es muy raro que haya interacción entre medicamentos y anticoagulantes en la cara, también se debe controlar el PT antes de tomar atorvastatina en pacientes que toman anticoagulantes y se debe monitorear regularmente durante las primeras etapas del proceso de tratamiento para garantizar que no haya cambios importantes en el PT. Cuando el PT se haya estabilizado, se recomienda a los pacientes que toman anticoagulantes que controlen el PT periódicamente. Si la dosis cambia o se suspende la atorvastatina, este proceso es necesario.

Se sabe que la atorvastatina no está relacionada con el sangrado ni con el cambio del PT en los no anticoagulantes.

Otras drogas

En estudios clínicos, cuando se administra atorvastatina concomitantemente con medicamentos antihipertensivos y terapia de reemplazo de estrógenos, no se observa ninguna interacción farmacológica adversa clínica.