Inbacid 10 Savi medicinale per l'iperlipidemia, previene gli eventi cardiovascolari (3 blister x 10 compresse)

Disposizioni di eventi cardiovascolari

Nelle persone con ipercolesterolemia, non esiste una chiara manifestazione clinica della malattia coronarica ma ci sono molti fattori di rischio come l'età, il fumo, l'ipertensione, un basso livello di LDL-C o una storia familiare precoce di malattia coronarica. Il farmaco è indicato per:

Questo enzima catalizza l'HMG-CAA in Mevalonato durante la sintesi del colesterolo, riducendo così la sintesi del colesterolo nel fegato e riducendo la concentrazione di colesterolo nella cellula. This increases the LDL-C receptors (Low Density Lipoprotein (Cholesterol) on the liver cell membrane, thereby increasing LDL-C clearance from circulation.

Atorvastatin reduces total cholesterol levels, LDL-C and VLDL-C (Very Low Density Lipoprotein-Cholesterol) in plasma. The drug also tends to reduce the concentration of triglycerides and increase HLD -C (high density lipoprotein (cholesterol) in plasma.In Inoltre, l'Atorvastatina ha anche una serie di altri effetti come: rallentare il processo di progressione e/o regredire l'aterosclerosi aterosclerotica e/o l'arteria carotide; ridurre la pressione sanguigna nell'ipertensione umana e dare colesterolo nel sangue per primo. Attività antinfiammatoria nell'iperemia del sangue con ipercolesterolo, accompagnata o non accompagnata da una malattia coronarica;

L'effetto della regolazione dei lipidi nel sangue corrisponde più al dosaggio che alle concentrazioni plasmatiche.

Farmacocinetica

assorbimento

L'atorvastatina viene assorbita rapidamente dopo l'assunzione, la concentrazione plasmatica massima del farmaco viene raggiunta entro 1-2 ore. Il livello di assorbimento e concentrazione di Atorvastatina aumenta proporzionalmente alla dose di Atorvastatina. Atorvastatin is 95 - 99% of the tablet of the solution. La biodisponibilità assoluta dell'atorvastatina è di circa il 14% e il sistema di uso sistemico degli inibitori dell'enzima riducente dell'HMG-CAA è di circa il 30%. L'utilizzabilità a basso corpo è dovuta alla purificazione nella mucosa gastrointestinale e/o al primo metabolismo nel fegato. Sebbene il cibo riduca il tasso di assorbimento di circa il 25% quando valutato in base alla concentrazione massima (CMAX) e di circa il 9% quando valutato in base all’area sotto la curva (AUC: area sotto la curva), la diminuzione del C-LDL rimane invariata quando l’atorvastatina viene assunta contemporaneamente al cibo o meno. La concentrazione plasmatica di atorvastatina dopo l'assunzione serale è inferiore al mattino se utilizzata al mattino (circa il 30% per CMAX e AUC). Tuttavia, l'efficacia della riduzione del C-LDL è la stessa indipendentemente dall'orario in cui si assume il farmaco durante la giornata (vedere dosi e modalità d'uso).

Distribuzione

La distribuzione media di Atorvastatina è di circa 381 litri. Oltre il 98% dell'Atorvastatina è legato alle proteine ​​plasmatiche. Il rapporto dei globuli rossi nel plasma è di circa 0,25, a dimostrazione della permeabilità nei globuli rossi bassi.

Metabolismo

L'atorvastatina viene convertita principalmente in derivati ​​idrossilici nelle posizioni Orto e Para e in prodotti ossidati nella posizione beta. In vitro, l’inibizione degli inibitori enzimatici HMG-CoA delle sostanze metaboliche attraverso la via dell’idrossilazione nelle posizioni Orto e Para è equivalente all’inibizione dell’Atorvastatina. Circa il 70% degli inibitori plasmatici dell'enzima HMG-COA sono causati da metaboliti attivi. Gli studi in vitro dimostrano l'importanza del metabolismo dell'atorvastatina da parte del citocromo P450 3A4 nel fegato, in quanto il livello di atorvastatina nel plasma aumenta nell'uomo dopo l'uso simultaneo con l'eritromicina, un noto inibitore di questo isoenzima. Negli animali, il metabolismo dell'orto-iperossia subirà più glucuronide.

