Inbacid 10 Savi medicament pentru hiperlipidemie, prevenirea evenimentelor cardiovasculare (3 blistere x 10 comprimate)

Dispoziții pentru evenimente cardiovasculare

La persoanele cu hipercolesterolemie, nu există o manifestare clinică clară a bolii coronariene, dar există mulți factori de risc, cum ar fi vârsta, fumatul, hipertensiunea arterială, LDL-C scăzut sau antecedentele familiale precoce de boală coronariană, medicamentul este indicat pentru:

Această enzimă catalizează HMG-CAA la Mevalonat în timpul sintezei colesterolului, reducând astfel sinteza colesterolului în ficat și reducând concentrația de colesterol în celulă. Acest lucru mărește receptorii LDL-C (Lipoproteină cu densitate scăzută (colesterol) de pe membrana celulelor hepatice, crescând astfel clearance-ul LDL-C din circulație.

Atorvastatina reduce nivelul colesterolului total, LDL-C și VLDL-C (Lipoproteină cu densitate foarte scăzută-colesterol) din plasmă. Medicamentul tinde, de asemenea, să reducă concentrația de HLD-C și tinde să reducă concentrația de HLD-C. lipoproteinele (colesterolul) în plasmă. În plus, Atorvastatina are și o serie de alte efecte, cum ar fi: încetinirea procesului de progres și/sau retragerea aterosclerozei și/sau a arterei carotide; densitate.

Efectul de reglare a lipidelor din sânge corespunde mai mult cu dozajul decât cu concentrațiile plasmatice.

Farmacocinetica

absorbția

Atorvastatina este absorbită rapid după administrare, concentrația maximă a medicamentului în plasmă este atinsă în 1-2 ore. Nivelul de absorbție și concentrația atorvastatinei crește proporțional cu doza de atorvastatina. Atorvastatina reprezintă 95 - 99% din comprimatul soluției. Biodisponibilitatea absolută a atorvastatinei este de aproximativ 14%, iar sistemul de utilizare sistemică a inhibitorilor enzimei reducătoare de HMG-CAA este de aproximativ 30%. Utilizarea scăzută a organismului se datorează purificării mucoasei gastrointestinale și/sau primului metabolism în ficat. Deși hrana reduce rata de absorbție cu aproximativ 25% atunci când este evaluată după concentrația maximă (CMAX) și cu aproximativ 9% când este evaluată prin aria de sub curbă (AUC: Area Under Curve), scăderea LDL-C este neschimbată atunci când atorvastatina este luată în același timp cu alimentele sau nu. Concentrația plasmatică a atorvastatinei după administrarea seara este mai mică dimineața când este utilizată dimineața (aproximativ 30% pentru CMAX și ASC). Cu toate acestea, eficacitatea reducerii LDL-C este aceeași, indiferent de ora la care luați medicamentul în timpul zilei (vezi doza și modul de utilizare).

Distribuție

Distribuția medie a atorvastatinei este de aproximativ 381 de litri. Peste 98% din atorvastatina este legată de proteinele plasmatice. Raportul dintre globulele roșii din plasmă este de aproximativ 0,25, ceea ce arată permeabilitatea la globule roșii scăzute.

Metabolism

Atorvastatina este convertită în principal în derivați hidroxi la pozițiile Orto și Para și în produse oxidate la beta. In vitro, inhibarea inhibitorilor enzimei HMG-CoA ai substanțelor metabolice prin calea de hidroxilare în pozițiile Orto și Para este echivalentă cu inhibarea Atorvastatinei. Aproximativ 70% dintre inhibitorii plasmatici ai enzimei HMG-COA sunt cauzați de metaboliții activi. In vitro, studiile arată importanța metabolismului atorvastatinei de către Cytochrom P450 3A4 în ficat, potrivit pentru nivelul plasmatic de atorvastatina crescut la om după utilizarea concomitentă cu eritromicină, un inhibitor cunoscut al acestei izoenzime. La animale, metabolismul orto-hiperroxiului va suferi mai multă glucuronid.

Eliminare

Atorvastatina și metaboliții săi sunt excretați în principal prin bilă după metabolizare în ficat și/sau în afara ficatului. Cu toate acestea, medicamentul nu trece prin ciclul ficatului intestinal.

