Medicamento Inbacid 10 Savi para hiperlipidemia, previne eventos cardiovasculares (3 blisters x 10 comprimidos)

Provisões de eventos cardiovasculares

Em pessoas com hipercolesterolemia, não há manifestação clínica clara de doença arterial coronariana, mas existem muitos fatores de risco, como idade, tabagismo, hipertensão, LDL-C baixo ou história familiar precoce de doença arterial coronariana, o medicamento é indicado para:

Esta enzima catalisa HMG-CAA em Mevalonato durante a síntese de colesterol, reduzindo assim a síntese de colesterol no fígado e reduzindo a concentração de colesterol na célula. Isso aumenta os receptores de LDL-C (lipoproteína de baixa densidade (colesterol) na membrana das células do fígado, aumentando assim a depuração de LDL-C da circulação. A atorvastatina reduz os níveis de colesterol total, LDL-C e VLDL-C (lipoproteína de densidade muito baixa-colesterol) no plasma. plasma.Além disso, a atorvastatina também tem uma série de outros efeitos, tais como: retardar o processo de progresso e/ou recuar a aterosclerose aterosclerótica e/ou artéria carótida; reduzir a pressão arterial em humanos hipertensão e dar colesterol primeiro colesterol no sangue;

O efeito de regulação dos lipídios no sangue corresponde mais à dosagem do que às concentrações plasmáticas.

Farmacocinética

absorção

A atorvastatina é rapidamente absorvida após ser tomada, a concentração plasmática máxima do medicamento é alcançada em 1-2 horas. O nível de absorção e concentração de atorvastatina aumenta proporcionalmente à dose de atorvastatina. A atorvastatina é 95 - 99% do comprimido da solução. A biodisponibilidade absoluta da atorvastatina é de cerca de 14% e o sistema de uso sistêmico dos inibidores da enzima redutora HMG-CAA é de cerca de 30%. A baixa usabilidade corporal se deve à purificação na mucosa gastrointestinal e/ou primeiro metabolismo no fígado. Embora os alimentos reduzam a taxa de absorção em cerca de 25% quando avaliada pela concentração máxima (CMAX) e cerca de 9% quando avaliada pela área sob a curva (AUC: Area Under Curve), a diminuição do LDL-C permanece inalterada quando a atorvastatina é tomada ao mesmo tempo que os alimentos ou não. A concentração plasmática de atorvastatina após administração à noite é menor pela manhã quando usada pela manhã (cerca de 30% para CMAX e AUC). Porém, a eficácia da redução do LDL-C é a mesma independente do horário de uso do medicamento durante o dia (veja a dose e como usar).

Distribuição

A distribuição média de atorvastatina é de cerca de 381 litros. Mais de 98% da atorvastatina está ligada às proteínas plasmáticas. A proporção de glóbulos vermelhos plasmáticos é de aproximadamente 0,25, mostrando a permeabilidade em glóbulos vermelhos baixos.

Metabolismo

A atorvastatina é convertida principalmente em derivados hidroxilados nas posições Orto e Pará e em produtos oxidados nas posições beta. In vitro, a inibição dos inibidores da enzima HMG-CoA de substâncias metabólicas através da via de hidroxilação na posição Orto e Para é equivalente à inibição da atorvastatina. Cerca de 70% dos inibidores plasmáticos da enzima HMG-COA são causados ​​por metabólitos ativos. In vitro, estudos mostram a importância do metabolismo da Atorvastatina pelo Citocromo P450 3A4 no fígado, adequado para o nível de Atorvastatina no plasma aumentado em humanos após uso simultâneo com Eritromicina, um conhecido inibidor desta isoenzima. Em animais, o metabolismo da orto-hiperroxi sofrerá mais glicuronídeo.

Eliminação

A atorvastatina e seus metabólitos são excretados principalmente pela bile após o metabolismo no fígado e/ou fora do fígado. No entanto, a droga não passa pelo ciclo intestinal e hepático.

