Ubat Inbacid 10 Savi untuk hiperlipidemia, mencegah kejadian kardiovaskular (3 lepuh x 10 tablet)

Peruntukan kejadian kardiovaskular

Pada orang yang mengalami hiperkolesterolemia, tiada manifestasi klinikal penyakit arteri koronari yang jelas tetapi terdapat banyak faktor risiko seperti umur, merokok, hipertensi, LDL-C rendah atau sejarah keluarga awal penyakit arteri koronari, ubat ini ditunjukkan untuk:

Enzim ini memangkinkan HMG-CAA kepada Mevalonate semasa sintesis kolesterol, sekali gus mengurangkan sintesis kolesterol dalam hati dan mengurangkan kepekatan kolesterol dalam sel. Ini meningkatkan reseptor LDL-C (Low Density Lipoprotein (Kolesterol) pada membran sel hati, dengan itu meningkatkan pelepasan LDL-C daripada peredaran.

Atorvastatin mengurangkan jumlah tahap kolesterol, LDL-C dan VLDL-C (Very Low Density Lipoprotein-Cholesterol) dalam plasma. Ubat ini juga cenderung untuk mengurangkan ketumpatan HLD dan meningkatkan kepekatan lipoprotein tinggi. (kolesterol) dalam plasma.Selain itu, Atorvastatin juga mempunyai beberapa kesan lain seperti: memperlahankan proses kemajuan dan/atau mengundurkan aterosklerosis dan/atau arteri karotid Mengurangkan tekanan darah dalam darah tinggi manusia dan memberi kolesterol kolesterol darah pertama dalam hiperkolesterol darah hiperemia, disertai atau tidak mengiringi penyakit koronari;

Kesan mengawal selia lipid darah adalah lebih sepadan dengan dos berbanding dengan kepekatan plasma.

Farmakokinetik

penyerapan

Atorvastatin cepat diserap selepas diambil, kepekatan ubat plasma maksimum dicapai dalam masa 1-2 jam. Tahap penyerapan dan kepekatan Atorvastatin meningkat berkadar dengan dos Atorvastatin. Atorvastatin ialah 95 - 99% daripada tablet larutan. Ketersediaan bio mutlak Atorvastatin adalah kira-kira 14% dan sistem penggunaan sistemik perencat enzim pengurangan HMG-CAA adalah kira-kira 30%. Kebolehgunaan badan yang rendah adalah disebabkan oleh penulenan dalam mukosa gastrousus dan/atau metabolisme pertama dalam hati. Walaupun makanan mengurangkan kadar penyerapan kira-kira 25% apabila dinilai oleh kepekatan maksimum (CMAX) dan kira-kira 9% apabila dinilai oleh kawasan di bawah lengkung (AUC: Area Under Curve), penurunan LDL-C tidak berubah apabila Atorvastatin diambil pada masa yang sama dengan makanan atau tidak. Kepekatan Atorvastatin plasma selepas mengambil malam pada waktu petang adalah lebih rendah pada waktu pagi apabila digunakan pada waktu pagi (kira-kira 30% untuk CMAX dan AUC). Walau bagaimanapun, keberkesanan pengurangan LDL-C adalah sama tanpa mengira masa semasa mengambil ubat pada siang hari (lihat dos dan cara penggunaan).

Pengagihan

Purata pengedaran Atorvastatin adalah kira-kira 381 liter. Lebih 98% Atorvastatin disambungkan kepada protein plasma. Nisbah sel darah merah plasma adalah lebih kurang 0.25, menunjukkan kebolehtelapan ke dalam sel darah merah yang rendah.

Metabolisme

Atorvastatin ditukar terutamanya kepada derivatif hidroksi pada kedudukan Ortho dan Para dan produk teroksida pada beta. In vitro, perencatan enzim HMG-CoA perencat bahan metabolik melalui laluan hidroksilasi dalam kedudukan Ortho dan Para adalah bersamaan dengan perencatan Atorvastatin. Kira-kira 70% daripada perencat plasma enzim HMG-COA disebabkan oleh metabolit aktif. In vitro, kajian menunjukkan kepentingan metabolisme Atorvastatin oleh Cytochrom P450 3A4 dalam hati, sesuai untuk tahap Atorvastatin dalam plasma meningkat pada manusia selepas penggunaan serentak dengan Erythromycin, perencat yang diketahui bagi isozim ini. Pada haiwan, metabolisme ortho-hyperroxy akan mengalami lebih banyak glukuronida.