Timpul mediu de vânzare a atorvastatinei în plasmă la om este de aproximativ 14 ore, dar jumătate din timpul inhibitorilor enzimei de eliminare a HMG - COA este de 10-20 de ore datorită contribuției metaboliților activi. Sub 2% din atorvastatina orală se găsește în urină.

Pacienții cu HIV iau nelfinavir sau inhibitori de protează pentru a trata hepatita boceprevir:

Doza de Inbacid 10 nu trebuie să depășească 40 mg/zi, ar trebui să utilizeze cea mai mică doză în mod eficient.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce face

atunci când utilizați supradozaj? În caz de supradozaj, tratament simptomatic și măsuri de sprijin necesare. Necesitatea de a face teste de evaluare funcțională și de a monitoriza concentrația serică de ck în caz de supradozaj. Deoarece medicamentul este strâns legat de proteinele plasmatice, nu este de așteptat să crească clearance-ul atorvastatinei prin hemoragie.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

Fiți precauți când utilizați

înainte și în timpul utilizării Atorvastatin, ar trebui să încercați să controlați colesterolul din sânge cu o dietă adecvată, exerciții fizice, scădere în greutate la pacienții obezi și să tratați bolile care pot fi cauza hipertensiunii lipidelor.

Atorvastatina poate determina creșterea creatin fosfokinazei și transaminazei.

Evitați utilizarea medicamentelor cu suc de grepfrut, deoarece inhibitorii CYP3A4 cresc concentrația medicamentului.

Funcția hepatică: ca și medicamentele care scad lipidele din sânge din același grup, creșterea moderată (> 3 ori limita superioară a nivelului normal) a transaminazelor serice poate fi observată atunci când este tratată cu Atorvastatin. La oprirea medicamentului, transaminaza va reveni la nivelul de dinaintea tratamentului. Testul enzimelor hepatice este necesar înainte de începerea tratamentului cu statine și în cazul indicațiilor clinice pentru testare ulterioară (ca și cum ar exista o sugestie, există o afectare hepatică). Se recomandă prudență la pacienții cu alcool și/sau antecedente de patologie hepatică.

Boala hepatică persistentă sau creșterea transaminazelor nu sunt explicate ca contraindicații pentru utilizarea Atorvastatin.

Sistemul muscular osos: modelul muscular însoțit de insuficiență renală acută secundară și urină cu mioglobină a fost raportat (rar) atunci când ați luat atorvastatină și alte medicamente din același grup.

Antecedentele de boală de rinichi reprezintă un factor de risc pentru eligibilitatea mușchilor. Acordați atenție monitorizării efectelor secundare la acești pacienți.

Luați în considerare monitorizarea Creatin Kinazei (CK) în cazul:

Înainte de tratament: Testele CK trebuie efectuate în următoarele cazuri: insuficiență renală, hipotiroidism, antecedente personale sau familiale de boală musculară genetică, antecedente de boală musculară datorată utilizării de statine sau fibrat înainte, antecedente de boală hepatică și/sau consum mult de alcool, pacienții vârstnici (> 70 de ani) au factori de risc pentru modelul muscular special, pacienții cu risc special pentru modelul muscular. În aceste cazuri, beneficiile/riscurile trebuie luate în considerare și monitorizați clinic pacienții atunci când sunt tratați cu statină. Dacă rezultatele testului CK> de 5 ori limita superioară a nivelurilor normale, nu începeți tratamentul cu statină.

În timpul tratamentului cu Atorvastatină, pacienții trebuie să anunțe când apar manifestări musculare precum dureri musculare, rigiditate, slăbiciune musculară... Când apar aceste manifestări, pacienții trebuie să testeze CK pentru a lua intervenții adecvate.

Este necesar să întrerupă utilizarea Atorvastatin dacă concentrația de CK crește sau dacă este diagnosticat sau suspectat de boală musculară. Dacă durerea musculară nu crește sau moderează ck seric (de 3-10 ori) limita superioară a normalului) trebuie să monitorizeze pacienții săptămânal până când simptomele, dacă se agravează, întrerupeți medicamentul.