O tempo médio de venda plasmática da atorvastatina em humanos é de cerca de 14 horas, mas metade do tempo de eliminação dos inibidores da enzima HMG - COA é de 10 a 20 horas devido à contribuição de metabólitos ativos. Menos de 2% da atorvastatina oral é encontrada na urina.

Pacientes com HIV estão tomando nelfinavir ou inibidores de protease para tratar hepatite boceprevir:

A dose de Inbacid 10 não deve exceder 40 mg/dia, devendo utilizar a dose mais baixa de forma eficaz.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou médico especialista. O que

faz ao usar overdose? Em caso de sobredosagem, tratamento sintomático e medidas de suporte necessárias. Necessidade de fazer testes de avaliação funcional e monitorar a concentração sérica de ck em caso de sobredosagem. Como o medicamento está fortemente ligado às proteínas plasmáticas, não se espera que aumente a depuração da atorvastatina por hemorragia.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando você esquece 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Tenha cautela ao usar

antes e durante o uso de atorvastatina, deve-se tentar controlar o colesterol no sangue com dieta adequada, exercícios, perda de peso em pacientes obesos e tratar doenças que podem ser a causa da hipertensão lipídica.

A atorvastatina pode causar aumento da creatinina fosfoquinase e transaminase.

Evite usar medicamentos com suco de toranja porque os inibidores do CYP3A4 aumentam a concentração do medicamento.

Função hepática: assim como os medicamentos que reduzem os lipídios sanguíneos do mesmo grupo, o aumento moderado (> 3 vezes o limite superior do nível normal) da transaminase sérica pode ser observado quando tratado com atorvastatina. Ao interromper o medicamento, a Transaminase retornará ao nível anterior ao tratamento. O teste de enzimas hepáticas é necessário antes de iniciar o tratamento com estatinas e, no caso de indicações clínicas, para testes posteriores (como se houvesse sugestão, há lesão hepática). Deve-se ter cautela em pacientes com álcool e/ou histórico de patologia hepática.

Doença hepática persistente ou aumento de transaminase não são explicados como contraindicações para o uso de atorvastatina.

Sistema muscular ósseo: Foram relatados padrões musculares acompanhados de insuficiência renal aguda secundária e mioglobina na urina (raro) ao tomar atorvastatina e outros medicamentos do mesmo grupo.

História de doença renal é um fator de risco para elegibilidade muscular. Preste atenção para monitorar os efeitos colaterais nesses pacientes.

Considere monitorar a Creatina Quinase (CK) no caso:

Antes do tratamento: testes de CK devem ser realizados nos seguintes casos: comprometimento da função renal, hipotireoidismo, história própria ou familiar de doença muscular genética, história de doença muscular devido ao uso de estatina ou fibrato antes, história de doença hepática e/ou consumo excessivo de álcool, pacientes idosos (> 70 anos) apresentam fatores de risco para padrão muscular, podendo ocorrer em pacientes especiais. Nestes casos, os benefícios/riscos devem ser considerados e monitorados clinicamente os pacientes quando tratados com estatina. Se os resultados do teste de CK > 5 vezes o limite superior dos níveis normais, não inicie o tratamento com estatina.

Durante o tratamento com Atorvastatina, os pacientes precisam avisar quando houver manifestações musculares como dor muscular, rigidez, fraqueza muscular... Quando houver essas manifestações, os pacientes precisam testar a CK para realizar as intervenções adequadas.

É necessário interromper o uso da Atorvastatina se a concentração de CK aumentar ou se for diagnosticado ou houver suspeita de doença muscular. Se a dor muscular não aumentar ou moderar o ck sérico (3-10 vezes o limite superior do normal), deve-se monitorar os pacientes semanalmente até que os sintomas, se piorarem, interromper o medicamento.