Eliminazione

L'atorvastatina e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso la bile dopo il metabolismo nel fegato e/o all'esterno del fegato. Tuttavia, il farmaco non attraversa il ciclo epatico dell'intestino.

Il tempo medio di vendita plasmatica dell'Atorvastatina nell'uomo è di circa 14 ore, ma la metà del tempo degli inibitori enzimatici che eliminano l'HMG - COA è di 10-20 ore a causa del contributo dei metaboliti attivi. Meno del 2% dell'atorvastatina orale si trova nelle urine.

I pazienti affetti da HIV stanno assumendo nelfinavir o inibitori della proteasi per trattare l'epatite boceprevir:

La dose di Inbacid 10 non deve superare i 40 mg/giorno e deve essere utilizzata in modo efficace la dose più bassa.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fa

in caso di sovradosaggio? In caso di sovradosaggio, trattamento sintomatico e misure di supporto necessarie. Necessità di eseguire test di valutazione funzionale e monitorare la concentrazione sierica di ck in caso di sovradosaggio. Poiché il farmaco è fortemente connesso alle proteine ​​plasmatiche, non si prevede che aumenti la clearance dell'atorvastatina mediante emorragia.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Sii cauto quando usi

prima e durante l'uso di Atorvastatina, dovresti cercare di controllare il colesterolo nel sangue con una dieta appropriata, esercizio fisico, perdita di peso nei pazienti obesi e trattare malattie che possono essere la causa dell'ipertensione lipidica.

L'atorvastatina può causare un aumento della creatinina fosfochinasi e delle transaminasi.

Evitare l'uso di farmaci con succo di pompelmo a causa degli inibitori del CYP3A4 che aumentano la concentrazione del farmaco.

Funzionalità epatica: come i farmaci che abbassano i lipidi nel sangue dello stesso gruppo, durante il trattamento con Atorvastatina si può osservare un moderato aumento (> 3 volte il limite superiore del livello normale) delle transaminasi sieriche. Quando si interrompe il farmaco, le transaminasi torneranno al livello precedente al trattamento. Il test degli enzimi epatici è necessario prima di iniziare il trattamento con statine e in caso di indicazioni cliniche per test successivi (come se ci fosse un suggerimento, c'è un danno epatico). È necessario prestare cautela nei pazienti con alcol e/o con una storia di patologia epatica.

La malattia epatica persistente o l'aumento delle transaminasi non sono spiegate come controindicazioni per l'uso di Atorvastatina.

Sistema muscolo-osseo: sono stati segnalati (rari) pattern muscolari accompagnati da insufficienza renale acuta secondaria e mioglobina urinaria durante l'assunzione di Atorvastatina e altri farmaci nello stesso gruppo.

Una storia di malattia renale è un fattore di rischio per l'idoneità dei muscoli. Prestare attenzione a monitorare gli effetti collaterali su questi pazienti.

Considera il monitoraggio della creatina chinasi (CK) nel caso:

Prima del trattamento: i test della CK devono essere eseguiti nei seguenti casi: funzionalità renale compromessa, ipotiroidismo, storia personale o familiare di malattia muscolare genetica, storia di malattia muscolare dovuta all'uso precedente di statine o fibrati, storia di malattia epatica e/o consumo di grandi quantità di alcol, pazienti anziani (> 70 anni) che presentano fattori di rischio per il modello muscolare, possibilità di verificarsi con pazienti speciali. In questi casi, è necessario considerare i benefici/rischi e monitorare clinicamente i pazienti trattati con statine. Se i risultati del test CK sono > 5 volte il limite superiore dei livelli normali, non iniziare il trattamento con statine.

Durante il trattamento con Atorvastatina, i pazienti devono avvisare quando si verificano manifestazioni muscolari come dolore muscolare, rigidità, debolezza muscolare... Quando ci sono queste manifestazioni, i pazienti devono testare la CK per intraprendere interventi appropriati.

È necessario interrompere l'uso di Atorvastatina se la concentrazione di CK aumenta o se viene diagnosticata o sospettata una malattia muscolare. Se il dolore muscolare non aumenta o il ck sierico non è moderato (3-10 volte il limite superiore della norma), è necessario monitorare i pazienti settimanalmente fino a quando i sintomi, se peggiorati, interrompono l'assunzione del farmaco.

