Obat Inbacid 10 Savi kanggo hiperlipidemia, nyegah kedadeyan kardiovaskular (3 blister x 10 tablet)

Pranata acara kardiovaskuler

Ing wong sing nandhang hiperkolesterolemia, ora ana manifestasi klinis sing jelas saka penyakit arteri koroner nanging ana akeh faktor risiko kayata umur, ngrokok, hipertensi, LDL-C sing kurang utawa riwayat kulawarga awal penyakit arteri koroner, obat kasebut dituduhake kanggo:

Enzim iki ngangkat HMG-CAA dadi Mevalonate sajrone sintesis kolesterol, saéngga nyuda sintesis kolesterol ing ati lan nyuda konsentrasi kolesterol ing sel. Iki nambah reseptor LDL-C (Low Density Lipoprotein (Kolesterol) ing membran sel ati, saéngga nambah reresik LDL-C saka sirkulasi.

Atorvastatin nyuda tingkat kolesterol total, LDL-C lan VLDL-C (Very Low Density Lipoprotein-Cholesterol) ing plasma. Obat kasebut uga cenderung nyuda konsentrasi lipoprotein HLD lan nambah konsentrasi lipoprotein dhuwur. (kolesterol) ing plasma.Kajaba iku, Atorvastatin uga duwe sawetara efek liyane kayata: nyuda proses kemajuan lan / utawa mundur aterosklerosis arteri lan / utawa arteri karotid

Efek saka ngatur lipid getih luwih cocog karo dosis tinimbang karo konsentrasi plasma.

Farmakokinetik

panyerepan

Atorvastatin cepet diserep sawise dijupuk, konsentrasi obat plasma maksimal bisa digayuh sajrone 1-2 jam. Tingkat panyerepan lan konsentrasi Atorvastatin mundhak sebanding karo dosis Atorvastatin. Atorvastatin yaiku 95 - 99% saka tablet solusi kasebut. Bioavailabilitas mutlak Atorvastatin udakara 14% lan sistem panggunaan sistemik inhibitor enzim nyuda HMG-CAA udakara 30%. Kegunaan awak sing kurang amarga pemurnian ing mukosa gastrointestinal lan / utawa metabolisme pisanan ing ati. Sanajan panganan nyuda tingkat panyerepan udakara 25% nalika dirating kanthi konsentrasi maksimal (CMAX) lan udakara 9% nalika ditaksir miturut area ing sangisore kurva (AUC: Area Under Curve), penurunan LDL-C ora owah nalika Atorvastatin dijupuk bebarengan karo panganan utawa ora. Konsentrasi atorvastatin ing plasma sawise njupuk sore ing wayah sore luwih murah ing wayah esuk nalika digunakake ing wayah esuk (udakara 30% kanggo CMAX lan AUC). Nanging, efektifitas nyuda LDL-C padha ora preduli saka wektu nalika njupuk obat ing wayah awan (ndeleng dosis lan cara nggunakake).

Distribusi

Distribusi rata-rata Atorvastatin udakara 381 liter. Luwih saka 98% Atorvastatin disambungake karo protein plasma. Rasio sel getih abang plasma kira-kira 0,25, nuduhake permeabilitas menyang sel getih abang sing kurang.

Metabolisme

Atorvastatin diowahi utamane dadi turunan hidroksi ing posisi Ortho lan Para lan produk teroksidasi ing beta. In vitro, inhibisi enzim HMG-CoA saka zat metabolik liwat jalur hidroksilasi ing posisi Ortho lan Para padha karo inhibisi Atorvastatin. Udakara 70% saka inhibitor plasma enzim HMG-COA disebabake metabolit aktif. In vitro, panaliten nuduhake pentinge metabolisme Atorvastatin dening Cytochrom P450 3A4 ing ati, cocog kanggo tingkat Atorvastatin ing plasma sing mundhak ing manungsa sawise nggunakake Erythromycin, inhibitor isozim sing dikenal. Ing kéwan, metabolisme ortho-hyperroxy bakal ngalami luwih akeh glukuronida.