O tratamento com atorvastatina deve reduzir temporariamente a dose ou interromper o tratamento em um grupo de pacientes com doença grave e aguda que sugira miocardite ou pacientes com fatores de risco para insuficiência renal aguda desenvolvida por insuficiência renal secundária após uma mioglobina dramática (como infecções agudas graves, hipotensão, cirurgia, trauma, distúrbios metabólicos graves, distúrbios hormonais, sem convulsões).

O risco de doença muscular durante o tratamento com atorvastatina aumentará quando usado simultaneamente com gemfibrozil, outro fibrato de colesterol no sangue. medicamentos, altas doses de niacina (> 1 g/dia), colchicina ou grupos antifúngicos Azol.

Tenha cuidado ao usar medicamentos com estatinas lipídicas com HIV e hepatite C (HCV), pois podem aumentar o risco de danos musculares, o mais grave é o padrão muscular, danos renais que levam à insuficiência renal e podem ser fatais.

Endócrino: foram relatados aumentos de HBA1C e açúcar no sangue com fome com inibidores de HMG-CoA, incluindo atorvastatina.

A estatina afeta a síntese do colesterol e, teoricamente, pode reduzir a produção de esteróides nas glândulas supra-renais. Estudos clínicos mostram que a atorvastatina não afeta o nível de cortisol no corpo e as reservas na glândula adrenal. O efeito da atorvastatina na fertilidade masculina não foi estudado no número apropriado de pacientes. Os efeitos nos órgãos genitais hipofisários em mulheres não foram avaliados. Precauções ao usar estatina simultaneamente com medicamentos que reduzem a secreção hormonal endógena, como cetoconazol, espironolactona e cimetidina.

Diabetes: Algumas evidências sugerem que a estatina aumenta o açúcar no sangue em alguns pacientes, aumenta o risco de diabetes futuro.

No entanto, a estatina não deve ser interrompida pelo benefício de reduzir o risco cardiovascular devido à estatina, que é maior que o risco de hiperglicemia. Pacientes de alto risco (5,6-6,9 mmol/l, IMC > 30kg/m2, pressão alta, aumento de triglicerídeos) devem ser monitorados clínica e clinicamente.

Toxicidade nervosa central: Hemorragia cerebral foi observada em um cão tratado por 3 meses com uma dose de 120 mg/kg/dia. A dose de 120 mg/kg/dia causa um aumento na AUC cerca de 16 vezes em comparação com a dose de 80 mg/dia em humanos. Hemorragia cerebral e degeneração neurológica óptica foram observadas em outras cadelas em estado de morte após 11 semanas de tratamento com dose crescente para 280 mg/kg/dia. Em um estudo de 2 anos, foram observadas convulsões em dois cães machos. Nenhum dano nervoso no camundongo é observado quando tratado dentro de 2 anos com uma dose de até 400 mg/kg/dia.

Provisão preventiva de AVC através da redução acentuada dos níveis de colesterol (SparCl: Prevenção de AVC por redução agressiva dos níveis de colesterol): Na análise de AVC experimental em pacientes sem doença arterial coronariana recente ou com anemia aérea, a atorvastatina 80 mg tem uma taxa de hemorragia mais alta do que um placebo. O risco de aumento em pessoas com histórico de acidente vascular cerebral hemorrágico ou infarto defeituoso. Para pacientes com história de acidente vascular cerebral hemorrágico ou infarto de defeito, os benefícios e riscos do uso de atorvastatina 80 mg não foram avaliados com firmeza e devem considerar o risco de causar acidente vascular cerebral hemorrágico no início do tratamento.

Doença pulmonar intersticial: foi relatada em algumas estatinas, especialmente quando usadas para uso prolongado. Os sintomas incluem: falta de ar, tosse seca e problemas de saúde (fadiga, perda de peso e febre). Se houver suspeita de que o paciente desenvolva doença pulmonar intersticial, o medicamento deve ser interrompido imediatamente.