Il trattamento con atorvastatina deve temporaneamente ridurre la dose o interrompere il trattamento in un gruppo di pazienti con malattie gravi e acute che suggeriscono miocardite o in pazienti con fattori di rischio per insufficienza renale acuta sviluppati da insufficienza renale secondaria dopo un drammatico calo della mioglobina (come infezioni acute gravi, ipotensione, intervento chirurgico, traumi, gravi disordini metabolici, disturbi ormonali, assenza di convulsioni). farmaci per il colesterolo, alte dosi di niacina (> 1 g/giorno), colchicina o gruppi antifungini Azol.

Prestare attenzione quando si utilizzano farmaci statinici lipidici per l'HIV e l'epatite C (HCV) perché possono aumentare il rischio di danni muscolari, il più grave è il modello muscolare, danni renali che portano a insufficienza renale e possono essere fatali.

Endocrino: con gli inibitori dell'HMG-CoA, inclusa l'atorvastatina, sono stati segnalati aumenti di HBA1C e fame di zucchero nel sangue.

Le statine influenzano la sintesi del colesterolo e teoricamente possono ridurre la produzione di steroidi nelle
ghiandole surrenali. Studi clinici dimostrano che l’atorvastatina non influenza il livello di cortisolo nel corpo e le riserve nella ghiandola surrenale. L’effetto dell’atorvastatina sulla fertilità maschile non è stato studiato su un numero appropriato di pazienti. Gli effetti sull'ipofisi-genitali nelle donne non sono stati valutati. Precauzioni quando si utilizza la statina contemporaneamente a farmaci che riducono la secrezione di ormoni endogeni come ketoconazolo, spironolattone e cimetidina.

Diabete: alcune evidenze suggeriscono che la statina aumenta la glicemia in alcuni pazienti, aumentando il rischio di futuro diabete.

Tuttavia, la statina non deve essere interrotta a vantaggio della riduzione del rischio cardiovascolare dovuto alla statina, che è maggiore del rischio di iperglicemia. I pazienti ad alto rischio (5,6-6,9 mmol/l, BMI> 30 kg/m2, pressione sanguigna alta, aumento dei trigliceridi) devono essere clinicamente e monitorati clinicamente.

Tossicità sul sistema nervoso centrale: è stata osservata emorragia cerebrale in un singolo cane trattato per 3 mesi con una dose di 120 mg/kg/giorno. La dose di 120 mg/kg/die provoca un aumento dell’AUC di circa 16 volte rispetto alla dose di 80 mg/die nell’uomo. Emorragia cerebrale e degenerazione neurologica ottica sono state osservate in altre cagne in stato di morte dopo 11 settimane di trattamento con dosi crescenti a 280 mg/kg/die. In uno studio di 2 anni, osservando le convulsioni in due cani maschi. Non si è osservato alcun danno ai nervi nel topo trattato entro 2 anni con una dose fino a 400 mg/kg/giorno.

Prevenzione dell'ictus riducendo drasticamente i livelli di colesterolo (SparCl: Stroke Prevention by Aggressive Reduction In Cholesterol Levels): nell'analisi dell'ictus sperimentale in pazienti senza malattia coronarica recente o con anemia aerea, Atorvastatina 80 mg ha un tasso di emorragia più elevato rispetto a un placebo. Il rischio di un aumento nelle persone con una storia di ictus emorragico o infarto da difetto. Per i pazienti con una storia di ictus emorragico o infarto da difetto, i benefici e i rischi dell'uso di Atorvastatina 80 mg non sono stati valutati in modo definitivo e devono considerare il rischio di causare ictus emorragico all'inizio del trattamento.

Malattia polmonare interstiziale: è stata segnalata con alcune statine, soprattutto se utilizzate per un uso prolungato. I sintomi includono: mancanza di respiro, tosse secca e problemi di salute (affaticamento, perdita di peso e febbre). Se si sospetta che il paziente sviluppi una malattia polmonare interstiziale, il farmaco deve essere interrotto immediatamente.