Eliminasi

Atorvastatin lan metabolite diekskresi utamane liwat empedu sawise metabolisme ing ati lan/utawa ing njaba ati. Nanging, obat kasebut ora ngliwati siklus ati usus.

Wektu adol plasma rata-rata Atorvastatin ing manungsa kira-kira 14 jam, nanging setengah saka wektu HMG - COA ngilangi inhibitor enzim yaiku 10-20 jam amarga kontribusi metabolit aktif. Kurang saka 2% atorvastatin oral ditemokake ing urin.

Pasien HIV nggunakake Nelfinavir utawa inhibitor protease kanggo nambani hepatitis boceprevir:

Inbacid 10 dosis ngirim ora ngluwihi 40 mg / dina, kudu nggunakake dosis paling èfèktif.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis. Apa sing ditindakake

nalika nggunakake overdosis? Yen overdosis, perawatan gejala lan langkah-langkah dhukungan sing dibutuhake. Perlu nindakake tes penilaian fungsional lan ngawasi konsentrasi serum ck nalika overdosis. Amarga obat kasebut ana hubungane banget karo protein plasma, mula ora samesthine bakal nambah reresik Atorvastatin kanthi pendarahan.

Ing kahanan darurat, langsung nelpon puskesmas 115 utawa menyang puskesmas sing paling cedhak.

Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali 1 dosis? Nanging, yen wektu kanggo ngendhokke karo dosis sabanjuré cendhak banget, skip dosis lan terus tanggalan tamba. Aja nggunakake dosis kaping pindho kanggo ngimbangi dosis sing ora kejawab.

Ati-ati nalika nggunakake

sadurunge lan nalika nggunakake Atorvastatin, kudu nyoba ngontrol kolesterol getih kanthi diet sing cocog, olahraga, nyuda bobot ing pasien obesitas lan nambani penyakit sing bisa nyebabake hipertensi lipid.

Atorvastatin bisa nyebabake peningkatan kreatinin fosfokinase lan transaminase.

Aja nggunakake obat kanthi jus jeruk amarga inhibitor CYP3A4 nambah konsentrasi obat.

Fungsi ati: Kaya obat-obatan sing nyuda lipid getih ing klompok sing padha, paningkatan moderat (> 3 kaping wates ndhuwur normal) transaminase serum bisa dideleng nalika diobati karo Atorvastatin. Nalika mungkasi obat kasebut, Transaminase bakal bali menyang level sadurunge perawatan. Tes enzim ati dibutuhake sadurunge miwiti perawatan statin lan ing kasus indikasi klinis kanggo tes mengko (kaya ana saran, ana karusakan ati). Ati-ati kudu digunakake ing pasien kanthi alkohol lan/utawa riwayat patologi ati.

Penyakit ati sing terus-terusan utawa tambah transaminase ora diterangake minangka kontraindikasi kanggo nggunakake Atorvastatin.

Sistem otot balung: Pola otot sing diiringi gagal ginjal akut sekunder lan urine mioglobin wis dilaporake (jarang) nalika njupuk Atorvastatin lan obat liyane ing klompok sing padha.

Riwayat penyakit ginjel minangka faktor risiko kanggo eligibility otot. Wigati kanggo ngawasi efek samping ing pasien kasebut.

Coba ngawasi Creatin Kinase (CK) ing kasus:

Sajrone perawatan Atorvastatin, pasien kudu menehi kabar yen ana manifestasi otot kayata nyeri otot, kaku, kelemahan otot ... Yen ana manifestasi kasebut, pasien kudu nyoba CK kanggo njupuk intervensi sing cocog.

Perlu mandheg nggunakake Atorvastatin yen konsentrasi CK mundhak utawa yen didiagnosa utawa dicurigai penyakit otot. Yen nyeri otot ora mundhak utawa serum ck moderat (3-10 kaping) watesan dhuwur saka normal) kudu ngawasi pasien saben minggu nganti gejala, yen luwih elek, mungkasi obat kasebut.