Tratamentul cu atorvastatina trebuie să reducă temporar doza sau să oprească tratamentul la un grup de pacienți cu boală severă și acută care sugerează miocardită sau pacienți cu factori de risc pentru insuficiență renală acută dezvoltată prin insuficiență renală secundară după o mioglobină dramatică (cum ar fi infecții acute severe, hipotensiune arterială, intervenții chirurgicale, traumatisme, tulburări metabolice severe, fără risc de afecțiuni hormonale în timpul tratamentului tulburărilor musculare). Atorvastatina va crește atunci când este utilizată concomitent cu gemfibrozil, alte medicamente fibrați pentru colesterolul din sânge, doze mari de niacină (> 1 g/zi), colchicină sau grupele antifungice Azol.

Fiți precaut când utilizați medicamente cu statine lipidice cu HIV și hepatita C (VHC), deoarece poate crește riscul de afectare musculară, cel mai grav este modelul muscular, afectarea rinichilor care duce la insuficiență renală și poate fi fatală.

Endocrin: au fost raportate creșteri ale HBA1C și glicemie foame în cazul inhibitorilor de HMG-CoA, inclusiv atorvastatina.

Statina afectează sinteza colesterolului și, teoretic, poate reduce producția de steroizi în glandele suprarenale. Studiile clinice arată că Atorvastatina nu afectează nivelul de cortizol din organism și rezervele din glanda suprarenală. Efectul atorvastatinei asupra fertilităţii masculine nu a fost studiat la numărul adecvat de pacienţi. Efectele asupra organelor pituitare-genitale la femei nu au fost evaluate. Precauții la utilizarea statinei concomitent cu medicamente care reduc secreția de hormoni endogeni, cum ar fi ketoconazol, spironolacton și cimetidina.

Diabet zaharat: Unele dovezi sugerează că statina crește glicemia la unii pacienți, crește riscul de viitor diabet.

Cu toate acestea, statina nu trebuie întreruptă în beneficiul reducerii riscului de hiperglicemie cardiovasculară, care este mai mare decât riscul de hiperglicemie. Pacienții cu risc crescut (5,6-6,9 mmol/l, IMC > 30 kg/m2, hipertensiune arterială, creșterea trigliceridelor) trebuie monitorizați clinic și clinic.

Toxicitate nervoasă centrală: La un câine individual care este tratat timp de 3 luni la o doză de 120 mg/kg/zi a fost observată hemoragie cerebrală. Doza de 120 mg/kg/zi determină o creștere a ASC de aproximativ 16 ori față de doza de 80 mg/zi la om. Hemoragie cerebrală și degenerescență neurologică optică au fost observate la alte căței aflate în stare de moarte după 11 săptămâni de tratament cu creșterea dozei la 280 mg/kg/zi. Într-un studiu de 2 ani, observarea convulsiilor la doi câini masculi. Nu se observă leziuni nervoase la șoarece când este tratat în decurs de 2 ani cu o doză de până la 400 mg/kg/zi.

Prevenție pentru accident vascular cerebral prin reducerea drastică a nivelului de colesterol (SparCl: Stroke Prevention by Aggressive Reduction In Colesterol Levels): în analiza accidentului vascular cerebral experimental la pacienții fără boală coronariană recent sau cu anemie aeriană, Atorvastatin 80 mg are o rată de hemoragie mai mare decât un placebo. Riscul de creștere a persoanelor cu antecedente de accident vascular cerebral hemoragic sau infarct defect. Pentru pacienții cu antecedente de accident vascular cerebral hemoragic sau infarct defect, beneficiile și riscurile utilizării Atorvastatin 80 mg nu au fost evaluate ferm și ar trebui să ia în considerare riscul de a provoca un accident vascular cerebral hemoragic la începutul tratamentului. Simptomele includ: scurtarea respirației, tuse uscată și afectarea sănătății (oboseală, scădere în greutate și febră). Dacă pacientul este suspectat de a dezvolta boală pulmonară interstițială, medicamentul trebuie oprit imediat.

Colonel: Produsul conține lactoză. Pacienții au probleme genetice rare, cum ar fi intoleranța la galactoză, deficitul de lactază sau tulburările metabolice la glucoză-galactoză, nu ar trebui să utilizeze acest medicament.