Penghapusan

Atorvastatin dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui hempedu selepas metabolisme di dalam hati dan/atau di luar hati. Walau bagaimanapun, ubat itu tidak melalui kitaran hati usus.

Purata masa jualan plasma Atorvastatin pada manusia adalah kira-kira 14 jam, tetapi separuh daripada masa HMG - COA menghapuskan perencat enzim adalah 10-20 jam disebabkan oleh sumbangan metabolit aktif. Di bawah 2% daripada atorvastatin oral terdapat dalam air kencing.

Pesakit HIV mengambil Nelfinavir atau perencat protease untuk merawat hepatitis boceprevir:

Inbacid 10 dos tidak boleh melebihi 40 mg/hari, hendaklah menggunakan dos terendah dengan berkesan.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apakah yang

lakukan apabila menggunakan dos berlebihan? Jika terlebih dos, rawatan simptomatik dan langkah sokongan yang diperlukan. Perlu melakukan ujian penilaian fungsi dan memantau kepekatan serum ck apabila berlebihan. Oleh kerana ubat itu bersambung kuat dengan protein plasma, ia tidak dijangka meningkatkan pelepasan Atorvastatin melalui pendarahan.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan yang terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Berhati-hati apabila menggunakan

sebelum dan semasa menggunakan Atorvastatin, harus cuba mengawal kolesterol darah dengan diet yang sesuai, senaman, penurunan berat badan pada pesakit obes dan merawat penyakit yang boleh menjadi punca hipertensi lipid.

Atorvastatin boleh menyebabkan peningkatan kreatinin fosfokinase dan transaminase.

Elakkan menggunakan ubat dengan jus limau gedang kerana perencat CYP3A4 meningkatkan kepekatan dadah.

Fungsi hati: Seperti ubat-ubatan yang menurunkan lipid darah dalam kumpulan yang sama, peningkatan sederhana (> 3 kali ganda had atas paras normal) transaminase serum boleh dilihat apabila dirawat dengan Atorvastatin. Apabila menghentikan ubat, Transaminase akan kembali ke tahap sebelum rawatan. Ujian enzim hati diperlukan sebelum memulakan rawatan statin dan dalam kes tanda klinikal untuk ujian kemudian (seolah-olah ada cadangan, terdapat kerosakan hati). Berhati-hati harus digunakan pada pesakit dengan alkohol dan/atau sejarah patologi hati.

Penyakit hati yang berterusan atau peningkatan transaminase tidak dijelaskan sebagai kontraindikasi untuk penggunaan Atorvastatin.

Sistem otot tulang: Corak otot yang disertai dengan kegagalan buah pinggang akut sekunder dan air kencing mioglobin telah dilaporkan (jarang berlaku) apabila mengambil Atorvastatin dan ubat lain dalam kumpulan yang sama.

Sejarah penyakit buah pinggang adalah faktor risiko untuk kelayakan otot. Beri perhatian untuk memantau kesan sampingan pada pesakit ini.

Pertimbangkan untuk memantau Creatin Kinase (CK) dalam kes:

Sebelum rawatan: Ujian CK perlu dijalankan dalam kes berikut: fungsi buah pinggang terjejas, hipotiroidisme, sejarah diri atau sejarah keluarga penyakit otot genetik, sejarah penyakit otot akibat penggunaan statin atau fibrat sebelum ini, sejarah penyakit hati dan/atau minum banyak alkohol, pesakit tua (> 70 tahun) mempunyai faktor risiko untuk berlakunya corak otot, pesakit yang mempunyai ciri khas. Dalam kes ini, faedah/risiko perlu dipertimbangkan dan memantau pesakit secara klinikal apabila dirawat dengan statin. Jika keputusan ujian CK> 5 kali had atas paras normal, jangan mulakan rawatan dengan statin.

Semasa rawatan Atorvastatin, pesakit perlu memaklumkan apabila terdapat manifestasi otot seperti sakit otot, kekakuan, kelemahan otot ... Apabila terdapat manifestasi ini, pesakit perlu menguji CK untuk mengambil intervensi yang sesuai.

Perlu berhenti menggunakan Atorvastatin jika kepekatan CK meningkat atau jika didiagnosis atau disyaki penyakit otot. Jika sakit otot tidak meningkat atau ck serum sederhana (3-10 kali ganda) had tinggi normal) mesti memantau pesakit setiap minggu sehingga gejala, jika lebih teruk, hentikan ubat.