Perawatan atorvastatin kudu nyuda dosis utawa mungkasi perawatan kanggo sementara ing klompok pasien sing nandhang penyakit sing abot lan akut sing nuduhake miokarditis utawa pasien sing duwe faktor risiko gagal ginjal akut sing dikembangake kanthi gagal ginjal sekunder sawise mioglobin sing dramatis (kayata infeksi akut sing abot, hipotensi, operasi, trauma, gangguan metabolik sing abot, gangguan hormonal, ora ana serangan kejang). bebarengan karo, gemfibrozil, obat kolesterol getih fibrat liyane, dosis dhuwur niasin (> 1 g / dina), colchicin, utawa kelompok antijamur Azol.

Ati-ati nalika nggunakake obat statin lipid karo HIV lan hepatitis C (HCV) amarga bisa nambah risiko karusakan otot, sing paling serius yaiku pola otot, karusakan ginjel sing nyebabake gagal ginjel lan bisa nyebabake fatal.

Endokrin: HBA1C mundhak lan gula getih luwe wis dilaporake karo inhibitor HMG-CoA, kalebu Atorvastatin.

Statin mengaruhi sintesis kolesterol lan sacara teoritis bisa nyuda produksi steroid ing
kelenjar adrenal. Pasinaon klinis nuduhake yen Atorvastatin ora mengaruhi tingkat kortisol ing awak lan cadangan ing kelenjar adrenal. Efek Atorvastatin ing kesuburan lanang durung diteliti ing jumlah pasien sing cocog. Efek ing pituitary -genital ing wanita durung dievaluasi. Pancegahan nalika nggunakake statin bebarengan karo obat-obatan sing nyuda sekresi hormon endogen kayata ketokonazol, spironolacton lan cimetidine.

Diabetes: Sawetara bukti nuduhake yen statin nambah gula getih ing sawetara pasien, nambah risiko diabetes ing mangsa ngarep. Pasien duwe risiko dhuwur (5.6-6.9 mmol / l, BMI> 30kg / m2, tekanan darah tinggi, nambah trigliserida) kudu dipantau kanthi klinis lan klinis.

Toksisitas saraf pusat: Pendarahan serebral wis diamati ing asu individu sing diobati sajrone 3 wulan kanthi dosis 120 mg / kg / dina. Dosis 120 mg / kg / dina nyebabake paningkatan AUC udakara 16 kali dibandhingake karo dosis 80 mg / dina ing manungsa. Pendarahan serebral lan degenerasi neurologis optik wis diamati ing sundel liyane ing negara mati sawise 11 minggu perawatan kanthi nambah dosis nganti 280 mg / kg / dina. Ing panaliten 2 taun, ngamati konvulsi ing rong asu lanang. Ora ana karusakan saraf ing mouse sing ora katon nalika diobati sajrone 2 taun kanthi dosis nganti 400 mg / kg / dina.

Penyediaan stroke pencegahan kanthi nyuda tingkat kolesterol kanthi drastis (SparCl: Nyegah Stroke kanthi Pengurangan Agresif ing Tingkat Kolesterol): Ing analisis stroke eksperimen ing pasien tanpa penyakit arteri koroner bubar utawa kanthi anemia hawa, Atorvastatin 80 mg nduweni tingkat pendarahan sing luwih dhuwur tinimbang plasebo. Risiko mundhak ing wong sing duwe riwayat stroke hemoragik utawa infark cacat. Kanggo pasien sing duwe riwayat stroke hemoragik utawa infark cacat, mupangat lan risiko panggunaan Atorvastatin 80 mg durung ditaksir kanthi kuat lan kudu nimbang risiko nyebabake stroke hemorrhagic ing wiwitan perawatan.

Penyakit paru-paru interstisial: wis dilaporake ing sawetara statin, utamane yen digunakake kanggo panggunaan sing suwe. Gejala kalebu: sesak ambegan, batuk garing lan gangguan kesehatan (kelelahan, mundhut bobot lan mriyang). Yen pasien dicurigai ngalami penyakit paru-paru interstisial, obat kasebut kudu langsung mandheg.

Kolonel: Produk kasebut ngandhut laktosa. Pasien duwe masalah genetik sing langka kayata intoleransi galaktosa, kekurangan laktase utawa kelainan metabolisme glukosa-galaktosa ora kudu nggunakake obat iki.