Colonnello: Il prodotto contiene lattosio. I pazienti con rari problemi genetici come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o disturbi metabolici del glucosio-galattosio non devono utilizzare questo farmaco.

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

non sono stati condotti studi per determinare l'influenza dell'atorvastatina sulla guida e sull'uso di macchinari.

Quando si guida o si utilizza la macchina, è necessario tenere presente che durante il trattamento possono verificarsi vertigini.

Utilizzo di farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Il caso della gravidanza

L'atorvastatina riduce la sintesi del colesterolo e forse molte altre sostanze hanno un'attività biologica derivante dal colesterolo, quindi il farmaco può essere dannoso per il feto.

L'uso dell'atorvastatina è controindicato per le donne durante la gravidanza. L'atorvastatina viene utilizzata per le donne che partoriscono solo quando queste pazienti non sono incinte e ricevono informazioni sul rischio per il feto.

Casi di allattamento al seno

Non è chiaro se questo farmaco venga escreto attraverso il latte materno o meno. A causa della capacità di causare feedback negativi all'allattamento al seno, l'uso di Atorvastatina è controindicato nelle madri che allattano.

Interazione farmacologica

L'effetto di altri farmaci su Atorvastatina:

L'atorvastatina è metabolizzata dal citocromo P450 3A4 ed è un substrato delle proteine ​​di trasporto.

Inibitori del CYP3A4

Forti inibitori del CYP3A4 causano un aumento significativo dei livelli di atorvastatina. La coordinazione di potenti inibitori del CYP3A4 (come Ciclosporina, Telitromicina, Claritromicina, Delavirdina, Stiripentolo, Ketoconazolo, Voricazol, Itraconazolo, Posaconazolo e HIV Ritonavir, Lopinavir, Lopinavir, actazanavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir, indoma Darunavir, ...). In caso di uso obbligatorio, si consiglia di considerare adeguatamente la dose iniziale, la dose massima e monitorare attentamente i pazienti.

gli inibitori medi del CYP3A4 (eritromicina, diltiazem, verapamil e fluconazolo) possono aumentare la concentrazione plasmatica di atorvastatina. È stato osservato il rischio di un aumento della malattia muscolare quando usato in combinazione con eritromicina e statina. Non sono state effettuate ricerche e valutazioni sull'interazione di Amiodaron o Verapamil con Atorvastatina. È noto che amiodaron e verapamil inibiscono il CYP3A4 e lo stesso uso con atorvastatina può causare un aumento dei livelli di atorvastatina. Pertanto, è necessario prendere in considerazione una riduzione delle dosi di atorvastatina e monitorare attentamente i pazienti quando utilizzata in combinazione con inibitori del CYP3A4. Dovrebbe seguire l'appropriato monitoraggio clinico dopo l'inizio o dopo aver aggiustato la dose degli inibitori.

Induzione del CYP3A4

L'uso della combinazione di Atorvastatina con sostanze tattili CYP3A4 (Nhur Efavirenz, Rifampicina, Erba di San Giovanni) può ridurre i livelli di Atorvastatina nel plasma. A causa del doppio meccanismo interattivo della rifampicina (tocco P450 3A e inibizione dell'assorbimento delle proteine ​​di trasporto nel fegato OATP1B1), si raccomanda la condivisione di atorvastatina e rifampicina, poiché il tempo di assunzione di atorvastatina dopo aver bevuto rifampicina provoca la concentrazione di atorvastatina. Tuttavia, non è noto l'effetto della rifampicina sulla concentrazione di Atorvastatina nelle cellule epatiche, quindi se devono essere usati insieme, il paziente deve essere attentamente monitorato riguardo all'efficacia del farmaco.

Inibitori delle proteine ​​di trasporto

Gli inibitori delle proteine ​​di trasporto (come la ciclosporina) possono aumentare i livelli di atorvastatina. Non è noto l’effetto dell’inibitore dell’assorbimento delle proteine ​​di trasporto nel fegato sulla concentrazione di atorvastatina nelle cellule epatiche.