Rawatan atorvastatin harus mengurangkan sementara dos atau menghentikan rawatan dalam sekumpulan pesakit yang mempunyai penyakit teruk dan akut yang mencadangkan kepada miokarditis atau pesakit dengan faktor risiko kerosakan buah pinggang akut yang disebabkan oleh kerosakan buah pinggang sekunder selepas mioglobin yang dramatik (seperti jangkitan akut yang teruk, tekanan darah rendah, pembedahan, trauma, gangguan metabolik yang teruk, gangguan hormon yang digunakan semasa rawatan,

tiada penyakit sawan semasa rawatan). serentak dengan, gemfibrozil, ubat kolesterol darah fibrat lain, dos tinggi niasin (> 1 g/hari), kolkisin atau kumpulan antikulat Azol.

Berhati-hati apabila menggunakan ubat lipid statin dengan HIV dan hepatitis C (HCV) kerana ia boleh meningkatkan risiko kerosakan otot, yang paling serius ialah corak otot, kerosakan buah pinggang yang membawa kepada kegagalan buah pinggang dan boleh membawa maut.

Endokrin: HBA1C meningkat dan gula darah yang lapar telah dilaporkan dengan perencat HMG-CoA, termasuk Atorvastatin.

Statin menjejaskan sintesis kolesterol dan secara teorinya boleh mengurangkan pengeluaran steroid dalam
kelenjar adrenal. Kajian klinikal menunjukkan bahawa Atorvastatin tidak menjejaskan tahap kortisol dalam badan dan rizab dalam kelenjar adrenal. Kesan Atorvastatin pada kesuburan lelaki belum dikaji pada bilangan pesakit yang sesuai. Kesan pada pituitari - alat kelamin pada wanita belum dinilai. Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan statin serentak dengan ubat-ubatan yang mengurangkan rembesan hormon endogen seperti ketoconazole, spironolacton dan cimetidine.

Diabetes: Sesetengah bukti menunjukkan bahawa statin meningkatkan gula darah dalam sesetengah pesakit, meningkatkan risiko diabetes pada masa hadapan.

Walau bagaimanapun, statin tidak boleh dihentikan untuk faedah mengurangkan risiko kardiovaskular akibat daripada risiko hiperglisemia. Pesakit berisiko tinggi (5.6-6.9 mmol/l, BMI> 30kg/m2, tekanan darah tinggi, peningkatan trigliserida) harus dipantau secara klinikal dan klinikal.

Ketoksikan saraf pusat: Pendarahan serebrum telah diperhatikan pada anjing individu yang dirawat selama 3 bulan pada dos 120 mg/kg/hari. Dos 120 mg/kg/hari menyebabkan peningkatan AUC kira-kira 16 kali ganda berbanding dengan dos 80 mg/hari pada manusia. Pendarahan serebrum dan degenerasi neurologi optik telah diperhatikan pada jalang lain dalam keadaan mati selepas 11 minggu rawatan dengan peningkatan dos kepada 280 mg/kg/hari. Dalam kajian 2 tahun, memerhatikan sawan pada dua anjing jantan. Tiada kerosakan saraf pada tetikus tidak kelihatan apabila dirawat dalam tempoh 2 tahun dengan dos sehingga 400 mg/kg/hari.

Peruntukan strok pencegahan dengan mengurangkan paras kolesterol secara mendadak (SparCl: Pencegahan Strok dengan Pengurangan Agresif Dalam Tahap Kolesterol): Dalam analisis strok eksperimen pada pesakit tanpa penyakit arteri koronari baru-baru ini atau dengan anemia udara, Atorvastatin 80 mg mempunyai kadar pendarahan yang lebih tinggi daripada plasebo. Risiko peningkatan pada orang yang mempunyai sejarah strok hemoragik atau infarksi kecacatan. Bagi pesakit yang mempunyai sejarah strok hemoragik atau infarksi kecacatan, faedah dan risiko penggunaan Atorvastatin 80 mg belum dinilai dengan tegas dan harus mempertimbangkan risiko menyebabkan strok hemoragik pada permulaan rawatan.

Penyakit paru-paru interstisial: telah dilaporkan dalam sesetengah statin, terutamanya apabila digunakan untuk penggunaan berpanjangan. Gejala termasuk: sesak nafas, batuk kering dan gangguan kesihatan (keletihan, penurunan berat badan dan demam). Jika pesakit disyaki menghidap penyakit paru-paru interstisial, ubat harus dihentikan serta-merta.