Efek obat kasebut ing nyopir lan mesin operasi

sinau kanggo nemtokake pengaruh Atorvastatin ing nyopir lan mesin operasi durung rampung.

Nalika nyopir utawa ngoperasikake mesin, kudu dielingake yen mumet bisa kedadeyan sajrone perawatan.

Nggunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan laktasi

Kasus meteng

Atorvastatin nyuda sintesis kolesterol lan bisa uga akeh zat liyane sing duwe aktivitas biologis saka kolesterol, mula obat kasebut bisa mbebayani kanggo janin.

Kontraindikasi nggunakake Atorvastatin kanggo wanita nalika meteng. Atorvastatin digunakake kanggo wanita sing nglairake mung nalika pasien kasebut ora ngandhut lan diwenehi informasi babagan risiko kanggo janin.

Kasus nyusoni

Ora jelas apa obat iki diekskripsikake liwat ASI utawa ora. Amarga kemampuan kanggo nyebabake umpan balik sing ora becik kanggo nyusoni, panggunaan Atorvastatin dikontraindikasi ing ibu-ibu sing nyusoni.

Interaksi obat

Efek obat liya ing Atorvastatin:

Atorvastatin dimetabolisme dening sitokrom P450 3A4 lan minangka substrat protein transportasi.

Inhibitor CYP3A4

Inhibitor CYP3A4 sing kuat nyebabake peningkatan sing signifikan ing tingkat Atorvastatin. Koordinasi inhibitor CYP3A4 sing kuat (kayata Ciclosporin, Telithromycin, Clarithromycin, Delavirdin, Stiripentol, Ketoconazol, Voricazol, Itraconazol, Posaconazol lan HIV Ritonavir, Lopinavir, Lopinavir, actazanavir, indomavir, indomvirandom, indomavir, indomavirandom Darunavir, ...). Ing kasus panggunaan wajib, dianjurake kanggo nimbang dosis wiwitan, dosis maksimal kanthi tepat lan ngawasi pasien kanthi rapet.

inhibitor medium CYP3A4 (erythromycin, diltiazem, verapamil lan fluconazole) bisa nambah konsentrasi Atorvastatin ing plasma. Risiko tambah penyakit otot wis diamati nalika digunakake ing kombinasi karo eritromisin lan statin. Riset lan evaluasi interaksi Amiodaron utawa Verapamil ing Atorvastatin durung ditindakake. Amiodaron lan Verapamil dikenal kanggo nyandhet CYP3A4 lan panggunaan sing padha karo Atorvastatin bisa nyebabake paningkatan tingkat Atorvastatin. Mulane, perlu kanggo nimbang nyuda dosis atorvastatin lan kudu ngawasi pasien kanthi rapet nalika digunakake ing kombinasi karo inhibitor CYP3A4. Sampeyan kudu ngetutake pemantauan klinis sing cocog sawise miwiti utawa sawise nyetel dosis inhibitor.

Induksi CYP3A4

Gunakake kombinasi Atorvastatin karo zat sentuhan CYP3A4 (Nhur Efavirenz, Rifampin, St. John's Wort) bisa nyuda tingkat Atorvastatin ing plasma. Amarga mekanisme interaktif ganda Rifampin (sentuhan P450 3A lan nyandhet panyerepan protein transportasi ing ati OATP1B1), panggunaan Atorvastatin lan Rifampin dianjurake, amarga wektu njupuk atorvastatin sawise ngombe Rifampin nyebabake konsentrasi atorvastatin. Nanging, ora dingerteni efek rifampisin ing konsentrasi Atorvastatin ing sel ati, mula yen kudu digunakake bebarengan, pasien kudu dipantau kanthi ati-ati babagan efektifitas obat kasebut.

Inhibitor protein transportasi

Inhibitor protein transportasi (kayata cyclosporin) bisa nambah tingkat Atorvastatin. Ora dingerteni efek inhibitor panyerepan protein transportasi ing ati ing konsentrasi Atorvastatin ing sel ati.