Coronel: O produto contém lactose. Pacientes com problemas genéticos raros, como intolerância à galactose, deficiência de lactase ou distúrbios metabólicos de glicose-galactose, não devem usar este medicamento.

O efeito do medicamento na condução e operação de máquinas

Não foram realizados estudos para determinar a influência da atorvastatina na condução e operação de máquinas.

Ao dirigir ou operar a máquina, deve-se observar que podem ocorrer tonturas durante o tratamento.

Uso de medicamentos por mulheres durante a gravidez e lactação

O caso da gravidez

A atorvastatina reduz a síntese de colesterol e talvez muitas outras substâncias tenham atividade biológica a partir do colesterol, portanto a droga pode ser prejudicial ao feto.

O uso de atorvastatina é contra-indicado para mulheres durante a gravidez. A atorvastatina é usada em mulheres que dão à luz apenas quando essas pacientes não estão grávidas e recebem informações sobre o risco para o feto.

Casos de amamentação

Não está claro se este medicamento é excretado pelo leite materno ou não. Devido à capacidade de causar feedback adverso à amamentação, é contraindicado o uso de atorvastatina em nutrizes.

Interação medicamentosa

O efeito de outros medicamentos na atorvastatina:

A atorvastatina é metabolizada pelo citocromo P450 3A4 e é um substrato de proteínas de transporte.

Inibidores do CYP3A4

Inibidores fortes do CYP3A4 causam aumento significativo nos níveis de atorvastatina. A coordenação de inibidores fortes do CYP3A4 (como Ciclosporina, Telitromicina, Claritromicina, Delavirdin, Estiripentol, Cetoconazol, Voricazol, Itraconazol, Posaconazol e HIV Ritonavir, Lopinavir, Lopinavir, actazanavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir, indoma Darunavir, ...). Em caso de uso obrigatório, é aconselhável considerar a dose inicial, a dose máxima de forma adequada e monitorar de perto os pacientes.

os inibidores médios do CYP3A4 (eritromicina, diltiazem, verapamil e fluconazol) podem aumentar a concentração plasmática de atorvastatina. O risco de aumento de doença muscular foi observado quando utilizado em combinação com eritromicina e estatina. A pesquisa e avaliação da interação do Amiodaron ou Verapamil com a atorvastatina não foram feitas. Sabe-se que o amiodaron e o verapamil inibem o CYP3A4 e o mesmo uso com atorvastatina pode causar aumento dos níveis de atorvastatina. Portanto, é necessário considerar a redução das doses de atorvastatina e monitorar atentamente os pacientes quando usada em combinação com inibidores do CYP3A4. Deve seguir o acompanhamento clínico adequado após o início ou após ajuste da dose dos inibidores.

Indução do CYP3A4

Usar a combinação de atorvastatina com substâncias de toque CYP3A4 (Nhur Efavirenz, Rifampicina, Erva de São João) pode reduzir os níveis de atorvastatina no plasma. Devido ao duplo mecanismo interativo da Rifampicina (toque P450 3A e inibição da absorção da proteína de transporte no fígado OATP1B1), recomenda-se o compartilhamento de Atorvastatina e Rifampicina, pois o tempo de toma de atorvastatina após a ingestão de Rifampicina causa concentração de atorvastatina. Porém, não se sabe o efeito da rifampicina na concentração de atorvastatina nas células hepáticas, portanto, caso tenham que ser usados ​​em conjunto, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado quanto à eficácia do medicamento.

Inibidores de proteínas de transporte

Os inibidores das proteínas de transporte (como a ciclosporina) podem aumentar os níveis de atorvastatina. Desconhece-se o efeito do inibidor da absorção de proteínas de transporte no fígado na concentração de atorvastatina nas células do fígado.