Se condiviso, fai la dose e segui attentamente il paziente.

gemfibrozil/Acido fibrico leader

L'uso solitario dei fibrati è correlato agli effetti collaterali, incluso il pattern. Aumento del rischio se usato con Atorvastatina. Se è necessario utilizzare questa combinazione, deve essere utilizzata la dose più bassa di Atorvastatina e occorre monitorare il paziente in modo appropriato.

ezetimib

Ezetimib provoca anche effetti collaterali, incluso il pattern muscolare. Pertanto, il rischio di effetti collaterali aumenterà se utilizzato in combinazione con ezetimib e atorvastatina.

Dovrebbe seguire il paziente appropriato.

Colestipolo

Se utilizzato con Colestipol, la concentrazione di Atorvastatina e dei suoi metaboliti viene ridotta. Tuttavia, quando si utilizza questa combinazione, l’effetto di riduzione dei lipidi nel sangue aumenta rispetto all’uso di ogni singolo farmaco.

colestiramina

La concentrazione di atorvastatina nel plasma diminuisce (circa il 25%) quando si utilizza colestiramina insieme ad atorvastatina. Tuttavia, l'efficacia del trattamento sui lipidi nel sangue quando si utilizzano 2 farmaci è maggiore quando si utilizza solo 1 farmaco su 2.

Acido fusidico

Il rischio di malattie muscolari, compreso il pattern muscolare, può aumentare quando si condivide l'acido fusidico con le statine. Il meccanismo di questa interazione non è stato chiarito. Sono stati segnalati casi di problemi muscolari (alcuni decessi) durante l'utilizzo di questa combinazione. L'atorvastatina deve essere interrotta durante il trattamento con acido fusidico.

colchicina

Sebbene l'interazione farmacologica tra atorvastatina e colchicina non sia stata studiata, sono state segnalate alcune lesioni muscolari quando utilizzate in questa combinazione. Pertanto, è necessario prestare attenzione quando è indicato al paziente l'uso di questa combinazione.

antiacido

L'uso simultaneo di Atorvastatina con antiacidi orali contiene magnesio e idrossido di alluminio, che ridurranno la concentrazione di Atorvastatina nel plasma di circa il 35%, tuttavia, l'effetto del farmaco sull'efficacia del C-LDL non cambia.

Succo di pomelo

L'uso di succo di pompelmo pressato (vi sono molti ingredienti che inibiscono il CYP 3A4) con Atorvastatina può aumentare la concentrazione del farmaco nel sangue.

niacina

Il rischio di effetti collaterali può aumentare quando si utilizza atorvastatina con niacina, in questo caso è necessario ridurre la dose di atorvastatina.

L'influenza dell'atorvastatina su altri farmaci

digossina

L'uso simultaneo di Atorvastatina e Digossina aumenta le concentrazioni plasmatiche di digossina in uno stato stabile di quasi il 20%. Monitoraggio adeguato dei pazienti che utilizzano digossina. Contraccettivi orali: la concomitanza con compresse contraccettive orali contenenti noretindrone ed etinilestradiolo aumenta l'AUC del noretindrone e dell'etinilestradiolo di quasi il 20%. Quando scelgono i contraccettivi per le donne che assumono Atorvastatina, dovrebbero tenerne conto.

warfarin

Nel paziente in terapia con warfarin a lungo termine, la combinazione di Atorvastatina 80 mg al giorno con wafarin riduce il PT (tempo di protrombina) di circa 1,7 secondi durante i primi 4 giorni e ritorna alla normalità dopo 15 giorni di trattamento con Atorvastatina.

Poiché è molto raro che si verifichino interazioni farmacologiche con farmaci anticoagulanti, anche il PT deve essere controllato prima di assumere Atorvastatina nei pazienti che assumono anticoagulanti e deve essere monitorato regolarmente durante le prime fasi del processo di trattamento per garantire che non vi siano variazioni importanti nel PT. Quando il PT si è stabilizzato, si raccomanda ai pazienti che assumono anticoagulanti di monitorare periodicamente il PT. Se la dose cambia o interrompe l’atorvastatina, questo processo è necessario.

È noto che l'atorvastatina non è correlata al sanguinamento o alla modifica del PT nei farmaci non anticoagulanti.

Altri farmaci

Negli studi clinici, quando Atorvastatina è stata somministrata in concomitanza con farmaci antipertensivi e terapia sostitutiva con estrogeni, non si è verificata alcuna interazione clinica avversa con il farmaco.