Kolonel: Produk mengandungi laktosa. Pesakit mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku seperti intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau gangguan metabolik glukosa-galaktosa tidak boleh menggunakan ubat ini.

Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan jentera

kajian untuk menentukan pengaruh Atorvastatin pada memandu dan mengendalikan jentera belum dilakukan.

Semasa memandu atau mengendalikan mesin, perlu diingatkan bahawa pening mungkin berlaku semasa rawatan.

Menggunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan menyusu

Kes kehamilan

Atorvastatin mengurangkan sintesis kolesterol dan mungkin banyak bahan lain mempunyai aktiviti biologi daripada kolesterol, jadi ubat itu boleh memudaratkan janin.

Penggunaan Atorvastatin dikontraindikasikan untuk wanita semasa hamil. Atorvastatin digunakan untuk wanita yang bersalin hanya apabila pesakit ini tidak hamil dan diberikan maklumat tentang risiko kepada janin.

Kes penyusuan susu ibu

Tidak jelas sama ada ubat ini dikumuhkan melalui susu ibu atau tidak. Disebabkan oleh keupayaan untuk menyebabkan maklum balas buruk kepada penyusuan, penggunaan Atorvastatin dikontraindikasikan dalam ibu yang menyusu.

Interaksi ubat

Kesan ubat lain pada Atorvastatin:

Atorvastatin dimetabolismekan oleh cytochrom P450 3A4 dan merupakan substrat protein pengangkutan.

Perencat CYP3A4

Perencat CYP3A4 yang kuat menyebabkan peningkatan ketara dalam paras Atorvastatin. Penyelarasan perencat CYP3A4 yang kuat (seperti Ciclosporin, Telithromycin, Clarithromycin, Delavirdin, Stiripentol, Ketoconazol, Voricazol, Itraconazol, Posaconazol dan HIV Ritonavir, Lopinavir, Lopinavir, actazanavir, indomavir, indomvirandom, indomavir, indomvirandom, indomavir Darunavir, ...). Dalam kes penggunaan wajib, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan dos permulaan, dos maksimum dengan sewajarnya dan memantau pesakit dengan teliti.

perencat sederhana CYP3A4 (erythromycin, diltiazem, verapamil dan fluconazole) boleh meningkatkan kepekatan plasma Atorvastatin. Risiko peningkatan penyakit otot telah diperhatikan apabila digunakan dalam kombinasi dengan eritromisin dan statin. Menyelidik dan menilai interaksi Amiodaron atau Verapamil pada Atorvastatin belum dilakukan. Amiodaron dan Verapamil diketahui menghalang CYP3A4 dan penggunaan yang sama dengan Atorvastatin boleh menyebabkan peningkatan paras Atorvastatin. Oleh itu, adalah perlu untuk mempertimbangkan menurunkan dos atorvastatin dan harus memantau pesakit dengan teliti apabila digunakan dalam kombinasi dengan perencat CYP3A4. Hendaklah mengikut pemantauan klinikal yang sesuai selepas memulakan atau selepas melaraskan dos perencat.

aruhan CYP3A4

Use Atorvastatin combination with CYP3A4 touch substances (Nhur Efavirenz, Rifampin, St. John's Wort) can reduce Atorvastatin levels in plasma. Oleh kerana mekanisme interaktif berganda Rifampin (sentuhan P450 3A dan perencatan penyerapan protein pengangkutan dalam hati OATP1B1), perkongsian Atorvastatin dan Rifampin disyorkan, kerana masa mengambil atorvastatin selepas minum Rifampin menyebabkan kepekatan atorvastatin. Walau bagaimanapun, kesan rifampin terhadap kepekatan Atorvastatin dalam sel hati tidak diketahui, jadi jika ia perlu digunakan bersama, pesakit harus dipantau dengan teliti tentang keberkesanan ubat tersebut.

Perencat protein pengangkutan

Perencat protein pengangkutan (seperti cyclosporin) boleh meningkatkan tahap Atorvastatin. Tidak diketahui kesan perencat penyerapan protein pengangkutan dalam hati terhadap kepekatan Atorvastatin dalam sel hati.