Se for compartilhado, faça a dose e acompanhe o paciente com atenção.

gemfibrozil/ácido fíbrico líder

O uso solitário de fibratos está relacionado a efeitos colaterais, inclusive padrão. Risco aumentado quando usado com atorvastatina. Se esta combinação precisar ser usada, a dose mais baixa de atorvastatina deverá ser usada e será necessário monitorar o paciente adequadamente.

ezetimibe

O ezetimibe também causa efeitos colaterais, incluindo padrão muscular. Portanto, o risco de efeitos colaterais aumentará quando usado em combinação com ezetimibe e atorvastatina.

Deve seguir o paciente apropriado.

Colestipol

Quando usado com Colestipol, a concentração de atorvastatina e seus metabólitos são reduzidos. No entanto, ao usar esta combinação, o efeito de redução dos lipídios no sangue aumenta em comparação com o uso de cada medicamento.

colestiramina

A concentração de atorvastatina no plasma diminui (cerca de 25%) quando se utiliza colestiramina juntamente com atorvastatina. No entanto, a eficácia do tratamento sobre os lipídios no sangue quando se usam 2 medicamentos é maior quando apenas 1 de 2 medicamentos.

Ácido fusídico

O risco de doença muscular, incluindo o padrão muscular, pode aumentar quando se compartilha ácido fusídico com estatina. O mecanismo desta interação não foi esclarecido. Houve relatos de casos de padrão muscular (algumas mortes) ao usar esta combinação. A atorvastatina deve ser interrompida durante o tratamento com ácido fusídico.

colchicina

Embora a interação medicamentosa entre Atorvastatina e Colchicina não tenha sido estudada, houve relatos de algumas lesões musculares quando usada nesta combinação. Portanto, é necessário ter cautela quando indicado ao paciente o uso dessa combinação.

antiácido

O uso simultâneo de atorvastatina com antiácido oral contém magnésio e hidróxido de alumínio, o que reduzirá a concentração de atorvastatina no plasma em cerca de 35%, porém o efeito do medicamento na eficácia do LDL-C não muda.

Suco de pomelo

Usar suco de toranja prensado (há muitos ingredientes que inibem o CYP 3A4) com atorvastatina pode aumentar a concentração do medicamento no sangue.

niacina

O risco de efeitos colaterais pode aumentar ao usar atorvastatina com niacina, devendo-se considerar a redução da dose de atorvastatina neste caso.

A influência da atorvastatina em outras drogas

digoxina

O uso simultâneo de atorvastatina e digoxina aumenta as concentrações plasmáticas de digoxina em um estado estável de quase 20%. Acompanhamento adequado dos pacientes que estão em uso de digoxina. Contraceptivos orais: A concomitância com comprimidos contraceptivos orais contendo noretindrona e etinilestradiol aumenta a AUC do noretindrona e do etinilestradiol em quase 20%. Ao escolher contraceptivos para mulheres que tomam atorvastatina, você deve considerar isso.

varfarina

No paciente em terapia prolongada com varfarina, a combinação de 80 mg diários de atorvastatina com wafarina reduz o TP (tempo de protrombina) em cerca de 1,7 segundos durante os primeiros 4 dias e retorna ao normal após 15 dias de tratamento com atorvastatina.

Uma vez que a interação medicamentosa com anticoagulantes é muito rara, o TP também deve ser verificado antes de tomar atorvastatina em pacientes que estão tomando anticoagulantes e deve ser monitorado regularmente durante os estágios iniciais do processo de tratamento para garantir que não haja alterações importantes no TP. Quando a TP estiver estabilizada, recomenda-se que os pacientes em uso de anticoagulantes monitorem a TP periodicamente. Se a dose for alterada ou a interrupção da atorvastatina, esse processo será necessário.

Sabe-se que a atorvastatina não está relacionada com sangramento ou alteração do TP em não anticoagulantes.

Outras drogas

Em estudos clínicos, quando a atorvastatina é concomitante com medicamentos anti-hipertensivos e terapia de reposição de estrogênio, não há interação medicamentosa adversa clínica.