Yen dituduhake, tindakake dosis lan tindakake pasien kanthi ati-ati.

gemfibrozil/ Fibric acid leading

Panggunaan tunggal fibrat ana hubungane karo efek samping, kalebu pola. Tambah risiko nalika digunakake karo Atorvastatin. Yen kombinasi iki kudu digunakake, dosis Atorvastatin sing paling murah kudu digunakake lan kudu ngawasi pasien kanthi tepat.

ezetimib

Ezetimib uga nyebabake efek samping, kalebu pola otot. Mula, risiko efek samping bakal saya tambah nalika digunakake bebarengan karo ezetimib karo atorvastatin.

Kudu ngetutake pasien sing cocok.

Kolestipol

Nalika digunakake karo Colestipol, konsentrasi Atorvastatin lan metabolite suda. Nanging, nalika nggunakake kombinasi iki, efek nyuda lipid getih mundhak dibandhingake nalika nggunakake saben obat.

kolestiramin

Konsentrasi atorvastatin ing plasma suda (udakara 25%) nalika nggunakake cholestyramin bebarengan karo Atorvastatin. Nanging, efektifitas perawatan ing lipid getih nalika nggunakake 2 obat luwih dhuwur yen mung 1 saka 2 obat.

Asam fusidat

Resiko penyakit otot, kalebu pola otot, bisa uga mundhak nalika nuduhake asam fusidic karo statin. Mekanisme interaksi iki durung dijlentrehake. Ana laporan babagan kasus pola otot (sawetara tiwas) nalika nggunakake kombinasi iki. Atorvastatin kudu mandheg sajrone perawatan karo asam fusidic.

kolkisin

Sanajan interaksi obat antara Atorvastatin lan Colchicin durung diteliti, ana laporan babagan sawetara lesi otot nalika digunakake ing kombinasi iki. Mulane, kudu ati-ati nalika dituduhake pasien nggunakake kombinasi iki.

antacid

Panggunaan Atorvastatin kanthi antacid lisan ngemot magnesium lan aluminium hidroksid, sing bakal nyuda konsentrasi Atorvastatin ing plasma kira-kira 35%, nanging efek obat kasebut ing efektifitas LDL-C ora owah.

Jus pomelo

Nggunakake jus grapefruit sing ditekan (ana akeh bahan sing nyegah CYP 3A4) karo Atorvastatin bisa nambah konsentrasi obat ing getih.

niasin

Risiko efek samping bisa saya tambah nalika nggunakake atorvastatin karo niacin, mula kudu nimbang nyuda dosis Atorvastatin ing kasus iki.

Pengaruh Atorvastatin ing obat liya

digoksin

Panggunaan Atorvastatin lan Digoxin bebarengan nambah konsentrasi digoxin plasma ing kahanan stabil meh 20%. Pemantauan sing tepat kanggo pasien sing nggunakake digoxin. Kontrasepsi oral: Gabungan karo tablet kontrasepsi oral sing ngemot norethindron lan etinil estradiol nambah AUC saka Norethindron lan Etinil Estradiol meh 20%. Nalika milih kontrasepsi kanggo wanita sing njupuk Atorvastatin kudu nimbang iki.

warfarin

Ing pasien karo terapi warfarin jangka panjang, kombinasi Atorvastatin 80 mg saben dina karo wafarin nyuda PT (wektu prothrombin) udakara 1,7 detik sajrone 4 dina pisanan lan bali menyang normal sawise 15 dina perawatan karo Atorvastatin.

Sawise pasuryan arang banget kanggo interaksi obat karo obat antikoagulan, PT uga kudu dipriksa sadurunge njupuk Atorvastatin ing pasien sing njupuk antikoagulan lan kudu dipantau kanthi rutin sajrone tahap awal proses perawatan kanggo mesthekake ora ana owah-owahan utama ing PT. Nalika PT wis stabil, pasien sing njupuk antikoagulan dianjurake kanggo ngawasi PT sacara periodik. Yen dosis diganti utawa mandheg atorvastatin, proses iki dibutuhake.

Atorvastatin dikenal ora ana hubungane karo pendarahan utawa ngganti PT ing non-antikoagulan.

Obat liyane

Ing studi klinis, nalika Atorvastatin bebarengan karo obat antihipertensi lan terapi sulih estrogen, ora ana interaksi obat sing ora sah sacara klinis.