Jika dikongsi, lakukan dos dan ikut pesakit dengan teliti.

gemfibrozil/ Fibric acid terkemuka

Penggunaan bersendirian fibrat adalah berkaitan dengan kesan sampingan, termasuk corak. Peningkatan risiko apabila digunakan dengan Atorvastatin. Jika kombinasi ini mesti digunakan, dos Atorvastatin yang paling rendah harus digunakan dan perlu memantau pesakit dengan sewajarnya.

ezetimib

Ezetimib juga menyebabkan kesan sampingan, termasuk corak otot. Oleh itu, risiko kesan sampingan akan meningkat apabila digunakan dalam kombinasi dengan ezetimib dengan atorvastatin.

Hendaklah mengikut pesakit yang sesuai.

Kolestipol

Apabila digunakan bersama Colestipol, kepekatan Atorvastatin dan metabolitnya berkurangan. Walau bagaimanapun, apabila menggunakan gabungan ini, kesan menurunkan lipid darah meningkat berbanding apabila menggunakan setiap ubat tunggal.

kolestiramin

Kepekatan atorvastatin dalam plasma berkurangan (kira-kira 25%) apabila menggunakan cholestyramin bersama-sama dengan Atorvastatin. Walau bagaimanapun, keberkesanan rawatan terhadap lipid darah apabila menggunakan 2 ubat adalah lebih tinggi apabila hanya 1 daripada 2 ubat.

Asid fusidik

Risiko penyakit otot, termasuk corak otot, mungkin meningkat apabila berkongsi asid fusidic dengan statin. Mekanisme interaksi ini belum dijelaskan. Terdapat laporan mengenai kes corak otot (sesetengah kematian) apabila menggunakan kombinasi ini. Atorvastatin harus dihentikan semasa rawatan dengan asid fusidik.

kolkisin

Walaupun interaksi ubat antara Atorvastatin dan Colchicin belum dikaji, terdapat laporan mengenai beberapa lesi otot apabila digunakan dalam kombinasi ini. Oleh itu, adalah perlu untuk berhati-hati apabila ditunjukkan untuk pesakit menggunakan kombinasi ini.

antasid

Penggunaan serentak Atorvastatin dengan antasid oral mengandungi magnesi dan aluminium hidroksid, yang akan mengurangkan kepekatan Atorvastatin dalam plasma sebanyak kira-kira 35%, bagaimanapun, kesan ubat terhadap keberkesanan LDL-C tidak berubah.

Jus buah limau

Menggunakan jus limau gedang yang ditekan (terdapat banyak bahan yang menghalang CYP 3A4) dengan Atorvastatin boleh meningkatkan kepekatan ubat dalam darah.

niasin

Risiko kesan sampingan mungkin meningkat apabila menggunakan atorvastatin dengan niasin, harus mempertimbangkan untuk mengurangkan dos Atorvastatin dalam kes ini.

Pengaruh Atorvastatin pada ubat lain

digoxin

Penggunaan serentak Atorvastatin dan Digoxin meningkatkan kepekatan digoxin plasma dalam keadaan stabil hampir 20%. Pemantauan yang betul terhadap pesakit yang menggunakan digoxin. Oral contraceptives: Concomitance with oral contraceptive tablets containing norethindron and ethinyl estradiol increases the AUC of Norethindron and of Ethinyl Estradiol nearly 20%. Apabila memilih kontraseptif untuk wanita yang mengambil Atorvastatin harus mempertimbangkan ini.

warfarin

Pada pesakit pada pesakit dengan terapi warfarin jangka panjang, gabungan Atorvastatin 80 mg setiap hari dengan wafarin mengurangkan PT (masa prothrombin) kira-kira 1.7 saat dalam 4 hari pertama dan kembali normal selepas 15 hari rawatan dengan Atorvastatin.

Apabila muka sangat jarang untuk interaksi ubat dengan ubat antikoagulan, PT juga perlu diperiksa sebelum mengambil Atorvastatin pada pesakit yang mengambil antikoagulan dan perlu dipantau secara berkala semasa peringkat awal proses rawatan untuk memastikan tiada perubahan besar dalam PT. Apabila PT telah stabil, pesakit yang mengambil antikoagulan disyorkan untuk memantau PT secara berkala. Jika dos berubah atau menghentikan atorvastatin, proses ini diperlukan.

Atorvastatin diketahui tidak berkaitan dengan pendarahan atau menukar PT dalam bukan antikoagulan.

Ubat lain

Dalam kajian klinikal, apabila Atorvastatin serentak dengan ubat antihipertensi dan terapi penggantian estrogen, tiada interaksi ubat advers klinikal.