Efectul medicamentului asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

Nu au fost efectuate studii pentru a determina influența atorvastatinei asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor.

Când conduceți sau utilizați mașina, trebuie remarcat faptul că în timpul tratamentului pot apărea amețeli.

Utilizarea medicamentelor pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Cazul sarcinii

Atorvastatin reduce sinteza colesterolului și poate multe alte substanțe au activitate biologică din colesterol, astfel încât medicamentul poate fi dăunător pentru făt.

utilizarea Atorvastatin contraindicată pentru femei în timpul sarcinii. Atorvastatina este utilizată pentru femeile care nasc numai atunci când aceste paciente nu sunt însărcinate și li se furnizează informații despre riscul pentru făt.

Cazuri de alăptare

Nu este clar dacă acest medicament este excretat prin laptele matern sau nu. Datorită capacității de a provoca feedback advers al alăptării, utilizarea atorvastatinului este contraindicată la mamele care alăptează.

Interacțiunea medicamentoasă

Efectul altor medicamente asupra atorvastatinei:

Atorvastatina este metabolizată de citocromul P450 3A4 și este un substrat al proteinelor de transport.

Inhibitori ai CYP3A4

Inhibitorii puternici ai CYP3A4 determină o creștere semnificativă a nivelurilor de atorvastatina. Coordonarea inhibitorilor puternici ai CYP3A4 (cum ar fi Ciclosporin, Telitromicină, Claritromicină, Delavirdin, Stiripentol, Ketoconazol, Voricazol, Itraconazol, Posaconazol și HIV Ritonavir, Lopinavir, Lopinavir, actazanavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir, indomavir Darunavir, ...). În cazul utilizării obligatorii, este recomandabil să se ia în considerare doza inițială, doza maximă în mod corespunzător și să se monitorizeze îndeaproape pacienții.

inhibitorii medii CYP3A4 (eritromicină, diltiazem, verapamil și fluconazol) pot crește concentrația plasmatică a atorvastatinei. Riscul crescut de boli musculare a fost observat atunci când este utilizat în asociere cu eritromicină și statină. Nu a fost efectuată cercetarea și evaluarea interacțiunii Amiodaron sau Verapamil cu Atorvastatin. Se știe că amiodaronul și verapamilul inhibă CYP3A4 și aceeași utilizare cu atorvastatina poate determina creșterea nivelului de atorvastatină. Prin urmare, este necesar să se ia în considerare scăderea dozelor de atorvastatină și trebuie monitorizați îndeaproape pacienții atunci când sunt utilizați în asociere cu inhibitori ai CYP3A4. Ar trebui să urmeze monitorizarea clinică corespunzătoare după începerea sau după ajustarea dozei de inhibitori.

Inducerea CYP3A4

Utilizarea combinației de atorvastatină cu substanțe la atingere CYP3A4 (Nhur Efavirenz, Rifampin, sunătoare) poate reduce nivelurile de atorvastatină din plasmă. Datorită mecanismului dublu interactiv al rifampicinei (atingerea P450 3A și inhibarea absorbției proteinelor de transport în ficat OATP1B1), se recomandă utilizarea în comun a atorvastatinei și a rifampicinei, deoarece timpul de administrare a atorvastatinei după consumul de rifampină determină concentrația de atorvastatină. Cu toate acestea, nu se cunoaște efectul rifampicinei asupra concentrației de Atorvastatin în celulele hepatice, așa că dacă acestea trebuie utilizate împreună, pacientul trebuie monitorizat cu atenție cu privire la eficacitatea medicamentului.

Inhibitori de proteine ​​​​de transport

Inhibitorii proteinei de transport (cum ar fi ciclosporina) pot crește concentrațiile de atorvastatina. Nu se cunoaște efectul inhibitorului absorbției proteinelor de transport în ficat asupra concentrației de atorvastatină în celulele hepatice.

Dacă este distribuit, faceți doza și urmăriți pacientul cu atenție.

gemfibrozil/ acid fibric lider

Utilizarea singură a fibraților este legată de efectele secundare, inclusiv de modelul. Risc crescut atunci când este utilizat cu atorvastatina. Dacă trebuie utilizată această combinație, trebuie utilizată cea mai mică doză de atorvastatină și trebuie monitorizat în mod corespunzător pacientul.

ezetiib

Ezetiib provoacă, de asemenea, reacții adverse, inclusiv modelul muscular. Prin urmare, riscul de reacții adverse va crește atunci când este utilizat în asociere cu ezetiib cu atorvastatina.

Ar trebui să urmărească pacientul corespunzător.

Colestipol

Când este utilizat împreună cu Colestipol, concentrația atorvastatinului și a metaboliților săi sunt reduse. Cu toate acestea, atunci când utilizați această combinație, efectul de scădere a lipidelor din sânge crește în comparație cu utilizarea fiecărui medicament în parte.

colestiramină

Concentrația plasmatică a atorvastatinei scade (aproximativ 25%) atunci când se utilizează colestiramină împreună cu atorvastatina. Cu toate acestea, eficacitatea tratamentului asupra lipidelor din sânge atunci când se utilizează 2 medicamente este mai mare când numai 1 din 2 medicamente.

Acid fusidic

Riscul de boli musculare, inclusiv modelul muscular, poate crește atunci când se distribuie acid fusidic cu statine. Mecanismul acestei interacțiuni nu a fost clarificat. Au existat rapoarte cu privire la cazuri de model muscular (unele decese) la utilizarea acestei combinații. Atorvastatina trebuie oprită în timpul tratamentului cu acid fusidic.

colchicina

Deși interacțiunea medicamentoasă dintre atorvastatină și colchicină nu a fost studiată, s-au raportat unele leziuni musculare atunci când sunt utilizate în această combinație. Prin urmare, este necesar să fii precaut atunci când este indicat pacientului să utilizeze această combinație.

antiacid

Utilizarea simultană a atorvastatinului cu antiacid oral conține magneziu și hidroxid de aluminiu, care va reduce concentrația de atorvastatină în plasmă cu aproximativ 35%, cu toate acestea, efectul medicamentului asupra eficacității LDL-C nu se modifică.

Suc de pomelo

Utilizarea sucului de grapefruit presat (există multe ingrediente care inhibă CYP 3A4) cu Atorvastatina poate crește concentrația de medicamente în sânge.

niacina

Riscul de reacții adverse poate crește atunci când utilizați atorvastatină cu niacină, ar trebui să luați în considerare reducerea dozei de atorvastatină în acest caz.

Influența atorvastatinei asupra altor medicamente

digoxină

Utilizarea simultană a atorvastatinei și digoxinei crește concentrațiile plasmatice de digoxină într-o stare stabilă de aproape 20%. Monitorizarea adecvată a pacienților care utilizează digoxină. Contraceptive orale: Concomitent cu comprimate contraceptive orale care conțin noretindrol și etinilestradiol crește ASC a noretindronului și a etinilestradiolului cu aproape 20%. Atunci când alegeți contraceptivele pentru femeile care iau Atorvastatină ar trebui să ia în considerare acest lucru.

warfarină

La pacientul la pacienții cu terapie pe termen lung cu warfarină, combinația de atorvastatină 80 mg pe zi cu wafarină reduce PT (timpul de protrombină) cu aproximativ 1,7 secunde în primele 4 zile și revine la normal după 15 zile de tratament cu atorvastatina.

Odată ce fața este foarte rară pentru interacțiunea medicamentului cu medicamentele anticoagulante, PT trebuie, de asemenea, verificată înainte de a lua Atorvastatină la pacienții care iau anticoagulante și trebuie monitorizată în mod regulat în primele etape ale procesului de tratament pentru a se asigura că nu există modificări majore ale PT. Când PT s-a stabilizat, pacienților care iau anticoagulante li se recomandă să monitorizeze PT periodic. Dacă doza se modifică sau oprește atorvastatina, acest proces este necesar.

Se știe că atorvastatina nu are legătură cu sângerarea sau cu modificarea PT la medicamentele non-anticoagulante.

Alte medicamente

În studiile clinice, când atorvastatina este concomitentă cu medicamente antihipertensive și terapia de substituție cu estrogeni, nu există nicio interacțiune clinică adversă cu medicamentul.